Золадекс

Форма выпуска, состав и упаковка

Медикамент Золадекс изготавливается в виде капсул с пролонгированным характером воздействия. Содержимое облатки представляет собой цилиндрические частицы белого или кремового оттенка. Согласно инструкции по применению, главным действующим компонентом является гозерелин в виде соли эфирной кислоты. Международное название – Gosereline. Его массовая доля составляет 10,8 мг. Дополняет химматериал ряд элементов:

• поликонденсат молочной кислоты;
• полимет лактида;
• этановая кислота.

К фармпродукту прилагается шприц-аппликатор с предохранительным приспособлением для безопасного инъектирования. Упаковка – ламинированные конверты из алюминия и коробки из картона. Цена Золадекс – 3649 рублей.

Фармакологическое действие Золадекс

Вещество является искусственным заменителем натурального гонадотропин-рилизинг-фактора. Это один из элементов класса рилизинг-гормонов гипоталамуса. Выделение ГнРГ происходит периодически, короткими пиками, которые идут один за другими через одинаковые промежутки времени. У мужчин и женщин время чередования разное. При нормальном функционале у мужской части выбросы происходят через 90 мин. У женщин цикл секреторного выделения наблюдается через 15 минут в фолликулярной стадии и через 45 мин. – в лютеиновой. На фоне постоянного употребления блокирует секрецию нижним мозговым придатком пептидного лютеотропина, секретируемого гонадотропными клетками. В результате снижается плотность андрогенов в кровяной сыворотке мужского организма и эстрогена – женского. Эффект может иметь обратимый характер после завершения схемы процедур. На первых порах использования средства Золадекс, как и с другими агонистам ГнРГ, вызывает кратковременный рост концентрации тестостерона и эстрогена у мужского и женского пола соответственно. У некоторой части пациенток отмечается вагинальное кровоизлияние разной силы и длительности. Употребление внешнего ГнРГ по схеме непрерывной внутривенной инфузии, или искусственных заменителей приводит к кратковременному росту ГнРГ. Затем он сменяется сильным подавлением и закрытием гонадропного функционала гипофиза и желез половой системы по причине снижения чувствительности рецепторов. При введении Золадекс с использованием специального приспособления-насоса, который имитирует естественную частоту циклов секреции, обеспечивается длительная и стабильная активация гонадропного функционала нижнего мозгового придатка. При этом грамотно подобранный механизм работы насоса позволяет установить нужную пропорцию ЛГ и ФСГ по этапам цикла у женщин и характерную пульсацию для мужчин. Трехнедельная терапия Золадексом у мужчин приводит к снижению плотности тестостерона до оптимального состояния. Она остается стабильной на протяжении всего курса терапии, которая осуществляется каждые 90 дней. Подавление их секреции у женщин обеспечивает терапевтический результат при наличии фибромиомы или эндометриоза. Употребление заменителей ГнРГ может вызвать менопаузу. Наблюдались прецеденты, когда у пациенток после завершения курса терапии восстановление цикла не наступало. При приеме одной нормы Золадекс каждые три месяца наблюдается устойчивое сохранение достигнутой плотности действующего ингредиента. Накопление его в волокнах не отмечается. Уровень взаимодействия с протеинами плазменного состава кровяной субстанции – достаточно низкий. У больных с нормально работающими органами время полувыведения из состава сывороточной части крови достигает от 2 до 4 ч. В случае нарушения почечного функционала время полувыведения возрастает. После введения фармпродукта каждые 90 суток такое колебания не оказывает существенных осложнений. Поэтому корректировка дозировок не проводится. У лиц с расстройством гепатобилиарной структуры фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

Золадекс назначается в случае заболевания раком простаты, разрастании клеток вне матки или фибромиоме матки.

Противопоказания

Медикамент Золадекс недопустимо использовать при беременности, кормлении новорожденного грудной лактозой, гиперсенсибилизации к активному компоненту или заменителям ГнРГ, а также назначать несовершеннолетним лицам. Соблюдение осторожности требуется, если пациент мужского пола подвержен опасности развития закупорки мочеточников или сужения каналов спинного мозга. Это предупреждение относится к случаю экстракорпорального оплодотворения у женщин с симптомами полиэндокринного синдрома. Купить Золадекс возможно только по рецепту врача.

Дозировка

Взрослым пациентам мужского пола вводят по одной капсуле Золадекс под кожу поверхности брюшной области. Процедура выполняется один раз в 90 суток. Взрослым пациенткам растворенное содержимое одного элемента вводится подкожно в брюшную стенку один раз в три месяца. Людям с диагностированной дисфункцией почек или печени, больным старшей возрастной группы титрование дозировок не проводится. Заказать Золаделакс можно в аптеке или интернет-магазине.

Побочные действия

Акцидентные явления на фоне принятия Золадекс возникают со стороны:

• иммунитета – гиперсенсибилизация, анафилактический ответ;
• эндокринной структуры – кровотечение в нижний мозговой придаток;
• центральной нервной организации – перепады настроения, депрессивное состояние, потеря чувствительности кожи пальцев, сдавливание нервных окончаний спинного мозга у пациентов мужского пола, цефалгия у женщин;
• психического аппарата – психотические расстройства;
• обмена веществ – нарушение восприимчивости декстрозы с развитием сахарного диабетического синдрома или ухудшение контроля уровня сахаров в кровяной массе, повышение количества кальция в кровяной субстанции;
• сердца и сосудов – ощущение тепла в теле (иногда приходится отменять лечение), часто отмечаются случаи развития некроза клеток сердечной мышцы у мужчин, дисфункция сердца с увеличением вероятности развития патологии при параллельном приеме с антиандрогенами; колебания артериального давления от гипотонии до гипертонии.

После введения Золадекс на кожных покровах возникала сыпь. Характер проявления – умеренный. Очень часто фиксируется явление гипергидроза, вынуждавшее отменять дальнейшее применение химсредства. Причина – фармакологические особенности вещества. У женщин и у мужчин часто наблюдалось выпадение волосяного покрова на теле. При наличии новых образований фиксировался нарост на питуитарной поверхности в нижней части мозга, исчезновение фиброматозных узлов у пациенток с фибромой матки. После введения Золадекс возникали болевые признаки в суставах, костной ткани. При онкологии простаты на начальном этапе терапии зафиксирован рост болевого синдрома в костях. У мужчин боли в суставах возникают реже. Мочеполовая организация реагирует на введение Золадекс:

• снижением эректильных возможностей у мужчин;
• сухостью питуитарной поверхности половых органов;
• увеличением размеров грудных желез у пациенток;
• гипертрофией грудных желез и жировой ткани у мужчин;
• развитием боли в области груди;
• сужением мочевыводящих каналов;
• образованием кист;
• гиперактивностью яичников при параллельном употреблении с гонадотропином.

На основании результатов исследования лабораторных анализов установлено, что после использования Золадекс снижается концентрация минералов в костях и увеличивается вес тела. Наблюдается появление локальной реакции в области инъекции и кратковременное ухудшение состояния у женщин со злокачественным новообразованием грудной железы.

Передозировка

Прецеденты приема средства, в количестве, превышающем рекомендованные дозировки, ограничены. Даже при преждевременном вводе или использовании повышенной нормы ярко выраженная интоксикации не наблюдалась. Терапия заключается в устранении нежелательной симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о негативном взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами нет. Аналогом Золадекс является Гозерелин Алвоген.

Особые указания

Требуется соблюдать повышенное внимание при назначении Золадекс мужчинам, которые подвержены опасности возникновения непрохождения мочевыводящих путей или сдавливания корешков нервов спинного мозга. Для своевременного обнаружения подобных симптомов у таких больных на первоначальном этапе терапии проводится регулярное наблюдение. При появлении первых признаков сжатия или формирования дисфункции мочевыводящих органов назначается соответствующие терапевтические мероприятия. Женщинам с эндометриозом или фибромой матки показано химвещество в дозировке 10,8 мг. При диагностировании других патологий, требующих введения гозерелина, используется материал с концентрацией 3,6 мг. Для восстановления нормального протекания менструального цикла должны назначаться исключительно негормональные лекарства. Использование заменителей гормоносодержащего вещества вызывает у женщин уменьшение плотности костей. Но после окончания курса терапии показатель минерализации восстанавливается. У больных, принимавших химсредство в количестве 3,6 мг для устранения пролиферации клеток, назначение гормонозаместительного лечения (ежедневный ввод эстрогенных и прогестагенных материалов) обеспечивало сохранение стабильности минерального состава костей. Отмечается ослабление симптоматики, связанной с явлениями проливов и гипергидрозом. Сегодня отсутствует клиническая практика использования гормонозаместительного лечения при употреблении химпродукта. Восстановление менструального цикла по завершении курса у небольшого количества больных происходит с опозданием. При введении химпрепарата не исключается возможность усиления церквикального противодействия. Поэтому нужно проявлять повышенную осторожность при расширении шейки матки. Информация о безопасности продолжительного (более полгода) использования Золадекс для устранения доброкачественных гинекологических патологий не предоставлена. Назначение бисфосфонатов в комплексе с аналогами ГнРГ мужчинам снижает риск деминерализации костей. По причине ухудшения чувствительности к декстрозе в связи с введением гормональных средств мужчинам необходимо периодическое наблюдение за уровнем сахара в кровяной среде. Сведений о снижении возможностей по управлению автомашинами и другими сложными механизмами нет.

Беременность и лактация

Золадекс запрещено использовать во время вынашивания плода и при кормлении младенца грудной лактозой.

Применение в детском возрасте

Химпродукт для лечения несовершеннолетних лиц не предназначен. Доставка Золадекс в Москве осуществляется круглосуточно.

При нарушениях функции почек

При нарушениях в работе почек коррекция доз не проводится.

При нарушениях функции печени

Титрование порций пациентам с нарушенным функционалом гепатобилиарной структуры не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Лицам старше 65 лет корректировка нормы фармакологического средства не обязательна.

Условия отпуска из аптек

Необходимо сберегать при t° воздуха не выше 25°C. Срок хранения - 3 года.

Отзывы о Золадекс

«Мне назначили средство в 27 лет. Поставили диагноз киста на яичнике, эндометироз. После лечения доктор сказал, что поставленная цель была достигнута. Киста уменьшилась на 2 см, также отделилась от ткани яичника». Светлана В., Уренгой «Золадекс помог. Но очень огорчили побочные эффекты. Почувствовала все симптомы климакса на себе, приливы, головокружение, слабость». Лариса Степанова, Москва «До назначения медпрепарата принимала гормональные средства. Побочных эффектов почти не было. Наверное, правильная подготовка к приему медикамента помогла справиться организму с симптомами». Евгения И., Санкт-Петербург