Медрол

Производственная форма, состав

Медрол выпускается в форме овальных белых таблеток, имеющих крестообразные насечки с одной стороны и выгравированную надпись "UPJOHN " (73, 176 – в зависимости от дозировки) – с другой.

Активный ингредиент: метилпреднизолон 4 мг, 16 или 32 мг.

Неактивная составляющая часть: крахмал кукурузный высушенный (в медсредстве с дозировкой 4 мг), лактоза, сахароза, жидкий парафин (в медпрепарате с дозировкой 16 и 32 мг), крахмал кукурузный.

Фармакология

Глюкокортикостероид для приема внутрь. Действующий ингредиент проходит сквозь клеточные оболочки, формируя комплексы со специфическими рецепторами внутри цитоплазм. После готовые комплексы проходят в ядро клетки, связываясь с хроматином, и активизируют процесс копирования генетической информации матричной рибонуклеиновой кислоты и дальнейшую выработку разных ферментов, ответственных за реакции системного использования глюкокортикостероидов.

Фармсредство снимает воспаление, оказывает иммуносупрессивное действие, применяется против аллергии. Снижает численность иммуно активных клеток вокруг воспалительного очага, уменьшает увеличенный просвет кровеносных сосудов, обусловленный снижением мышечного тонуса сосудистой стенки, угнетает захват и переваривание фагоцитами посторонних частиц, уменьшает выработку простагландинов и аналогичных соединений.

Фармсредство оказывает катаболическое действие по отношению белков. В процессе синтеза глюкозы из неуглеводных продуктов в печени высвобождающиеся аминокислоты трансформируются в глюкозу и гликоген. При этом снижается поглощение глюкозы в тканях, способствуя возрастанию уровня сахара в сыворотке крови и появлению глюкозы в моче. Данный риск высок у пациентов склонных к сахарному диабету.

Медрол проявляет жиро мобилизующее действие, преимущественно в конечностях. Проявляемый липогенный эффект медсредства, выражен в области головы, шеи и грудной клетки, ведущий к перераспределению жировых отложений.

Наибольший лечебный эффект Медрола отмечается не при наивысшем количестве активного ингредиента в плазме, а после него. Значит, эффект медсредства обусловлен, прежде всего, его воздействием на активность ферментов.

Действие лекарства на больные ткани и органы сохраняется даже в тех случаях, когда наличие активного ингредиента в крови не определяется.

Всасывается метилпреднизолон преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. С белками крови связывается приблизительно на 40-90%.

Метаболизм медикамента происходит в печени. Остаточные метаболиты из организма выводятся мочевыделительной системой в несвязанном виде, также в форме сульфатов и глюкуронидов, образуемых в печени и почках.

Время, за которое выводится половина активной субстанции из крови, составляет 3,3 часа, а из организма – до 12-36 часов.

Показания к назначению

Медрол имеет обширный спектр показаний к назначению:

• Первичная или вторичная формы гипокортицизма.
• Врожденная гиперплазия коры надпочечников.
• Воспалительное заболевание щитовидной железы в хронической и подострой форме.
• Повышенное содержание кальция в крови вследствие раковых новообразований.
• Воспаления суставов на фоне развившегося псориаза.
• Болезнь Штрюмпеля — Бехтерева — Мари.
• Воспаление слизистых сумок сустава острой и подострой формы.
• Острый неспецифический тендосиновит.
• Острое воспаление суставов со скоплением солей мочевой кислоты.
• Воспаление синовиальной оболочки со скоплением жидкости при хроническом заболевании суставов.



• Воспаления и дегенеративные изменения в околосуставных тканях локтевого сустава.
• Ревматическое заболевание сердца в острой форме.
• Болезнь Либмана — Сакса.
• Болезнь Вагнера.
• Гигантоклеточный темпоральный артериит (болезнь Хортона).
• Пемфигус.
• Болезнь Дюринга.
• Злокачественная экссудативная эритема.
• Эксфолиативный дерматит Риттера.
• Грибовидная гранулема.
• Воспаление участков кожи с развитыми сальными железами в тяжелой форме.
• Воспаление слизистой оболочки носа аллергического генеза.
• Чрезмерная чувствительность к медикаментам.
• Бронхиальная астма.
• Контактный и атопический дерматит.
• Заболевание, обусловленное обширным разрушением ткани роговицы.
• Воспаление радужной оболочки и части цилиарного тела глаза.
• Поражение хориоидеи, сетчатки и зрительного нерва глаза.
• Воспаление сосудистой оболочки глаза, хориоидеи.
• Заболевание второго глаза, возникающее вследствие хронического травматического переднего увеита первого глаза.
• Воспаление наружной оболочки глаза аллергического начала.
• Кератит с помутнением, изъязвлением, болью и гиперемией глаза.
• Воспаление сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
• Оптический неврит.
• Воспаление радужной оболочки, а также воспаление радужной оболочки и цилиарного тела глаза.
• Болезнь Бенье-Бека-Шаумана II-III стадии.



• Синдром Леффлера.
• Молниеносная или диссеминированная форма туберкулеза легких.
• Синдром Мендельсона.
• Болезнь Верльгофа у взрослых.
• Красноклеточная аплазия.
• Заболевание крови и кроветворных органов, также злокачественное заболевание лимфатической системы у взрослых.
• Острая лейкемия у детей.
• Иммунное воспаление слизистой оболочки толстого кишечника.
• Болезнь Крона.
• Чрезмерное скопление жидкости в мозговых тканях, вследствие опухолей мозга.
• Туберкулез мозговых оболочек с блоком субарахноидального пространства или с его угрозой.
• Пересадка органов или тканей.

Порядок применения, дозировки

Медрол назначается сугубо для перорального использования. Вначале суточная дозировка фармсредства варьируется в пределах 4 – 48 мг. Повышенные дозы рекомендованы для терапии чрезмерного скопления жидкости в мозговых тканях и достигают 200 – 900 мг в сутки. Рассеянный склероз лечится дозами в размере 200 мг в сутки. При пересадке тканей или внутренних органов рекомендуется применять Медрол по 7 мг/кг в сутки. Если лечебного результата не достигается на протяжении длительного применения медикамента, то лекарство отменяется или назначается альтернативная форма терапии.

Для детей дозировка определяется относительно веса ребенка и только лечащим врачом.

При гипокортицизме у детей назначается Медрол по 0,18 мг/кг в сутки или 3,33 мг/ м2, разделяя дозу на 3 раза. В остальных случаях медикамент применяется согласно инструкции по применению по 0,42 – 1,67 мг/кг в сутки или 12,5 мг/м2 в сутки, разделяя дозу на 3 приема. Необходимая дозировка подбирается конкретно отдельному пациенту с учета имеющегося заболевания и переносимости фармсредства.

После продолжительного использования фармсредства, отменяют медикамент постепенно. При полученном хорошем лечебном эффекте, подбирается наименьшая доза лекарства, обеспечивающая поддержку достигнутого терапевтического результата.

На протяжении всего периода терапии необходимо контролировать величину дозировки. В ремиссионный период или в стадии обострения заболевания, в стрессовый период рекомендуется повысить дозу медикамента на некоторое время, зависящее от состояния пациента.

Побочные эффекты

Вследствие приема Медрола возможно развитие ряда нежелательных реакций:

• Накапливание ионов натрия и воды в тканях организма, недостаток кальция, дефицит калия, отрицательный азотистый баланс, развившийся при белковом голодании.
• Хроническое функциональное нарушение сердца у пациентов с предрасположенностью к заболеванию, повышение кровяного давления, сбой в работе последовательных сокращений сердца, возрастание активности свертывающей системы крови, возникновение закупорки вен при остром и подостром течении инфаркта миокарда.



• Наблюдаются также наличие побочных эффектов со стороны локомоторной системы, проявляющиеся мускулатурной слабостью, повышением ломкости костей, обусловленного дефицитом кальция, переломами костей в зоне их патологической перестройки, компрессионными травмами позвоночника, аваскулярным остеонекрозом, травмами с нарушением целостности сухожилий, особенно пяточного сухожилия, увеличением некротических очагов и торможением образования рубцовой ткани.
• Медрол вызывает побочные реакции в органах пищеварения. Отмечают медикаментозную язву двенадцатиперстной кишки и желудка с вероятностью перфораций и кровотечений, воспаление поджелудочной железы, воспалительное заболевание стенки пищевода, сквозное повреждение стенок кишечника, тягостное ощущение в подложечной области и глотке, заканчивающееся рвотой.
• Медрол способствует таким побочным реакциям, как внутричерепная гипертензия, цефалгия, непроизвольные мышечные сокращения, вертиго, болезненное отсутствие сна, перепады настроения, депрессивное состояние.
• Прием Медрола содействует нарушению месячных циклов у женщин, оволосению по мужскому типу у женщин, синдрому гиперкортицизма, угнетению гипоталамо-гипофизарной системы, нарушению толерантности к глюкозе, появлению скрытого сахарного диабета, повышению доз инсулина или других пероральных противодиабетических медикаментов для пациентов, страдающих диабетом, отставанию в половом развитии у детей.
• Побочный эффект от применения Медрола в глазных органах проявляется в качестве патологического выпячивания одного или двух глаз, повреждения зрительного нерва, вследствие повышения давления внутри глаза, катаракты.
• Замедление регенеративных процессов, пятна на кожных покровах вследствие мелких кровоизлияний, крупные кровоизлияния в кожу или слизистую оболочку, появление растяжек.

Противопоказания

Медикамент не допускается к использованию при таких патологиях :

• Системный микоз.
• Рецидивирующая язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
• Поражение слизистой оболочки пищевода воспалительного характера.
• Воспаление слизистых желудка.
• Образование дивертикул в кишечных стенках.
• Кишечный анастомоз.
• Хроническое рецидивирующее воспаление кишечника неустановленной этиологии с риском возникновения прободений и абсцессов.
• Гиперлипопротеинемия.
• Миастения Гравис.
• Повышенная ломкость костей вследствие недостатка кальция.
• Заболевание щитовидной железы с недостаточным синтезом гормонов тироксина и трийодтиронина.



• Гиперфункция щитовидной железы с повышением количества тиреоидных гормонов в крови.
• Заболевания психики.
• Нарушение насосной функции сердца с расстройством гемодинамики организма.
• Повышенное кровяное давление.
• Функциональные печеночные или почечные расстройства.
• Ветрянка.
• Корь.
• Открытоугольная форма глаукомы.
• Сахарный диабет и склонность к заболеванию.
• Ангвиллюлез.
• СПИД, ВИЧ-инфекция.
• Туберкулез в открытой или закрытой форме течения.
• Чрезмерная чувствительность к медсредству.

Передозировка

Установленных признаков передозировки нет. Длительное использование медсредства иногда ведет к формированию синдрома гиперкортицизма и других признаков, возникающих в процессе лечения глюкокортикостероидами.

Специальной терапии нет, лечение ведут по симптомам. Активный ингредиент выводится гемодиализом.

Беременность, лактационный период

Женщинам, вынашивающим плод, медикамент категорически противопоказан. Во время выкармливания младенца грудным молоком Медрол отменяют.

Совместимость с иными медсредствами

Одновременное применение фармсредства с циклоспорином ведет к угнетению обменных процессов.

Медикамент повышает возникновение нежелательных реакций от парацетамола и сердечных гликозидов.

Комбинация алкоголя, нестероидных противовоспалительных лекарств с медикаментом Медрол повышают токсическое действие на желудочно-кишечный тракт и может вызвать кровотечение.

Одновременное использование пероральных противозачаточных, кетоконазола или олеандомицина ведет к торможению метаболизма метилпреднизолона.

Параллельное использование с антацидами провоцирует торможение активного ингредиента фармсредства.

Медсредство снижает результативность вакцин.

Хранение

Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 20 – 25 °C.

Период хранения

Не больше 5 лет. После истечения срока пригодности к использованию не допускается.

Отпуск аптеками

Реализуется аптеками только по рецептурному листу.