Крестор

Немного фактов

Лекарственное средство Крестор относится к гиполипидемическим препаратам и ингибиторам Гидроксиметилглутарил-коА-редуктазы, влияющим на метаболические процессы в организме.

Детальный состав и лекарственная форма

Активность Крестора обеспечивается розувастином, представляющим действующие компоненты, в составе средства.

Препарат выпускается в таблетированной форме с различной дозировкой активного вещества. Существуют разновидности с количеством чистого розувастина 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. В средстве вещество имеет форму соединения розувастина кальция с соответствующей массой вещества: 5,2 мг, 10,4 мг, 20,8 мг, 41,6 мг.

Кроме фармакологически активного элемента при создании таблеток в пленочной оболочке пользуются общими вспомогательными, а в состав оболочки пилюль с наименьшей дозировкой розувастина дополнительно входит железоокисный желтый пигмент, остальных красный оксид железа.

Пилюли в дозировке 5 мг обладают желтым окрасом, остальные розовым. Средство до 20 мг обладает классической округлой формой с гравировкой ZD4522 и указанием дозировки действующего вещества.

Пилюли с содержанием активного вещества 40 мг имеют вытянутую овалообразную форму с гравировкой, указывающей на содержание действующего компонента с одной стороны и символами ZD4522 с другой.

Средство фасуется по 14 таблеток в одну конвалюту с контурными ячейками в дозировке 5-20 мг и по 7 единиц в дозировке 40 мг. В картонную коробку вкладывается 4 блистера Крестора по 40 мг и по 2 в других дозировках. Также средство сопровождается официальной инструкцией по применению.

Для приобретения медикамента в аптеке необходим врачебный рецепт.

Фармакологические возможности

Использование Крестора для нормализации холестеринового уровня в организме становится возможным благодаря содержанию розувастина. Вещество способно подавлять активность кофермента ГМГ-А-редуктазы, отвечающего за образование мевалоната – вещества, предшествующего холестерину.

При применении средство оказывает воздействие на гепатоциты, обеспечивающие окисление липопротеинов низкой плотности и выработку холестерина.

Подобный эффект наблюдается благодаря возрастанию количества ЛПНП-рецепторов на мембране клетки, что с одной стороны позволяет захватить и расщепить больший объем соответствующих частиц, а с другой стороны вызывает угнетение синтеза липопротеиновых молекул очень низкой плотности.

В результате, средство или его аналоги способны понижать количество в крови и замедлять скорость повышения уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП, нейтральных жиров (ТГ), аполипопротеина В и других вредных для организма разновидностей жиров, тем самым повышая содержание ХС-липопротеинов высокой плотности, алипопротеидов А-I и др.

Заметные результаты появляются после 7-дневного использования средства, в течение следующей недели действенность лекарства возрастает до 90%, а максимально выраженный эффект устанавливается после месячного курса употребления и сохраняется при дальнейшем использовании медикамента.

Средство показывает высокую результативность в лечении гиперхолестериемии у всех категорий взрослого населения, несмотря на расовую, половую или возрастную принадлежность, а также у диабетиков и пациентов с данным недомоганием у близких родственников.

При пероральном приеме всасывается около 20% активного вещества. Максимальное содержание розувастина в крови проявляется через 5 часов после употребления препарата.

Большая часть Крестора поступает в печень, где и проявляет фармакологические возможности. В организме метаболизируется около 10% вещества.

90% розувастина в изначальной форме выводится кишечником, остальное количество вещества экскретируется почками, из которых 5% в неизмененном виде.

У больных с легким и средним течением почечной недостаточности не отмечалось клинически значимого изменения концентрации действующего вещества и его метаболита в плазменном составе. Тяжелые формы почечной недостаточности увеличивают содержание розувастина в плазме в троекратном размере, а его метаболита в 9 раз.

У пациентов с нарушенными функциями печени с оценкой от 8 балов по шкале Чайлд-Пъю наблюдается увеличение экспозиции средства.

Также повышенная концентрация действующего вещества характерна для представителей монголоидной расы, что делает необходимым снижение начальной дозы средства при терапии.

Показания к использованию

Крестор рекомендован к применению в следующих случаях:

• Повышение количества холестерина в кровяной сыворотке типов II-a и II-b, в качестве дополнительного элемента лечения при недостаточной эффективности диеты и остальных нелекарственных способов понижения уровня ХС;
• Семейной гомозиготной холестеринемии;
• Гипертриглицеридемии;
• Снижение скорости прогрессии атеросклеротических изменений;
• Профилактика сердечных заболеваний (ИБС и др.) при наличии предрасположенности (возраст старше 50 лет, повышенное кровяное давление, увеличенный уровень С-реактивного белка).

В международной классификации болезней (МКБ-10) состояния, при которых целесообразен прием препарата или его аналогов, имеют коды: E78.0-E78.2, I10, I15, I21.9, I24.9, I25.9, I64, I70, Z81.2.

Способ применения и дозировка

Средство принимается однократно в начальной дозировке 5-10 мг, что зависит от холестериновых показателей и вероятности развития патологий ССС. Возможно постепенное увеличение дозы Крестора при отсутствии выраженного улучшения состояния после 4-недельного курса употребления.

Дозировка 40 мг в сутки назначается только в случаях тяжелых форм гиперхолестеринемии и высокого риска развития отклонений ССС при отсутствии результатов после использования таблеток с содержанием 20 мг розувастина.

Таблетки принимаются целиком без привязки к приему пищи и запиваются большим количеством воды.

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется лечение минимальными дозами средства и запрещена терапия медикаментом, содержащим 40 мг активных элементов.

Пожилым людям и детям 12-18 лет не требуется корректировка количества средства.

Запрещено применение во время обострения печеночных болезней.

Подробные указания по использованию у различных групп пациентов содержаться в инструкции по применению.

Противопоказания

Использование Крестора может быть запрещено из-за:

• Непереносимости составных компонентов;
• Детского возраста до 12 лет;
• Миопатий, рабдомиолиза;
• Лактазной недостаточности, синдрома мальабсорбции галактозы и глюкозы;
• Болезней почек при КК в минуту менее 30 мл;
• Предрасположенности к миотоксическому поражению;
• Повышенной концентрации и активности трансаминаз.

Побочные эффекты

Крестор может стать причиной развития нежелательных явлений. Среди них у пациентов отмечают:

• Аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек);
• Развитие сахарного диабета второго типа;
• Головные боли, головокружения, астению, снижение функций памяти;
• Затруднение дефекации, тошноту, абдоминальные боли, диарея;
• Миалгии, миопатии, рабдомиолиз, особенно при лечении высокими дозами, артралгии;
• Временную протеинурию, единичные случаи гематоурии;
• Временное повышение численности трансаминаз;
• Гинекомастию, периферическую отечность, кашель, диспноэ (единичные случаи).

Передозировка

При значительном превышении рекомендованных повышаются шансы развития нежелательных явлений.

Период беременности и лактации

Строго запрещено употребление Крестора в гестационном периоде и во время грудного вскармливания. Для предотвращения оплодотворения во время терапии препаратом женщине необходимо пользоваться надежными методами предохранения.

Лекарственное взаимодействие

Препарат и его аналоги на основе розувастина запрещено употреблять совместно с циклоспорином.

Единовременная терапия со средствами, ингибирующими активность транспортных белков, фибратами, ингибиторами протеазы, эзетемибом способна увеличивать концентрации розувастина в плазме крови.

Антацидные вещества, основанные на алюминии и магния гидроксиде, эритромицина уменьшают плазменную концентрацию розувастина.

Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450 не отмечено.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству и хранить его в сухих местах с температурным режимом ниже 20 С, не больше 3 лет с даты производства.

Аналоги

Заменителями Крестора с таким же действующим веществом являются: Гленраз, Мертенил, Редистатин, Ровамед, Ровикс и др.