Флуконазол

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Флуконазол является производным триазола и обладает высокоспецифичными свойствами блокирования ферментной активности грибов, что обуславливает его противогрибковое действие.

Препарат проявляет избирательное воздействие на грибные ферменты, зависимые от цитохрома 450, но практически не влияет на активность аналогичных ферментов в человеческом организме (в отличие от итраконазола, эконазола, клотримазола и кетоназола, подавляющих процессы окисления в печеночных микросомах).

В процессе воздействия активное вещество ингибирует механизм превращения ланостерола в эргостерол в грибных мембранах, повышает мембранную проницаемость клеток, подавляет реакции их роста и воспроизведения.

Препарат не проявляет антиандрогенные эффекты.

Используется для лечения оппортунистических микозов, которые могут быть вызваны кандидами (Candida spp), кандидозов генерализованного характера при снижении активности иммунной системы. Проявляет активность в отношении возбудителей кокцидиоидоза и криптококкоза, в частности при внутричерепных инфекционных процессах (Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis), возбудителей микроспории и трихофитии (Microsporum spp, Trichophyton spp), возбудителей эндемических микозов при иммунодепрессивных состояниях (Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum).

После перорального употребления лекарственное средство проходит процесс активной абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Употребление еды не оказывает влияние на биодоступность препарата, которая достигает 90%.

Максимальная концентрация активного вещества достигается за период времени около 0,5 - 1,5 часа. Связываемость с белковыми плазменными соединениями крови невелика: около 11- 12 %.

Уровень концентрации препарата в плазме крови дозозависимо, терапевтический показатель достигается на четвертые - пятые сутки терапии, при использовании препарата одноразово в сутки.

Обычно для терапии используют начальную повышенную дозировку (первые сутки), которая в два раза превышает стандартную. Это дает возможность достичь необходимых терапевтических показателей концентрации на вторые сутки терапии.

Лекарственное средство Флуконазол обладает свойствами активного проникновения в состав биологических жидкостей человеческого организма, что позволяет применять его для лечения инфекционно-воспалительных процессов различной тяжести, возбудителями которых являются грибы.

Выведение препарата происходит большей частью с помощью мочевыделительной системы. 80% активного вещества выводится в неизмененном виде и около 11% -метаболитами. Этот процесс напрямую зависим от активности почечных функций.

При проведении процедуры гемодиализа на протяжении трех часов, уровень активного вещества уменьшается на 50%.

Показания к использованию

Препарат Флуконазол назначается при следующих грибковых инфекциях:

Криптококкозы, криптококковые менингиты и инфекционные процессы, различной локализации (дыхательные пути, кожные покровы), в частности при заболевании СПИДом, после проведенной пересадки органов, при иммунодефицитных состояниях. А также для поддерживающего лечения и профилактической терапии рецидивирующих криптококкозов у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита.

Генерализированные кандидозы, кандидемии, кандидозы диссеминированного типа, инвазивные кандидозные инфекции различной локализации (брюшной полости, глаз, дыхательной и мочевыводящей систем, эндокарда и другие). В том числе и инфекции, возникающие у пациентов с онкологическими заболеваниями, употребляющими средства с цитотоксическим и иммуносупрессивным воздействием.

Кандидозы, возникающие на слизистых оболочках, в частности в ротоглотке, пищеводе, инфекции дыхательных путей неинвазивного характера, кандидурии, кандидозы атрофического хронического типа, связанные с использованием протезов зубов. В частности у пациентов и подавлением активности иммунной системы. А также для профилактической терапии рецидивов кандидозных инфекций у пациентов, имеющих в анамнезе синдром приобретенного иммунодефицита.

Кандидозы с генитальной локализацией, вагинальные кандидозы острого или рецидивирующего характера, профилактическое лечение, целью которого является снижение частоты повторения вагинальных кандидозов. А также для лечения кандидозного баланита.

Микозные инфекционные поражения, в том числе и микоз ступней, кожных покровов, паха, лишай отрубевидного типа, онихомикоз, а также другие инфекции, вызываемые кандидами и локализующиеся на коже.

Глубокий микоз эндемического типа у пациентов без нарушений активности иммунной системы, а также кокцидиоидомикозы, паракокцидиоидомикозы, споротрихозы и гистоплазмозы.

Профилактическая терапия инфекционных грибковых заболеваний, у онкопациентов, имеющих предрасположенность для возникновения таких инфекций после проведения лечения лучевого и цитотоксического типа.

Противопоказания

Флуконазол не следует использовать в следующих случаях:

• При гиперчувствительности или непереносимости компонентов средства.
• При лечении терфенадином (при использовании описываемого вещества в повышенной дозировке: более 400 мг в сутки), астемизолом или другими веществами, удлиняющими qt-интервал.
• У пациентов детского возраста (до четырех лет).

Терапевтический курс проводится с осторожностью и под врачебным контролем при недостаточности почечных и печеночных функций, развитии сыпных проявлений в период использования Флуконазола, при комплексной терапии с терфенадином (при дозировке описываемого вещества менее 400 мг в сутки). В случае одновременного употребления с гепатотоксическими лекарствами, при постоянном употреблении алкоголя и у беременных пациенток. При сочетанных заболеваниях, в случае которых могут возникать многочисленные факторы риска аритмии, в частности органические сердечные патологии, изменения баланса электролитов, использование препаратов, вызывающих аритмии.

Побочные эффекты

Во время проведения терапевтического курса препаратом Флуконазол возможно возникновение и развитие побочных эффектов со стороны различных систем человеческого организма:

Нервная система. Возможно развитие головных болей, головокружения, судорожных проявлений и изменения вкусовых ощущений.

Пищеварительная система. Могут появляться болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства стула, болезненность и затрудненность пищеварения, вздутие, ощущения тошноты и рвотных позывов. Также могут повышаться показатели щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, возникать воспалительные процессы печени, гепатоцеллюлярные некрозы и развиваться гепатотоксичность вплоть до летального исхода.

Сердечно-сосудистая система. Возможно увеличение qt-интервала на электрокардиограмме, а также развитие дезорганизованности электрической активности сердечной мышцы, которая выражается в фибрилляции желудочков.

Кожные покровы. Могут возникать сыпные реакции, проявляться симптомы эксфолиативных болезней и эпидермиального некролиза, токсического типа, а также развиваться выпадение волос.

Кроветворная система. Может понижаться уровень лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов, и возникать агранулоцитозные проявления.

Обмен веществ. Могут повышаться холестериновые и триглицеридовые показатели в крови и снижаться уровень калия.

Иммунная система. Возможно развитие анафилактоидных реакций, которые могут включать возникновение крапивницы, зуда, отечности лица и отека Квинке.

В случае развития вышеописанных и любых других побочных эффектов необходимо прервать терапию препаратом и обратиться за консультацией к врачу-специалисту.

Дозировка и использование средства

После проведения соответствующих исследований и анализов врач назначает индивидуальную схему и дозировку для терапии пациента.

Прежде чем начинать использование средства рекомендуется внимательно прочитать инструкцию по применению.

Флуконазол используется пероральным способом.

Стандартной дозировкой для взрослых пациентов является от 50 до 400 мг активного вещества одноразово в день.

Детям препарат назначается от 3 до 12 мг на килограмм веса, один раз в сутки.

Для терапии у пациентов с функциональными почечными нарушениями дозировку лекарства необходимо снизить.

Протяженность терапевтического курса зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения.

Передозировка

При передозировке Флуконазолом возможно развитие галлюцинаций и параноидальных проявления в поведении.

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия, заключающаяся в желудочном промывании и проведении форсированного диуреза. Возможно проведение гемодиализа.

Особенности использования

В период применения лекарственного препарата Флуконазол необходимо проводить контроль функций печени, поскольку средство проявляет гепатотоксичность. При возникновении любых симптомов функциональных нарушений работы печени, следует немедленно отменить терапию и обратиться к врачу за консультацией.

Пациенты, имеющие в анамнезе синдром приобретенного иммунодефицита должны применять средство под строгим контролем лечащего врача, поскольку у них велик риск возникновения тяжелых кожных реакций. В случае кожных проявлений следует отменить терапию и немедленно обратиться к врачу за консультацией.

При комплексном использовании с терфенадином необходимо тщательно контролировать состояние пациента.

При функциональных почечных патологиях следует использовать сниженную дозировку активного вещества и проводить терапию под контролем врача-специалиста.

при патологиях печеночных функций проводить терапию следует с повышенной осторожностью.

Взаимодействие при комплексной терапии с другими средствами

При комплексном использовании с препаратами, содержащими варфарин, увеличивается протромбиновое время, что может вызывать кровоизлияния и кровотечения. При использовании антикоагулянтных средств, кумаринового типа требуется проводить терапию под строгим контролем протромбинового индекса.

При одновременном употреблении с мидазоламом повышается его воздействие на психомоторные функции организма.

Комплексное употребление с цизапридом увеличивает риск развития негативных реакций со стороны сердечной деятельности, и удлинению qt-интервала. Поэтому запрещено одновременное использование этих препаратов.

Флуконазол может снижать эффекты от использования пероральных контрацептивов.

Комплексное использование с рифампицином может снижать эффективность описываемого вещества, необходимо проводить коррекцию дозы.

Использование совместно с такролимусом может приводить к повышению концентрации последнего и вызвать нефротоксичность, поэтому при проведении такой терапии необходимо строго контролировать состояние пациента.

Использование препарата в период беременности

Не рекомендуется проводить терапию лекарственным средством Флуконазол у беременных пациенток, поскольку нет достоверной информации о проведении клинических испытаний у данной группы больных. При тяжелых инфекциях, которые угрожают жизненным функциям, врач принимает решение о применении препарата в индивидуальном порядке.

Во время проведения терапевтического курса необходимо пользоваться доступными контрацептивными средствами.

Если необходимо провести лечение в период лактации, следует прервать кормление грудью на время проведения использования препарата.

Управление транспортными средствами и работа с точными приборами

Рекомендуется отказаться на время терапии от управления автомобилем и другими транспортными средствами. Также необходимо отложить работы, которые могут потребовать высокой концентрации и внимания, поскольку негативными симптомами терапии могут являться головокружения и судороги.

Употребление алкоголя

Запрещено использование алкогольных напитков в период проведения терапевтического курса лекарственным средством. Поскольку это может увеличить гепатотоксические эффекты.

Хранение средства

Препарат Флуконазол следует хранить в температурных условиях от пятнадцати до двадцати пяти градусов, в неповрежденной заводской упаковке.

При соблюдении инструкции по хранению срок годности средства - двадцать четыре месяца, по истечению которых его использование категорически запрещено.

Приобретение препарата в аптеке

Лекарственное средство Флуконазол можно купить в сети аптек без рецепта.

Аналоги

В случае необходимой замены препарата врач может назначить аналогичное по структуре или характеру заболевания средство:

Микосист.

Воризол.

Диафлу.

Метрикс.

Изол.

Итракон.

Итраконазол.

Вориконазол алвоген.

Дифлюкан.

Воритаб.

Итразол.

Дифлюзол.

Иконазол.

Итрал.

Медофлюкон.

Спорагал.

Тиерлит.

Флузон.

Флуконаз.