Зинфоро™

Описание препарата

Зинфоро порошок относится к группе бактерицидных медпрепаратов цефалоспорина с интенсивным уровнем in vitro против грамположительного и грамотрицательного вида бактерий. Антимикробное воздействие, обуславливается замедлением синтеза клеточных стенок, опосредуется связыванием с основными пенициллинсвязывающим белком (PBP). Инструкция по применению Зинфоро информирует об активности против S. aureus обусловлена его сродством к PBP2a, а активность против S. pneumoniae обусловлена его сродством к PBP2x. Цефтаролин также проявляет активность против ванкомицин-резистентного S. aureus (VRSA), ванкомицин-нечувствительного S. aureus (VISA) и гетеростабильной ванкомицин-чувствительной S. aureus (hVISA). Ceftaroline не активен против грамотрицательных бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL) из семейств TEM, SHV или CTX-M; сериновые карбапенемазы (то есть KPC); металл-бета-лактамазы класса B; или класса C (AmpC) цефалоспориназы. Бета-лактамы, включая цефтаролин, проявляют не зависящее от концентрации или зависящее от времени убийство. Исследования на животных in vitro и in vivo продемонстрировали, что основным фармакодинамическим параметром, определяющим эффективность бета-лактамов, является количественное наличие свободных от времени (небелковых) концентраций препарата, превышающих минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) организма (свободный T> MIC). Эта микробиологическая картина отзыва обусловлена механизмом действия, который является ацилированием PBP. Существует максимальная доля PBP, которые могут быть ацилированы; поэтому, как только максимальное ацилирование произошло, скорость убийства не может увеличиться. Свободные концентрации бета-лактама не должны оставаться выше MIC для всего интервала дозирования. Процент времени, необходимого для бактериостатической и максимальной бактерицидной активности, различен для различных классов бета-лактамов. Карбапенемы требуют концентрации свободных лекарств, чтобы превышать MIC 20% интервала дозирования для бактериостатической активности и 40% интервала дозирования для максимальной бактерицидной активности. Цефалоспорины требуют, чтобы концентрация свободных лекарств превышала ВПК на 35-40% интервала дозирования для бактериостатической активности и 60-70% интервала дозирования для бактерицидной активности. Пенициллины требуют концентрации свободных лекарств, чтобы превышать MIC в течение 30% интервала дозирования для достижения бактериостатической активности и 50% интервала дозирования для достижения бактерицидной активности. Пост-антибиотический эффект (PAE) представляется минимальным для S. pneumoniae и E. coli, но дольше для S. aureus (0,8-7,2 часа). Цена препарата Зинфоро варьируется от 25 800 рублей.

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошкообразное вещество для внутривенных инфузий. Компоненты: аргигин типа Л, цефтаролина фосамила ацетат моногидрат.

Показания

Согласно инструкции по применению Зинфоро, порошок имеет широкий спектр цефалоспоринового антибиотика. Используется для острой бактериальной инфекции кожи и структуры кожи и внебольничной пневмонии. Показания Зинфоро информируют о первом бета-лактам, одобренными для лечения устойчивых к метициллину S. aureus (MRSA), резистентных к ванкомицину S. aureus (VRSA), ванкомицин-нечувствительный S. aureus (VISA) и гетеростабильной ванкомицин-чувствительной S. aureus (hVISA)

Противопоказания

Противопоказания препарата включают в себя: • тяжелые формы почечной недостаточности; • дети до 18 лет; • индивидуальная непереносимость цефтаролина; • терминальная фаза поражения почек (с использованием гемодиализа); • судорожный синдром; • сильные реакции на цефтаролин фосамил.

Дозировка

Применение препарата обуславливается инструкцией по применению Зинфоро и рекомендациями врача. Для лечения острых бактериальных инфекций кожи и кожи (ABSSSI) из-за восприимчивых организмов.

Показания Зинфоро для приготовления внутривенной дозы

Взрослые

600 мг каждые 12 часов в течение 5-14 дней. Рекомендации по клинической практике предлагают zinforo как вариант для пациентов с зарегистрированными или подозреваемыми инфекциями MRSA.

Дети и подростки старше 2 лет весом более 33 кг

400 мг каждые 8 часов или 600 мг каждые 12 часов в течение 5-14 дней. Рекомендации по клинической практике предлагают цефтаролин как вариант для пациентов с зарегистрированными или подозреваемыми инфекциями MRSA.

Дети и подростки старше 2 лет весом не более 33 кг

12 мг/кг/доза каждые 8 часов в течение 5-14 дней. Рекомендации по клинической практике предлагают цефтаролин, как вариант для пациентов с зарегистрированными или подозреваемыми инфекциями MRSA.

Младенцы и дети от 2 месяцев до 2 лет

8 мг/кг/доза каждые 8 часов в течение 5-14 дней. Рекомендации по клинической практике предлагают Зинфоро, как вариант для пациентов с зарегистрированными или подозреваемыми инфекциями MRSA. Для лечения бактериальной внебольничной пневмонии из-за восприимчивых организмов.

Внутривенная доза

Взрослые

600 мг каждые 12 часов в течение 5-7 дней.

Дети и подростки старше 2 лет весом более 33 кг

400 мг каждые 8 часов или 600 мг каждые 12 часов в течение 5-14 дней.

Дети и подростки старше 2 лет весом не более 33 кг

12 мг/кг/доза каждые 8 часов в течение 5-14 дней.

Младенцы и дети от 2 месяцев до 2 лет

8 мг/кг/доза каждые 8 часов в течение 5-14 дней. Для лечения сепсиса.

Внутривенная доза

Взрослые

600 мг каждые 12 часов использовалось для других показаний. Начните в течение 1 часа после признания в рамках эмпирической мульти-лекарственной терапии. Продолжительность терапии обычно составляет от 7 до 10 дней, но может быть короче или длиннее в зависимости от реакции пациента, места заражения и выделенного патогена (ов). Лечение может быть сужено с идентификацией патогена и/или адекватным клиническим ответом. Цена препарата Зинфоро приемлема, поэтому необходимо приобрести его с запасом, чтобы исключить пропуск дозы.

Побочные действия

• гиперкалиемия; • эозинофилия; • анафилактический шок; • брадикардия; • флебит; • почечная недостаточность; • агранулоцитоз; • повышенные печеночные ферменты; • псевдомембранозный колит; • запор; • гепатит; • гипергликемия; • гипокалиемия; • анемия; • усиленное сердцебиение; • лейкопения; • диарея; • сыпь; • рвота; • тошнота; • зуд; • лихорадка; • тромбоцитопения; • мигрени; • боли в животе; • крапивница; • нейтропения; • головокружение.

Лекарственное взаимодействие

Петлевые диуретики: нефротоксичность, связанная с цефалоспоринами, может быть усилена сопутствующей терапией фуросемидом. Клиницисты должны знать, что это может произойти даже у пациентов с незначительной или временной почечной недостаточностью. Оральные контрацептивы: рекомендовано альтернативные или дополнительные контрацепции, когда оральные контрацептивы (ОК) используются в сочетании с антибиотиками. Ранее считалось, что антибиотики могут снижать эффективность OC, содержащих эстрогены, из-за стимуляции обмена веществ или снижения энтерогепатического кровообращения с помощью изменений флоры GI. Антитуберкулезные препараты (например, рифампин или аналог) были единственными агентами, связанными с отказом OC и беременностью. Основываясь на результатах исследования, эти авторы рекомендовали, чтобы резервная контрацепция не требовалась, если OCs надежно используются во время использования антибиотиков. Другой обзор согласуется с этими данными, но отметил, что были идентифицированы отдельные пациенты, у которых наблюдалось значительное снижение концентрации в плазме комбинированных компонентов OC и которые, как оказалось, овулировали. Агенты, чаще всего связанные с этими изменениями, были: рифампицин, тетрациклины и производные пенициллина. Медики пришли к выводу, что, поскольку женщины, наиболее подвержены риску отказа или несоблюдения OC, не могут быть легко идентифицированы, и истинная частота таких событий может быть недооценена и с учетом серьезных последствий нежелательной беременности рекомендует рекомендовать дополнительный метод контрацепции во время коротких использование антибиотика может быть оправдано. При длительном применении антибиотиков риск взаимодействия с ОКС менее ясен, но альтернативные или дополнительные контрацептивы могут быть целесообразными в отдельных обстоятельствах. Данные о прогестиновых противозачаточных средствах или о новых комбинированных контрацептивных поставках (например, патчи, кольца) недоступны. Пикосульфат натрия; Оксид магния; Безводная лимонная кислота: предварительное или одновременное применение антибиотиков с пикосульфатом натрия; оксид магния; безводная лимонная кислота может снизить эффективность подготовки кишечника, так как превращение пикосульфата натрия в его активный метаболит бис- (п-гидроксифенил) -пиридил-2-метан (BHPM) опосредуется кишечными бактериями. Если возможно, избегайте совместного администрирования. Некоторые антибиотики (то есть тетрациклины и хинолоны) могут хелатироваться с магнием в пикосульфате натрия; оксид магния; безводный раствор лимонной кислоты. Следовательно, эти антибиотики следует принимать не менее чем за 2 часа до и не менее чем через спустя 6 часов использования пикосульфата натрия; оксид магния; безводный раствор лимонной кислоты.

Период беременности и грудного вскармливания

Не существует достоверных клинических доказательств использования во время беременности. Данные о животных не обнаруживают тератогенных воздействий. За счет того, что организм животных, отличается от человеческого, и не дает возможности точно определить последствия препарата, зинфиро не стоит использовать беременным женщинам. Применение обуславливается только потенциальной пользой для матери, если это оправдывает риски для ребенка. Неизвестно, выделяется ли zinforo в материнском молоке. Производитель рекомендует придерживаться особой осторожности при введении его женщинам, которые кормят грудью. Несмотря на отсутствие исследований с цефтаролином, Американская академия педиатрии (AAP) предполагает, что ряд других цефалоспоринов совместим с грудным вскармливанием. Зинфоро в Москве можно приобрести в аптеках, при этом проверяйте целостность упаковки и логотип производителя.

При нарушениях функциональности почек

Регулировка дозировки почечной массы для взрослых: CrCl более 50 мл/мин: корректировка дозировки не требуется. CrCl 31 до 50 мл/мин: 400 мг IV каждые 12 часов. CrCl от 15 до 30 мл/мин: 300 мг IV каждые 12 часов. CrCl менее 15 мл/мин: 200 мг IV каждые 12 часов. Педиатрическая коррекция дозы почек (уравнение Шварца): CrCl более 50 мл/мин/1,73 м2: не требуется корректировка дозировки. CrCl 50 мл/мин/1,73 м2 или менее: недостаточно информации, чтобы рекомендовать режим дозировки.

При нарушениях функциональности печени

Zinforo, практически не выводится с помощью печени. Следовательно, не оказывается негативных воздействий на функциональность печени. Конкретные рекомендации по корректировке дозировки пациентов с поражениями печени отсутствуют; кажется, что никаких корректировок дозировки не требуется.

Передозировка

Не было зарегистрированных случаев чрезмерной дозы, но при почечной недостаточности возможен повышенный уровень в крови. При передозировке проводится гемодиализ.

Особые указания

С осторожностью применять при индивидуальной непереносимости состава препарата.

Применение в детском возрасте

Лечение после достижения 2-х месячного возраста.

Применение в пожилом возрасте

Не проводится корректировка дозы.

Условия и сроки хранения

Хранить при температурном режиме от +5 до +30 градусов. Готовый раствор при температурном режиме 2-8 градусов, не более суток. Купить препарат Зинфоро можно в аптеках России.