Мимпара

Фармакологические свойства

Мимпара является противопаратиреоидным средством, которое регулирует деятельность восприимчивых к кальцию нейронов паращитовидных желез. Эти рецепторы контролируют секрецию тиреоидного фермента. Основное действующее вещество препарата – цинакалцет, имеет кальциеимитирующее действие. При этом происходит снижение воспроизводства гормона и повышение сенситивности рецептора к кальцию, находящемуся в неклеточном пространстве. Результатом влияния химпродукта является параллельное падение уровня тиреоидного гормонального компонента и Са в кровяной субстанции. Наибольшее значение снижения порога обоих показателей наблюдается минимум через 2 часа после употребления лекарства. Суточный диапазон дозирования составляет одни сутки. Проводившееся с участием более 1100 больных с произвольной патологией вторичного гиперпаратиреоза и терминальной фазой дисфункции системы мочевыведения, подвергающихся очистке крови, клиническое тестирование показало следующие результаты. У людей, принимавших химпрепарат Мимпара вместе с фосфатами, зафиксировано существенное падение количества гормонов в сравнении с теми, кто получал нейтральное вещество и стандартное лечение. Допускаемая плотность кальций-фосфорного соединения и ферментов сохранялась стабильной в течение годичного курса фармакологического лечения. Но для людей с нарушением функциональности почечной структуры в преддиализной фазе так и не было определено оптимальное дозирование, безопасность и результативность лечения. Поэтому у них существует большая вероятность формирования пониженного порога Са в кровяной массе.

Состав и форма выпуска

Фармацевтические предприятия производят медикамент Мимпара (мнн) в трех видах, отличающихся количественным содержанием активного компонента - цинакалцета, а именно - 30, 60 и 90 мг. Изделия в таблетированной форме имеют бледно-зеленый оттенок с соответствующей дозе обозначением на одной стороне и аббревиатурой AMG - на другой.

Показания к применению

Лекарство предназначено для лечения вторичного гипертиреоза у людей с почечной дисфункцией, которым проводится диализ. Мимпара вводится и в случае комплексной терапии с микронутриентом D и с химизделиями, захватывающими фосфаты. Препарат показал свою эффективность при устранении гиперкальциемии, обусловленной карциномой паращитовидных желез с первичным гиперпаратиреозом, когда процедура паратиреоидэктомии к проведению запрещена или по клиническим показателям неприемлема.

Международная классификация болезней(МКБ-10)

C75.0 Раковая опухоль паращитовидного [околощитовидного] органа;

E21.1 Вторичный гиперпаратиреоз, не определенный в иных тематиках;

E21.2 Иные подвиды гиперпаратиреоза;

E83.5.0* Повышенное содержание кальция в сывороточной массе крови;

N18.0 Последняя стадия деструкции почек.

Побочные эффекты

В результате применения препарата с целью устранения симптомов вторичного гиперпаратиреоза наблюдались осложнения в форме тошноты с рвотой. Проявлялись данные признаки в легкой или умеренной степени и через короткое время проходили. Лечение прекращалось по причине тошноты у 5% больных и рвоты у 27% людей, принимавших цинакалцет. Осложнения чаще всего встречались в исследуемой группе, употреблявших лекарство, а не плацебо. Акцидентные эффекты возникали также со стороны:

органов ЖКТ – отсутствие аппетита, понос, метеоризм, вздутие живота;

центральной и периферической нервной системы – онемение кожи, в редких случаях – судорожные явления;

опорно-двигательного аппарата – боли в мышцах;

эндокринной системы – падение количества тестостерона в крови;

дерматология - высыпания на коже.

При лечении карцином околощитовидных желез и первичного гиперпаратиреоза признаки коллатеральных осложнений были тождественны симптомам, наблюдаемым у больных с хроническим недугом почечной системы. Обычная врачебная практика назначения средства Мимпара показывала следующие нежелательные последствия. У больных с сердечной патологией фиксировались нечастые прецеденты понижения артериального давления с одновременным ухудшением протекания основного заболевания сердца; возникали аллергенные проявления - крапивная лихорадка, ангионевротический шок.

Противопоказания

Ограничения по использованию препарата касаются детского возраста, поскольку нет достоверных данных о вреде или пользе применения медикамента. Также вещество отменяется при повышенном уровне сенситивности к составляющим компонентам.

Применение при беременности

Сведения о фармококинетике лекарства Мимпара в период вынашивания ребенка не предоставлены. Поэтому возможность его назначения рассматривается лишь в случае явной пользы для здоровья пациентки и отсутствия риска нанесения вреда плоду. Нет информации по воздействию активных компонентов на процесс лактообразования и о возможности проникновения цинакалцета в лактозу. При острой потребности проведения курса лечения рассматривается вопрос о прекращении кормления младенца грудью и переводе его на искусственное питание. В опытах, проведенных на кроликах, установлено, что цинакалцет проходит через плацентарную защиту. Но негативного влияния на утробное и развитие после рождения не производит. Отсутствует также эмбриотоксическое и тератогенное воздействие на потомство у тех же отряда грызунов, кроме некоторого уменьшения массы тела у эмбрионов в случае введения повышенной дозировки.

Способ и особенности применения

Средство Мимпара назначается для перорального приема в момент принятия продуктов или сразу после них в связи с повышением биодоступности действующего ингредиента при одномоментном введении еды и лекарства. Капсулу не разжевывают, а глотают целиком. При вторичном гиперпаратиреозе у людей старше 60 лет оптимальная норма лекарства составляет 30 мг в суточной дозировке. Коррекция количества материала осуществляется через каждые полмесяца-месяц с доведением до максимума по 180 мг на протяжении 24 часов. При этом у больных, которым проводится диализ, необходимая плотность лекарства составляет от 150 до 300 пг/мл. Измерение плотности ПТГ проводится, как минимум, через 12 часов после употребления изделия. В случае использования поддерживающей дозы препарата титрование выполняется через 30 -90 суток. При определении концентрации одновременно устанавливается плотность Са в крови, включая и недельный срок, начиная с момента лечения. В случае приближения к допустимой плотности и переводе человека на прием поддерживающей дозировки число кальция подсчитывается один раз в тридцать суток. При уменьшении плотности элемента в массе крови необходимо предпринять меры по его повышению. При карциноме околощитовидных желез и первичном гиперпаратириозе первоначальная норма введения химматериала Мимпара составляет 30 мг, но уже 2 раза в сутки. Титрование проводится также через две-четыре недели. Измерение плотности лекарственного вещества в крови проводится через 7 дней после начала процедур или титрования дозы. Когда плотность медпродукта с переходом на поддерживающее лечение достигнет необходимого значения, тогда объем кальция в плазме оценивается каждые 8-12 недель. По окончанию времени титрования до верхнего значения нормы проводится периодический контроль концентрации. Если поддерживающая доза не выводит параметры концентрации на клинически существенное значение, значит, принимается решение о не допустимости дальнейшего введения химизделия Мимпара. Терапия больных с печеночной дисфункцией не требует изменения первоначальной дозировки. Но пациентам со средней и тяжелой формами недуга гепатобилиарной системы медикамент назначается очень осторожно, с постоянным контролем состояния здоровья больного человека, особенно во время корректировки дозы и при длительном лечении. Людям с почечной деструкцией, которым не проводится процедура чистки крови, средство не показано.

Взаимодействие с другими лекарствами

Цинакалцет в некоторой своей части распадается под влиянием изоферментов. Кетаконазол, являясь сильным замедлителем, при комплексном использованием с цинакалцетом увеличивал плотность последнего почти в 2 раза. Поэтому при совместном употреблении средства Мимпара с этими веществами может потребоваться корреляция дозировки. Установлена неполная метаболизация цинакалцета ферментным составом CYP1A2 . Табакокурение тонизирует его, поэтому у курильщиков баланс цинакалцета почти на 40% выше, чем у не у курящих. В любом случае следует проводить титрование дозы препарата. Введение исходного материала с веществами, имеющими узкое терапевтическое влияние и вариабельную фармококинетику, может потребовать титрование дозы подобных лекарств. Длительное пероральное употребление цинакалцета не изменяло фармококинетические характеристики варфарина. Это дает право предполагать, что противопаратиреоидное средство не относится к числу индукторов ферментов. Такие же данные получены относительно взаимодействия иммунодепрессантов. Любые назначения, касающиеся противотиреоидного медикамента, может делать только врач.

Передозировка

Норма лекарства Мимпара, скорректированная до 300 мг в суточной дозировке, не представляет опасности для людей, которые находятся на процедуре очистки растворов коллоидного типа. Употребление овердоз вызывает заметное снижение количества Са в плазменной субстанции. Поэтому при первых признаках передозировки необходимо срочно измерить плотность Са и провести системную и поддерживающую терапию. Выполнение процедуры гемодиализа в случае принятия сверхнормы не изменит ситуацию. Причина этого заключается в наличии высокой степени связывания вещества с протеинами.

Аналоги

Аналогом препарата Мимпара является медикамент Цинакалцет.

Условия продажи

Инструкция по применению лекарства предупреждает, что оно используется только по назначению врачебного персонала, и в аптечной сети его можно приобрести исключительно по рецепту.

Условия хранения

Химпродукт необходимо содержать в закрытом от свободного доступа несовершеннолетним лицам месте при температурном режиме не выше 30°С. Срок хранения составляет не более 4 лет.