Достинекс

Состав, форма выпуска

Производится в форме белых плоских продолговатых таблеток с пометками «Р» и «U», разделенных надсечками с обеих сторон. Обратная сторона таблетки промаркирована отметкой «700» между небольшими надсечками.

Действующий ингредиент: каберголин 0,5 мг.

Дополняющая составная часть: лейцин, лактоза безводная.

Фармакология

Каберголин образован на основе эрголина. Обладает ярким и продолжительным пролактинснижающим действием.

По данным проведенных испытаний на здоровых и страдающих гиперпролактинемией женщинах, количество пролактина в плазме сокращается в пределах 3 часов после приема лекарства, результат удерживается от недели до месяца, у женщин после родов – от двух недель до месяца.

Каберголин не оказывает воздействие на выделение гормонов гипофиза и кортизола, так как его влияние строго селективно. Пролактинснижающий эффект Достинекса основывается на дозировке, которая влияет на яркость и срок действия.

Фармакодинамическое воздействие каберголина – это снижение кровяного давления, но к терапевтическому эффекту оно не относится. При одноразовом применении фармсредства артериальное давление снижается в первые 6 часов и зависит от дозировки.

Фармакокинетика

Быстрое всасывание каберголина происходит в пищеварительном тракте, после которого наибольшее скопление его в плазме наблюдается через 0,5-4 часа, связываясь с белками плазмы крови на 41-42%.

Время выведения каберголина из организма на половину у здоровых добровольцев достигает 63-68 часа, а у страдающих гиперпролактинемией – 79-115 часов. В силу продолжительного этапа выведения фармсредства равновесная концентрация устанавливается за месяц. В течение 10-дневного периода в моче отслеживается 18%, а в кале 72% от используемой дозы Достинекса, притом, что в моче неизменного медсредства остается 2-3%.

Каберголин метаболизируется и накапливается в моче в виде 6-аллил-8ß-карбокси-эрголина до 4-6% от принятого средства. Три других остаточных субстанции после метаболизма, наблюдаемые в моче, занимают до 3%. Доказано, что метаболиты не оказывают весомого влияния и не подавляют выделение пролактина сравнительно с каберголином.

Рассредоточение и поглощение каберголина не зависит от приемов пищи.

Показания

Достинекс назначают для:

• Прекращение физиологической секреции молока после родов.
• Угнетение сформировавшегося выделения грудного молока в послеродовый период.
• Терапия расстройств, причиненных гиперпролактинемией, в том числе отсутствие месячных, олигоменорею, отсутствие созревания и выхода яйцеклетки, галактореи.

Противопоказания

Чрезмерная чувствительность к каберголину или остальным неактивным ингредиентам медсредства, также к алкалоидам спорыньи.

Дети до 16 лет (результативность Достинекса в этом возрастном диапазона не зафиксирована)

Назначение с осторожностью

Как любой препарат на базе спорыньи, Достинекс используют с особой предосторожностью при наличии следующих патологических состояний:

• Высокое кровяное давление, появившееся при беременности, к примеру, преэклампсия или послеродовая гипертоническая болезнь. Фармсредство рекомендуется после учета всех факторов риска.
• Тяжелые патологии сердца и сосудистой системы, болезнь Рейно.
• Пептическая язва, кровотечения в пищеварительной системе.
• Тяжелые расстройства функций печени (рекомендуется понижать дозировку).
• Тяжелые ментальные расстройства или снижение памяти с умственными нарушениями на момент терапии или в истории заболеваний.
• Признаки сердечных заболеваний и расстройств дыхания по причине фиброзных перемен или существование таких в истории перенесенных болезней.
• Единовременный прием с лекарствами, понижающими кровяное давление (по причине опасности развития постуральной гипотонии).

Беременность

Клинических экспериментов с использованием Достинекса у беременных не осуществлялось, поэтому фармсредство для терапии беременных не назначается. Рекомендуют перед началом лечения исключить возможную беременность.

Если зачатие приключилось в момент терапии Достинексом, фармсредство отменяют. Необходим точный контроль контрацепции, чтобы не допустить беременности в первый месяц после отмены приема лекарства.

Доказательств о выделении Достинекса с молоком матери не существует, но в случае неэффективности лекарства для прекращения или угнетения выделения молока, женщины должны прервать кормление грудью.

Метод применения, дозирование

Согласно инструкции по применению рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.

Устранение лактации: одноразово 1 мг на протяжении 24 часов после родов.

Для подавления сформировавшейся лактации: дважды в сутки по 0,25 мг каждые 12 часов 2 дня подряд. Для снижения опасности возникновения постуральной гипотонии у матерей, кормящих грудью, одноразовую дозу фармсредства не дозволено поднимать больше 0,25 мг.

Терапия расстройств, появившихся вследствие гиперпролактинемии: первоначальная доза 0,5 мг раз в 7 дней или прием разделяют на 2 раза (по 0,5 таблетки в выбранные дни, например, среда-суббота). Недельную дозу поднимают плавно на 0,5 мг с перерывом в месяц до получения необходимого лечебного результата. В среднем недельная доза для лечения – 1 мг, но иногда она варьируется от 0,25 до 2 мг в неделю. Недопустимо завышать дозировку больше 4,5 мг в неделю для больных, страдающих гиперпролактинемией.

Учитывая то, как переносится фармсредство, недельную дозу разрешается принять одноразово, или распределить на 2 приема раз в 7 дней.

Нежелательные реакции

Медсредство переносится пациентами обычно хорошо. При назначении Достинекса для прекращения или подавления выделения молока часто отмечаются такие реакции: головокружение, понижение кровяного давления, цефалгия, болезненность в эпигастральной зоне. Данная симптоматика выражена незначительно и в скорости прекращается.

При лечении гиперпролактинемии отмечают головокружение, цефалгию, тошноту, диспепсические проявления, болезненность в животе, воспаление слизистой оболочки желудка, запор, боль в грудных железах, депрессивное состояние, ощущения жара в лице, сильное снижение кровяного давления, нарушение чувствительности. Указанные симптомы выражены несильно, быстро прекращаются. Чаще они появляются в первые 2 недели использования Достинекса.

Нежелательные реакции фармсредства зависят от дозировки, поэтому при возникновении явно выраженных признаков, необходимо снизить дозу, затем по надобности постепенно увеличить (за 2 недели на 0,25 мг раз в 7 дней). При сильно проявляемых побочных эффектах медпрепарат отменяют, после чего признаки устраняются за 1-2 суток.

Передозировка

Непреднамеренная передозировка Достинексом может вызвать рвоту, тошноту, понос, психические расстройства с галлюцинациями, резкое понижение кровяного давления. Для терапии преступают к промыванию пищеварительного тракта с целью удаления неусвоенного каберголина. Можно приять допамин, являющийся антагонистом. Позднее терапию проводят по наличию симптоматики.

Взаимодействие с иными медсредствами

Сведений о взаимосвязи каберголина с иными алкалоидами спорыньи нет, поэтому не рекомендуется использовать одновременно средства для продолжительного лечения.

В период терапии Достинексом антагонисты допамина не назначаются (бутирофеноны, фенотиазины, метоклопрамид, тиоксантены). Потому как антагонисты допамина делают медсредство нерезультативным за счет стимуляции рецепторов каберголина к допамину.

Медсредство не применяется параллельно с антибиотиками-макролидами, поскольку они усиливают биодоступность каберголина.

Особые предписания

Перед началом терапии Достинексом проблем, связанных с повышенным уровнем пролактина в крови, нужно сделать полное обследование гипофиза. Для этого необходимо пребывать под полным врачебным контролем, чтобы назначенная доза имела высокую терапевтическую эффективность. После правильно подобранной терапии и установления требуемой дозировки, ежемесячно проводят контроль содержания в крови гормона пролактина. Показатели нормализуются за 14-30 дней терапии.

Отменив медсредство, может случиться возврат гиперпролактинемии, но некоторые пациентки отмечают стойкий результат в падении концентрации пролактина в крови на несколько месяцев. У многих пациенток сохраняются циклы с овуляцией до полугода. Фертильность и овуляция восстанавливается, поэтому необходим регулярный контроль наступления беременности. Рекомендуется использовать барьерные способы контрацепции на период терапии и до наступления ановуляции после отмены Достинекса. Пациентки, с наступившей беременностью, должны наблюдаться у доктора и своевременно обследовать гипофиз, в котором на период беременности может увеличиться уже имевшаяся опухоль.

Больным с тяжелым расстройством печеночных функций снижают дозировку медсредства Достинекса в случае длительного лечения.

Медпрепарат способствует угнетению состояния и сонливости. Пациенты с болезнью Паркинсона могут внезапно уснуть, поэтому рекомендовано снижать дозировку в этом случае или прекращать терапию вовсе.

Воздействие медсредства на умение руководить автотранспортом и движущими механизмами

Пациентам, проходящим терапию фармсредством, у которых отмечается сонливость, не рекомендуют водить автомобиль и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

По 2 или 8 таблеток во флакончике из затемненного стекла с пористым бумажным вкладышем на дне и с крышкой из алюминия, в которой стоит пластиковая втулка с подсушивающим веществом. В картонной упаковочной таре 1 флакон с инструкцией.

Пригодность

Не больше 2 лет. После истекания сроков не применять.

Хранение

Беречь средство при температурном режиме, не превышающем 25 °С, вдалеке от доступа детей

Отпуск аптеками

Аптеками реализуется по рецептурному листу

Производитель

Пфайзер Италия С.р.л., Италия/США