Эффералган

Немного фактов

Медикаментозное средство Эффералган создано для понижения повышенной температуры тела и борьбы с болевыми ощущениями.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное влияние на терморегуляцию организма и способность утолять боль обеспечивается входящим в состав медикамента активным компонентом - парацетамолом.

Средство производиться в трех лекарственных формах: в виде шипучих таблеток, перорального раствора и суппозиториев с разным содержанием парацетамола. Последние две разновидности предназначены для лечения детей.

В растворимых таблетках содержится 0,5 г парацетамола в каждой единице лекарства, суппозитории могут содержать 0,08 г, 0,15 г или 0,25 г действующего вещества, в 1 мл сиропа количество активного компонента - 30 мг.

Кроме действующего вещества при создании лекарства пользуются вспомогательными компонентами, придающими ему необходимые физические характеристики, но не влияющие на фармакологическую активность. Данные компоненты различны для каждой лекарственной формы.

Сироп имеет немного вязкую консистенцию, окрашен в желто-коричневый оттенок и наделен приятным запахом карамели и ванили. В картонную коробку вместе с темной бутылочкой, наполненной 90 мл средства, вкладывается мерная ложечка.

Суппозитории для ректального введения обладают вытянутой, обтекаемой формой, и гладкой, глянцевой, белой поверхностью. Каждая единица средства упаковывается в индивидуальную ячейку конвалюты. Одна контурная упаковка содержит 5 суппозиториев, а в коробку из картона помещается 2 идентичных конвалюты.

Таблетки обладают округлыми очертаниями и окрашены в белый цвет. По краю пилюль проходит фаска, а одна сторона разделена насечкой. В процессе растворения таблетка выделяет газовые пузырьки. Пилюли фасуются в стрипы по 4 шт. В картонной упаковке могут находиться 4 или 25 стрип.

Каждая картонная упаковка, независимо от лекарственной формы, укомплектована инструкцией по применению.

Отпуск Эффералгана производится без рецепта. Перед использованием средства следует получить рекомендации к применению у лечащего специалиста.

Фармакологические возможности

Лекарственные свойства препарата объясняются специфическим влиянием действующего компонента - парацетамола.

Данное вещество относится к категории производных анилина, которые способны снижать температурные показатели тела и устранять боль слабой и средней интенсивности. Также лекарство обладает очень слабыми противовоспалительными характеристиками, недостаточными для определения медикамента к нестероидным противовоспалительным средствам.

Наиболее выраженное влияние вещества отмечается в центральной нервной системе. Лекарство воздействует на центры головного мозга, отвечающие за болевую чувствительность и процессы терморегуляции.

Парацетамол угнетает активность простагландин-эндопероксид-синтаз (циклооксигеназ), что позволяет уменьшить выработку простагландинов. Эти тканевые гормоны, вырабатываемые организмом, повышают раздражительность ноцицептивных рецепторов при взаимодействии с медиаторам боли (гистамином, брадикинином), что помогает устранить болезненность.

Выраженные антипиретические и анальгезирующие способности объясняются способностью парацетамола блокировать циклооксигеназу-3, активно работающую в центральном нервном аппарате.

При приеме внутрь средство всасывается из полости кишечника (преимущественно тонкого) с высокой скоростью. При однократном употреблении 0,5 г вещества, парацетамол достигает максимального количества в крови, спустя 30-120 мин. При ректальном введении средство достигает наивысшего содержания в кровяном русле через 120-180 мин.

Биотрансформация парацетамола производится структурами печени с образованием сульфатного и глюкуронидного метаболитов. При гидроксилировании также образуется соединение, обладающие токсической активностью в отношении печени при накапливании (в случае передозировки или недостатке глутатиона). При соблюдении врачебных инструкций этот метаболит нейтрализуется глутатионом. Основные метаболиты лекарства фармакологически неактивны.

Выведение половины вещества производится за 60-240 мин после приема для орального раствора и сиропа, и 240-300 мин - суппозиториев. При циррозе печени период полувыведения лекарства может возрастать.

Средство покидает организм через мочевыделительную систему.

У пациентов старших возрастных групп (более 65 лет) может замедляться процесс выведения лекарства из организма.

Показания к использованию

Эффералган назначается для устранения нарушений терморегуляции, приводящих к повышению температурных показателей в организме и вызванных инфекционно-воспалительными процессами, а также болью слабой и умеренной интенсивности различной этиологии.

В международной классификации болезней (МКБ-10) указанные состояния находятся под кодами: G43, К08.8, М79.1, М79.2, N94.4, N94.5, R07, R50, R51, R52.0, R52.2.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства зависит от возрастных и весовых критериев.

Пациентам взрослого, старческого или подросткового возраста (при весе выше 60 кг) рекомендуется прием 0,5 г (1 таблетка) за раз.

При хорошей переносимости лекарства и недостаточной выраженности фармакологического эффекта возможно увеличение разовой и суточной доз до максимальных (1 и 4 г соответственно). Растворимые таблетки предварительно помещают в стакан с питьевой водой до растворения, а затем выпивают.

Пациентам в возрасте от одного месяца и до достижения двенадцатилетнего возраста может быть рекомендовано использование сиропа в дозировке, соответствующей весу (10-15 мг на кг массы тела ребенка). Мерная ложка имеет отметки с указанием веса ребенка с шагом в 2 кг (от 4 до 16 кг). Сироп отмеряют с помощью мерной ложки. Допускается разбавление необходимого количества лекарства другой жидкостью.

Для больных в возрасте от трех до шести месяцев могут использоваться суппозитории, содержащие 0,08 г парацетамола. От шестимесячного до трехлетнего возраста (при весе 10-14 кг) рекомендуется использование суппозиториев с дозировкой активного вещества 0,15г.

Детям с пяти до десяти лет ( при весе 20-30 кг) могут быть использованы ректальные свечи, содержащие 0,3 г действующего компонента.

Рекомендуется введение лекарства в прямую кишку после опорожнения кишечника или очищения клизмой.

Допустим прием 4 доз за сутки с соблюдением минимального четырехчасового интервала.

Терапия может длиться 3 (в качестве антипиретика) или 5 (в качестве анальгетика) дней. При сохранении симптомов следует обратиться к врачу для получения дальнейших рекомендаций.

Следует соблюдать осторожность при употреблении парацетамола больными с патологическими изменениями в работе почек и печени, а также пациентам, чей возраст превышает 65 лет.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения медикамента являются состояния представленные:

• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Тяжелыми патологиями в работе почек (КК менее 30 мл за минуту) и печени;
• Болезнями крови;
• Недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Желудочно-кишечным кровотечением (для пероральных форм) или травмами в прямой кишке (для суппозиториев).

Эффералган требует осторожного употребления больными с:

• Доброкачественной гипербилирубинемией;
• Легкими и умеренными функциональными отклонениями почек и печени;
• Вирусным гепатитом;
• Алкогольным гепатозом;
• Никотиновой зависимостью;
• Длительной терапией нестероидными противовоспалительными лекарствами.

Побочные эффекты

Средство переносится большинством пациентов всех возрастов без осложнений при соблюдении врачебных рекомендаций. В процессе клинических исследований было выявлено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Панцито-, лейко-, нейтро-, тромбоцитопении, агранулоцитоза, метгемоглобинемии;
• Диареи, тошноты, рвоты, абдоминальных болей, нарушений функций печени, раздражения слизистых покровов прямого кишечника;
• Почечной колики, интерстициального нефрита, папиллярного некроза;
• Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, анафилаксии.

При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к специалисту для получения дальнейших рекомендаций об изменении режима дозирования или замены терапии другим средством.

Передозировка

Эффералган, при остром отравлении им, может стать причиной развития токсического поражения печеночных структур с сопутствующим возникновением:

• Сонливости;
• Бледности кожи и слизистых;
• Тошноты, рвоты;
• Гипергидроза;
• Болей в эпигастрии.

Данная симптоматика указывает на необходимость срочной госпитализации для оказания медицинской помощи. В качестве лечения назначаются: N-ацетилцистеин, симптоматические препараты, энтеросорбенты и другие дезинтоксикационные медикаменты.

Факторами риска, повышающими вероятность токсического поражения печени являются:

• Лечение средствами, повышающими активность печеночных ферментов;
• Алкоголизм;
• Недостаточность глютатиона.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации разрешено в случае преобладания пользы для матери над вероятностью вреда для плода.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко в незначительном количестве, что следует учитывать при кормлении грудью.

Лекарственное взаимодействие

Эффералган совместно с медикаментами, индуцирующими микросомальные ферментативные печеночные системы или оказывающими токсическое влияние на структуры печени, имеет более выраженное гепатотоксическое воздействие.

Параллельное лечение антикоагулянтами незначительно увеличивает протромбиновое время.

Антихолинергические лекарства, колестирамин (менее чем за 60 мин), активированный уголь уменьшают скорость всасывания вещества, приводя к снижению его биодоступности.

Контрацептивы для перорального употребления, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, сульфинпиразон уменьшают терапевтический эффект парацетамола из-за увеличения скорости его биотрансформации и выведения из организма.

Повышаются шансы токсического поражения печени при параллельном употреблении изониазида, фенобарбитала.

Нестероидные противовоспалительные препараты повышают негативное воздействие на почки и шансы развития некроза почечных сосочков.

Лечение парацетамолом с зидовудином оказывает миело- и гепатотоксическое влияние.

Средство понижает результативность терапии урикозурическими медикаментами.

Медикамент уменьшает скорость выведения диазепама из организма, увеличивает - ламотриджина.

Употребление метоклопрамида, домперидона и этинилэстрадиола повышает плазменную концентрацию вещества, благодаря увеличению скорости всасывания и полноты абсорбции средства из ЖКТ.

Пробенецид может замедлять выведение лекарства из организма.

Не следует употреблять с этанолом (алкоголем) из-за повышения гепатотоксического воздействия, а также вероятности развития панкреатита.

При лечении средством разрешено управление всеми видами транспортных средств, сложной техникой и выполнение потенциально опасной работы, требующей высокой степени концентрации.

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 30С . Использовать в течение 36 месяцев с даты изготовления.

Аналоги

Аналогами Эффералгана являются: Парацетамол, Панадол, Анап Лайт, Коладол, Парален и др.