Дексаметазон

Описание

Дексаметазон – фармсредство группы глюкокортикостероидов, оказывающее выраженный противовоспалительный и противоаллергический эффект.

Производственная форма, состав

Производится медикамент в форме таблеток, раствора для инъекций, капель для глаз.

Таблетки – белые, плоские, цилиндрической формы с фаской.

Активный ингредиент: дексаметазон – 0,0005 г

Недействующие составляющие: стеариновая кислота и другие.

Раствор для инъекций – бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Действующий ингредиент: дексаметазона натрия фосфата 4 мг и другие недействующие, дополнительные ингредиенты.

Капли – прозрачная, бесцветная жидкость.

Активный компонент: дексаметазона натрия фосфата 1,32 мг и дополнительные ингредиенты неактивной составной части.

Фармакология

Дексаметазон (синтетический глюкокортикостероид) – метилированное производное фторпреднизолона. Подавляет в организме развитие воспалительных процессов, предупреждает возникновение или купирует уже развившуюся аллергическую реакцию, обладает противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным действием.

Блокирует выработку тиреотропина и фоллитропина. Возбуждает центральную нервную систему, уменьшает количественное содержание белых кровяных телец и эозинофилов, повышает численность красных кровяных клеток за счет стимуляции синтеза эритропоэтина.

Вследствие взаимодействия с цитоплазматическими рецепторами образуется объединение, проходящее к ядру клетки, активизирующее синтез информационной рибонуклеиновой кислоты. РНК активизирует выработку протеинов, в частности липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин блокирует фосфолипазу А2, ингибирует выброс арахидоновой кислоты и сдерживает образование эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, благоприятствующих развитию воспалительных, аллергических процессов.

Сокращает количественное число протеинов в плазме с увеличением индекса альбумин/глобулин, повышает вырабатывание альбуминов печенью и почками, усиливает разрушение протеиновых структур в мышцах.

Ускоряет выработку жирных кислот и триглицеридов, способствует перераспределению липидов в организме, провоцирует чрезмерное накопление холестерина в крови.

Усиливает поглощение углеводов в пищеварительном тракте, улучшает подачу глюкозы в кровь из печени, приводит к активированию глюконеогенеза.

Благоприятствует удержанию ионов натрия и воды в организме, содействует выводу ионов калия, уменьшает поглощение ионов кальция из пищеварительного тракта, провоцирует вымывание из костной ткани кальция через почки.

Устранение воспалительных реакций происходит благодаря ингибированию выделения эозинофилами медиаторов воспаления, сокращение количественного числа мастоцитов и лаброцитов, синтезирующих гиалуроновую кислоту, стабилизации клеточных оболочек и органоидов.

Купирование аллергических проявлений происходит по причине блокирования развития и выделения медиаторов аллергии, торможения выхода базофилов гистамина из сенсибилизированных тучных клеток, сокращения числа базофилов в крови. Снижения числа Т- и В-лимфоцитов, мастоцитов и лаброцитов, а также восприятия клеток иммунной системы, разрушающих антитела, к медиаторам аллергических реакций, сдерживания образования антител.

Противошоковый и антитоксический эффект достигается путем повышения кровяного давления, уменьшения проницаемости стенок сосудов, ферментативной активации печени.

Особенность действия – существенное угнетение работы гипофиза и полное прекращение минералов кортикостероидного действия.

Фармакодинамика

После перорального приема мгновенно всасывается в пищеварительном тракте, за 1-2 часа достигается наибольший уровень действующего ингредиента в крови. До 60-70% связывается с кортикостероид связывающим глобулином. С легкостью проникает через гистиоцитарный барьер. Метаболизм медсредства осуществляется печенью. Выведение происходит с мочой почками и молочными железами. Время, за которое выводится из организма половина действующего компонента, варьируется от 3 до 5 часов.

Капли после местного использования абсорбируются незначительно. Впоследствии закапывания в глаза капель, действующий ингредиент проходит в наружный слой роговой оболочки и соединительную оболочку глаза. Лечебная концентрация медпрепарата концентрируется в водянистой влаге глаза. В случае воспалительных процессов или механических повреждений слизистой проникновение действующего ингредиента медикамента увеличивается. До 60-70% активной субстанции связывается с белками крови. Метаболизм происходит в печени, выводится с каловыми массами. Приблизительно потребуется 3,6-0,9 часа для выведения из плазмы половины действующего вещества.

Показания к применению

Дексаметазон в таблетках назначается:

• При аутоиммунных нарушениях с поражением многих тканей и органов.
• Острая ревматическая лихорадка.
• Тяжелые аллергические заболевания.
• Болезни кожных покровов.
• Чрезмерное скопление жидкости в мозговых тканях.
• Аллергический кератит, воспаление наружной оболочки глаза аллергической этиологии.
• Воспалительные заболевания органов зрения.
• Функциональные расстройства почек.
• Аутоиммунные болезни почек.
• Тиреоидит де Кервена
• Болезни кроветворных органов.
• Заболевания дыхательной системы.
• Туберкулез мозговых оболочек, легких, аспирационная пневмония (в комбинации со специфическими химическими препаратами).
• Раковые заболевания легких.
• Болезни органов пищеварения.
• Воспалительные заболевания печени.
• Плазмоцитома.

Дексаметазон в инъекционной форме назначается:

• В случае невозможного перорального применения.
• Расстройства эндокринной системы.
• Анафилаксия, стойкость к обычным методам терапии.
• Чрезмерное скопление жидкости в мозговых тканях.
• Приступы бронхиальной астмы, состояние острой обструктивной дыхательной недостаточности.
• Угрожающие жизни аллергические реакции.



• Ревматические болезни.
• Аутоиммунные расстройства с нарушением функций многих органов и тканей.
• Острые распространенные дерматозы.
• Онкологические болезни.
• Болезни кроветворных органов.
• Опасные инфекционные заболевания.
• Интраартикулярные введения при воспалении суставов различного генеза.

Капли применяют при нижеупомянутых патологиях:

• Воспаления в наружной слизистой оболочке и роговице глаза.
• Острое воспаление глубинных слоёв склеры глаза и эписклеральной пластинки глаза.
• Воспаление радужной оболочки глаза, воспаление радужной оболочки и цилиарного тела глазного яблока.
• Травмы поверхностного слоя роговицы разного происхождения.
• Аллергические глазные заболевания.

Противопоказания

Таблетированную форму лекарства нельзя применять при:

• Чрезмерной чувствительности к фармсредству.
• Детям до 3 лет.

Раствор для инъекций противопоказан в следующих обстоятельствах:

• Чрезмерная чувствительность к активному ингредиенту или другим составляющим медикамента.
• Интраартикулярное введение: перед предстоящим эндопротезированием, повреждение костей внутри суставной капсулы, воспаление в суставе и близлежащих тканях, выраженный околосуставной остеопороз, деструктивные поражения костей и деформирование сустава, чрезмерная подвижность или отсутствие амплитуды движений в суставе вследствие его воспаления.

Капли противопоказаны при наличии следующих патологий:

• Чрезмерной чувствительности к составляющим лекарства.
• Воспаление роговицы вирусной этиологии.
• Туберкулезное поражение глаз.
• Заболевания глаз грибкового генеза.
• Глазные гнойные болезни.
• Механические травмы роговицы.
• Рецидивирующая эрозия роговицы.
• Внутриглазное давление.
• Глаукома.
• Дети до 18 лет.

С осторожностью

Дексаметазон в таблетированной форме и раствор для инъекций в особых случаях применяют с предосторожностью. В инструкции указаны данные патологии:

• Заболевания, вызванные паразитами и членистоногими, а также болезни вирусного, грибкового и бактериального происхождения.
• Болезни пищеварительного тракта, язвенные поражения желудка, двенадцатиперстной кишки.
• Многие патологии сердца и сосудов.
• Болезни эндокринной системы.
• Тяжелые функциональные расстройства почек или печени.
• Патологическое снижение альбумина в кровяной сыворотке.
• Прогрессирующий остеопороз, миастения Гравис, психические расстройства, открыто- и закрытоугольная глаукома, период вскармливания грудным молоком.

Методика использования, дозировка

Инструкция по применению дает четкие рекомендации относительно подбора и приема. Дозировка таблетированной формы подбирается к конкретному заболеванию, его интенсивности и восприимчивости пациента к терапии.

Средняя доза на сутки – 0,75 - 9 мг. В отдельных случаях используют повышенные дозы, разбитые на 3-4 приема. Наибольшая результативная доза – 15 мг в сутки.

Длительность терапии обуславливается характером и сложностью заболевания, фармсредство применяют от нескольких суток до нескольких месяцев и больше.

Для лечения бронхиальной астмы, неспецифического язвенного колита при заболевании суставов с их деформацией назначают 1,5 - 3 мг в сутки, при болезни Либмана — Сакса – 2 - 4,5 мг в сутки, при онкологических заболеваниях кроветворных органов – 7,5 - 10 мг.

Лечение заболеваний аллергического происхождения проводят в комбинации инъекций с приемом таблеток: 1 сутки – 4 - 8 мг (инъекции); 2 сутки – 4 мг 3-жды в день (таблетки); 3,4 сутки по 4 мг 2-жды в день; 5, 6 сутки- 4 мг в сутки (таблетки), на 7 сутки медикамент отменяют.

Раствор для инъекций применяют в таком порядке:

• Интраартикулярные инъекции – 0,2 - 6 мг, повторяя раз в 3 суток или 3 недели.
• Внутривенное или внутримышечное введение - 0,5 - 9 мг в сутки.
• Чрезмерное скопление жидкости в тканях мозга – 10 мг начальная дозировка, затем по 4 мг внутримышечно с интервалом в 6 часов до прекращения признаков. Возможно понижение дозировки на 2-4 день с плавной отменой медикамента в интервале 5-7 суток после ликвидации скопления жидкости в мозговых тканях. Для поддержки лечебного эффекта назначают по 2 мг 3-жды в сутки.
• Аллергические проявления – первая инъекция в мышцу по 4 - 8 мг. Дальше назначают таблетированную форму лекарства.

Капли используют в таких дозах:

• В острый период болезни используют не больше 1-2 капель под нижнее веко с интервалом 1-2 часа.
• После устранения воспалительного процесса медикамент капают по 1-2 капли до 5 раз в день.

Продолжительность терапии – не дольше 14-21 дня.

Нежелательные реакции

Дексаметазон может вызывать ряд нежелательных эффектов, интенсивность и возникновение которых зависит от продолжительности терапии, назначаемой дозы. Медикамент, как правило, переносится легко, но случаются следующие нежелательные эффекты:

• Обострение сахарного диабета.
• Повышенное кровяное давление.
• Нарушение процесса полового созревания.
• Функциональные расстройства и перфорации слизистых оболочек пищеварительных органов.
• Местные аллергические проявления, длительная регенерация кожных покровов, гипергидроз, выведение из организма ионов кальция, общая и постоянная усталость.

Особые указания

Дексаметазон в повышенных дозах используется только под постоянным наблюдением лечащего доктора. После отмены фармсредства необходимо контролирование самочувствия больного, исследования клинических показателей под контролем медперсонала.

Подчас терапии пациент нуждается в специализированной диете, обогащенной кальцием, калием и протеинами.

Управление автомобилем

В ходе терапии данным медсредством следует воздержаться от работы, требуемой четкой концентрированности и вождения автомобиля.

Хранение

Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре от 5 до 25°C.

Период хранения

Не больше 2 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется аптеками только по рецептурному листу.