Лантус СолоСтар

Немного фактов

Препарат Лантус СолоСтар (производство GMBH «SANOFI Aventis», Германия) – лекарственная форма человеческого инсулина для коррекции концентрации глюкозы в сыворотке крови людей, больных диабетом. Содержится в удобном дорожном футляре.

По Международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, принятой в 1989г. (ICD-10), применение препарата Лантус СолоСтар целесообразно в следующих случаях:

• Е 10 – Сахарный диабет первого типа – лабильный, дебютировавший в молодости, или с наклонностью к кетозу;
• Е 12 – Сахарный диабет с зависимостью от инсулина, связанный с диетическими особенностями;
• Е 13 – Уточненный сахарный диабет первого типа других форм;
• Е 14 – Неуточненный инсулинозависимый диабет.

Инсулин Гларгин, входящий в состав Лантуса Солостар, является исторически первым аналогом базальных гормонов поджелудочной железы длительной формы воздействия без выраженных пиков после инъекции. В отношении гларгина существует самое большое количество исследований. И все они подтверждают преимущество использования данной формы инсулина против стандартной терапии инсулинами, основанными на нейтральном протоамине Хагедорна (протафан, хумулин, инсуман), и других форм инсулинов.

В настоящее время разработаны оптимальные показатели сахара в сыворотке крови у больных сахарным диабетом: натощак – не более 5,5 миллимолей на литр сыворотки, и спустя два часа после еды – не более 7,5 миллимолей на литр. Однако практически достичь и поддерживать такие показатели удается только в 9% случаев.

Одна из причин – ночная гипогликемия, в результате которой показатели гликемии в течение ночи существенно снижаются. Очень часто развивается на фоне терапии препаратами средней продолжительности воздействия. Так, инсулины НПХ-формы развивают пиковое значение спустя 3-5 часов после инъекции. При вечернем введении препарата, пик приходится на ночь, и не компенсируется приемом пищи. Из-за опасности развития гипогликемии, врач не может подобрать корректную дозу такого инсулина, которая могла бы полностью компенсировать потребность пациента в гормональных веществах.

Про-инсулин Лантус Солостар стал настоящим прорывом в области терапии диабетических заболеваний. Представляя собой не инсулин, по сути, а про-лекарство, которое в организме проходит естественное преобразование в гормон, гларгин является генно-модифицированным средством, который на всех стадиях имитирует секрецию инсулина здоровым организмом, вследствие чего побочные эффекты сводятся к минимуму.

Фармакологические свойства

Инсулин гларгин является улучшенным средством на основе человеческого инсулина, с использованием молекулярных технологий и специально выведенного штамма кишечной палочки. Результатом такой рекомбинации молекулы является про-инсулин пролонгированного характера действия.

В молекуле гларгина содержится два дополняющих молекулу остатка 2-амино-5-гуанидинпентановой кислоты в конце В-цепи, где расположена карбоксильная группа, а также аминоуксусная кислота вместо 2-амино-3-карбамоилпропановой кислоты. Уровень кислотности гларгина составляет 7,0PH, что обеспечивает быстрое растворение в кислой среде подкожной клетчатки и замедленное усвоение в нейтральной среде кровеносной системы.

После введения под кожу, гларгин сразу же в месте введения начинает образование метаболитов М1 и М2 за счет отщепления остатков аргининовой кислоты от карбоксилов в В-цепи. После отщепления преобразованный гларгин становится идентичным молекуле человеческого инсулина, и вступает во взаимодействие с клетками организма в качестве гормонального вещества. Беспиковость достигается за счет разницы в кислотности, а также добавления некоторого количества средств на основе цинка.

Таким образом, гларгин, по сути, является не лекарством, а протолекарственным средством, преобразующимся в инсулин непосредственно в организме. Отличительной особенностью про-инсулина является отсутствие пиковых значений по мере усвоения организмом, что не влечет за собой выраженных приступов гипогликемии, и положительно сказывается на самочувствии и здоровье пациента.

Исследование по оценке беспикововых значений гларгина в сравнении с инсулином детемир показало, что гларгин и детемир показывают одинаковую картину лишь в первые двенадцать часов после инъекции. В дальнейшем детемир развивает более крутую кривую усвоения глюкозы, что указывает на его более выраженный пиковый характер, чем у гларгина.

Гларгин действует на протяжении 19-24 часов (дозозависимый показатель). При введении один раз в сутки нормализация показателей крови на сахар достигается за период от двух до четырех суток.

Важно знать, что гларгин имеет несколько отсроченное начало воздействия на организм (около часа после инъекции), и не подходит для быстрой коррекции гипергликемии в случае кетоацидоза или диабетической комы.

Состав

Один флакон препарата вмещает 300,00 единиц человеческого про-инсулина формы гларгин на один миллилитр раствора или 3,6378 миллиграмма чистого гларгина.

1 ЕД про-инсулина Лантус СолоСтар равна 1 ЕД МЕ (инсулина человека), и содержит 0,363 миллиграмма инсулина.

Дополнительный состав: пропан-1,2,3-триол, карболовая кислота, полиметилен-мета-крезол сульфоновая кислота, цинк уксуснокислый, натрия дигидрофосфат, изотонический раствор инъекционный, каустическая сода, вода дистиллированная.

Показания к применению

Лантус Солостар используется в терапии инсулинозависимого и инсулинонезависимого диабета, как в режиме монолечения, так и в сочетании с другими лекарствами.

Общие показания

Инсулин формы гларгин назначается:

• в форме монотерапии – для поддержания постоянного уровня сахара в крови больных диабетом обоих типов;
• в сочетании с пероральными гипогликемическими лекарствами в терапии инсулиннезависимого диабета при низком отклике на терапию только таблетками – до достижения стабильных показателей сахара в сыворотке крови. Далее терапия корректируется с целью поддержания показателей;
• в сочетании с инсулинами короткого действия – при смене режима терапии или при первичном диагнозе – до достижения нормализации показателей сыворотки крови.

Противопоказания для назначения

Препарат Лантус Солостар отменяется в случае:

• проявления серьезной медикаментозной аллергии на компоненты про-инсулина;
• возраста ребенка до 2-х лет (влияние лекарственного средства на таких пациентов не изучалось).

Инструкция по применению

Лекарство вводится под кожу на животе, бедре или в области предплечья. Доза подбирается врачом для каждого пациента в отдельности, и зависит от его состояния, уровня физических нагрузок, особенностей питания.

Стандартно гларгин вводится один раз/сутки после пробуждения или перед сном.

Утренняя инъекция не требует обязательного немедленного приема пищи, однако режим питания следует соблюдать.

Гларгин выгодно отличается возможностью корректировки в одну единицу, что дает возможность оперативно менять дозировку медпрепарата.

Гларгин нельзя смешивать в одном флаконе с другими формами инсулина или медпрепаратами. Флакон не требует встряхивания для смешивания компонентов препарата.

Особые указания

Для ведения поддерживающей терапии детей и больных престарелого возраста рекомендуются стандартные дозировки с учетом веса и особенностей образа жизни.

Для пациентов с низкими показателями ферментов печени или почек следует учитывать возможную необходимость коррекции дозы.

Ежедневный стандартный объем следует оперативно пересмотреть в случае изменения уровня физической нагрузки, пищевых предпочтений, уровня стресса и других факторов, влияющих на уровень гликемии.

Исследования в подростковой и детских группах (от двух лет включительно), не показали изменений в фармакодинамике средства по отношению к показателям взрослой группы.

Подробное изучение фармакодинамики лекарства в среде женщин, вынашивающих ребенка, не показали достоверных различий при применении препарата Лантус Солостар (в сочетании со стандартным лечением беременных коротким инсулином), и других форм инсулинов.

Данных о проникновении лекарства в молоко при грудном вскармливании недостаточно. Нет причин опасаться проникновения медпрепарата в молоко, поскольку при попадании в желудок новорожденного про-инсулин расщепляется до аминокислот. В то же время, при грудном вскармливании следует тщательней контролировать показатели гликемии матери, и, при необходимости, оперативно менять дозировку.

Гипогликемия может привести к деконцентрации внимания - за рулем или при выполнении работы, требующей повышенной сосредоточенности. Поэтому перед вождением или выполнением подобной работы следует измерять показатели крови и предпринимать меры по предотвращению гипо- и гипергликемий.

Существует противоречивые результаты исследований о воздействии про-инсулина гларгин на вес пациента. Известны результаты исследования, которое показывает увеличение среднего веса пациентов, получающих терапию гларгином, по сравнению с инсулинами НПХ-формы. Однако о связи лаборатории по исследованию с производителями инсулинов формы НПХ ничего не известно.

В то же время, исследование терапии пациентов сахарного диабета второго типа гларгином на фоне приема гипогликемиков орального профиля, и терапии гларгином в сочетании с короткими инсулинами, показали снижение веса либо статистически не значимые колебания веса у части пациентов из обеих групп. По крайней мере, нет доказательств in vivo в отношении способности гларгина провоцировать набор массы, т.к. из всех инсулинов его профиль наиболее точно соответствует профилю инсулина, вырабатываемого здоровым организмом.

Препарат не подходит для коррекции состояния тяжелой гипергликемии в связи с пролонгированным характером действия.

Группа риска

К состояниям, при которых препарат назначается с соблюдением дополнительных биохимических исследований, относятся:

• дефицит ферментов почек или печени;
• ожирение;
• перевод пациента на гларгин с инсулина другого типа и характера действия. Такой переход должен осуществляться строго под надзором врача.

Пациентам из групп, более подверженных риску гипо- и гипергликемии, следует регулярно измерять показатели крови с последующим перерасчетом дозы лекарства.

Комбинация с глитазонами (рос-, или пиоглитазон) может привести к функциональной недостаточности сердца. Одновременный прием обеих категорий лекарственных средств следует проводить под наблюдением врача.

Взаимодействие с другими веществами

Лантус Солостар следует с особой тщательностью комбинировать с препаратами, влияющими на показатели сахара в сывороточном анализе.

Лекарства, обладающие гипогликемическим эффектом:

• гипогликемики в таблетированной форме;
• некоторые средства, ингибиторы моноаминов (в том числе, некоторые марки антидепрессантов);
• бета-адреноловые блокаторы;
• средства для лечения нарушения функции сердца и гипертензии, подавляющие преобразование ангиотензина;
• средства салициловой кислоты, в том числе аспирин, кардио-аспирин;
• анаболики, которые используются спортсменами;
• некоторые антимикозные, противопаразитарные лекарства;
• жиросжигатели;
• витамин В6;
• сульфаниламиды;
• экстракт зеленого чая;
• средства на основе лития.

Препараты, требующие увеличения дозы инсулиновой инъекции:

• оральные средства для предотвращения беременности;
• тиазидные мочегонные лекарства;
• ингибиторы пролактина;
• глюкокортикостероиды;
• гормональные препараты, направленные на поддержание функции щитовидной железы;
• адреномиметики;
• андрогены;
• соматропин, блокаторы кальциевых каналов.

Применение адреноблокаторов также может замаскировать наступление гипогликемии.

Гормональные противоопухолевые онкосредства, а также алкоголь действуют непредсказуемо на уровень глюкозы в кровяном русле.

Некоторые средства способны разрушать инсулин, поэтому гларгин не подлежит смешиванию в одном флаконе/шприце с другими лекарствами и веществами.

Побочные эффекты

Часто отмечаемые нежелательные эффекты характерны для длительной поддерживающей терапии инсулином, и при смене его формы. Самым частым нежелательным воздействием Лантуса Солостар следует считать развитие гипогликемии. В то же время, многочисленные исследования свидетельствуют о более низкой частоте гипогликемий всех уровней при терапии гларгином в сравнении инсулинами других форм. О любых побочных эффектах следует немедленно сообщить лечащему эндокринологу.

Иногда в начале лечения развиваются местные аллергические реакции на инъекцию (отек, покраснение, зуд, воспаление кожного покрова и крапивница). Как правило, подобные реакции проходят самостоятельно в течение 10-14 дней с момента начала лечения.

Начало терапии или смена режима терапии часто связаны с нарушением кровообращения в сетчатке глазного яблока, а также болями в мышцах. Явления носят обратимый характер.

В сфере сердечно-сосудистой и кровеносной системы: сверхчасто наблюдается гипогликемия, тахикардия – в качестве симптома, сопровождающего гипогликемию.

В сфере ЖКТ и выделительной системы: иногда наблюдается нарушение вкусовых предпочтений и распознаваний. При гипогликемии могут наблюдаться «волчий» голод, тошнота.

В сфере зрения и слуха: изменение кровообращения в сетчатке глаза, ассоциированное с диабетом, нечеткое зрение.

В сфере центральной нервной системы: иногда развивается миалгия.

В сфере дерматологии: нечасто наблюдается дистрофия подкожной жировой ткани в месте инъекции. Во избежание такого последствия следует менять место укола.

Аллергические реакции: редко - крапивница, локальные кожные изменения в месте укола, и/или отек дыхательных путей.

Передозировка

Передозировка или ошибочное внутривенное введение вызывает падение сахара в крови. Скорость развития гипогликемии зависит от дозы. Легкая гипогликемия купируется употреблением порции быстрых углеводов. При тяжелой форме пациенту следует ввести раствор глюкагона или декстрозы.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде жидкого концентрата для проведения подкожных инъекций. В одной капсуле присутствует три миллилитра медпрепарата (триста единиц). Капсула упакована в пластмассовый многоразовый шприц в виде ручки. В упаковке содержится пять таких картриджей.

Аналоги

Айлар, Лантус-Оптисет, Тожео-Солостар.

Условия хранения

Шприц с капсулой, который вскрыт и находится в употреблении, необходимо хранить при комнатной температуре, вместе с предписанием по использованию, вдали от источников света, вне доступа детей, но не дольше сорока дней.

Запечатанные шприцы-капсулы должны храниться в холодильном шкафу при температуре 2-8 градусов по Цельсию, вдали от морозильного отделения. Заморозке не подлежат.

Условия продажи

Отпускается в аптеках по рецепту.

Данная инструкция представляет собой сокращенную версию описания медпрепарата.