Налтрексон ФВ

Фармакологические свойства

Медицинское средство Налтрексон ФВ представляет собой активное вещество, блокирующее опиоидные рецепторы. Данный вид рецепторов относится к метаботропному типу и является семиспиральными рецепторами, сопряженными с g-белками.

Действующее вещество препарата представляет собой специфического антагониста опиатных рецепторов. В процессе конкурентного связывания со всеми четырьмя типами рецепторов происходит предотвращение или устранение воздействия опиоидных веществ (анальгетиков наркотического типа и их неполноценных замен), как вырабатываемых в человеческом организме (эндогенный тип), так поступивших извне (экзогенный тип). При введении опиоидных средств в увеличенной дозировке происходит снижение или полное устранение активности Налтрексона ФВ.

В процессе проведения терапии, действующий компонент препарата не проявляет клинически значимое фармакологическое воздействие на человеческий организм. Исключение составляет возможное сужение зрачка.

Применение лекарственного средства в дозировке пятьдесят миллиграммов, на протяжении двадцати четырех часового интервала, ингибирует фармакологическую эффективность, которую вызывает внутривенная инъекция двадцати пяти миллиграммов героина. При использовании препарата в сто миллиграммовой дозировке период его воздействия увеличивается до сорока восьми часов. А при приеме ста пятидесяти миллиграммов Налтрексона ФВ длительность эффектов повышается до семидесяти двух часов.

Привыкание и лекарственную зависимость медицинский препарат не вызывает.

После перорального употребления действующее вещество препарата активно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После этого проходит метаболические реакции в печени, при которых происходит образование активных метаболитов (2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексона и 6-β-налтрексона). Основным продуктом метаболизма является 6-β-налтрексон, который проявляет свойства опиатного антагониста. Максимальная концентрация активных веществ в крови пациента накапливается на протяжении шестидесяти минут после употребления лекарственного средства. Медикамент обладает свойствами активного проникновения сквозь гистиоцитарные барьеры.

Выведение препарата происходит с помощью мочевыводящей системы (неизменно 1% и в виде метаболитов 38%).

Показания к использованию

Лекарственное средство назначается в следующих ситуациях:

Для комбинированной терапии при установленном диагнозе зависимости от опиоидов (наркомании), для поддержания состояний, обуславливающих резистентность организма к характерному воздействию опиоидов. Следует отметить, что медикамент следует назначать только при купировании абстинентного состояния.

Для проведения комплексной и поддерживающей терапии алкогольной зависимости, при использовании дозировок, аналогичных лечению героиновой зависимости в комплексе с психотерапией.

Противопоказания

Противопоказаниями для использования лекарственного средства Налтрексон ФВ являются:

• Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав медикамента.
• Проведение терапии анальгетическими средствами наркотического характера или положительный результат исследования на опиаты в моче.
• Отсутствие информации о проведении провокационного теста с активным веществом лекарственного средства.
• Воспалительные процессы в печени острого характера или недостаточность функциональной активности печени.

При нарушениях почечных или печеночных функций, у беременных пациенток и кормящих матерей, у пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста, использование препарата проводится с особой осторожностью и под строгим контролем врача. Такие условия обусловлены тем, что в настоящее время нет достаточного количества информации о проведении клинических испытаний средства при беременности, лактации и у лиц, моложе восемнадцати лет. Влияние средства на здоровье пациентов, входящих в эти группы не известно.

Побочные эффекты

При проведении терапии возможно развитие следующих негативных проявлений со стороны разных систем организма пациента:

Пищеварительная система.

Часто: может возникать ощущение тошноты, рвотные позывы, болезненность в абдоминальной области.

В редких случаях: может снижаться или повышаться аппетит, развиваться симптомы анорексии, расстройства пищеварения, повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного типа, повышаться газообразование. А также может возникать ощущение сухости в ротовой полости, болезненности в эпигастральной области, усугубляться негативные проявления геморроя, повышаться газообразование и увеличиваться активность аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы.

Нервная система.

Часто: могут возникать ощущения болезненности в области головы, беспокойства, нервозности, общей усталости и слабости, расстройства сна и кошмарные сны.

В редких случаях: возможно развитие ощущений головокружения, сонливости, раздражительности, потери ориентации, туманности сознания, галлюцинаций, звона и заложенности ушей, жжения и болезненности глаз и светобоязни. Также возможны угнетающие эффекты на центральную нервную систему и нарушения четкости зрения.

Дыхательная система.

В редких случаях: могут возникать эффекты заложенности носовых проходов, чихания, кашля, увеличенной выработки бронхиальной секреции и слизи из носовых пазух, воспалительных процессов слизистых придаточных пазух носа, затруднения дыхания, бронхообструкции, нарушения функций голосовых связок. А также возможно возникновение кровотечений из носа и диспноэ.

Сердечно-сосудистая система.

В редких случаях: могут возникать болезненные ощущения в области груди, повышаться давление в артериях, развиваться эффекты тахикардии и ощущаться сердцебиение. Также возможны изменения показателей электрокардиограммы неспецифического характера, и возникать проявления флебита.

Мочеполовая система.

В редких случаях: возможны дискомфортные ощущения при мочеиспускании, увеличение частоты мочеиспускания, развитие отечности в лицевой области и конечностях. А также могут развиваться дисфункции у мужчин в половой сфере, в частности снижаться потенция и задерживаться семяизвержение.

Иммунная система.

Часто: могут возникать сыпные реакции, покраснения кожных покровов.

В редких случаях: может повышаться температура тела пациента, возникать ощущение зуда, озноба и увеличиваться потообразование.

Общее.

Часто: могут развиваться болезненные ощущения в области мышц и суставов.

В редких случаях: возможно ощущение жажды, снижение или увеличение веса тела, болезненные ощущения в области паха, возникновение воспалений на коже лица, выпадение волос. Также возможно увеличение размера лимфатических узлов и повышение концентрации лейкоцитов в крови.

При развитии синдрома отмены опиатов возможно развитие боли в абдоминальной области, спазмов в области эпигастрия, повышения температуры тела, ощущения беспокойства, нервозности, общей усталости и слабости, повышенной раздражительности, нарушений функций пищеварения, увеличения частоты сердечных сокращений, повышенного выделения слизи из носа, увеличенного потоотделения, болезненности в области мышц и суставов, отсутствие аппетита, развитие ощущения тошноты и рвотных позывов, состояние тремора.

При использовании препарата Налтрексон ФВ в дозировке, превышающей 200 мг в сутки возможно развитие гепатотоксических проявлений.

При возникновении описанных в инструкции побочных эффектов рекомендуется прервать применение средства и обратиться за консультацией к врачу-специалисту.

Способ использования и дозировка

Препарат употребляется пероральным способом.

Прежде чем начинать использование Налтрексона ФВ необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию по применению.

Для лечения зависимости от героина терапия начинается в специализированных учреждениях, занимающихся лечением наркомании.

Терапевтический курс может назначаться не ранее чем через семь - десять суток после последнего употребления наркотических веществ и в случае отсутствующего абстинентного состояния. Период воздержания определяют после проведения соответствующих анализов мочи, измеряющих содержание опиатов, и проведения провокационных тестов которые предусматривают внутривенное введение налоксона. Тесты не разрешается проводить при наличии у пациентов признаков абстинентного состояния и наличия опиоидов в анализах мочи. Повторные тесты можно проводить через промежуток времени равный одним суткам.

Во время проведения терапевтического курса пациенту необходимо находится под постоянным контролем врача-специалиста. Большую роль при терапии имеет наличие положительной психологической установки на проведение лечения от зависимости.

Для поддерживающего лечения назначается лекарственный препарат в дозировке 50 мг через интервал в двадцать четыре часа (эта доза ингибирует фармакологическую эффективность, которую вызывает внутривенная инъекция двадцати пяти миллиграммов героина).

Возможно применение других схем терапии:

• Использование препарата Налтрексон ФВ в дозировке 50 мг на протяжении первых пяти суток недели и прием 100 мг в субботу.
• Использование препарата в дозировке 100 мг один раз в сутки или 150 мг один раз в трое суток.
• Использование средства в дозировке 100 мг в первый и третий день недели, и 150 мг в пятый день недели.

Минимальная протяженность терапевтического курса составляет три месяца.

Стандартная длительность терапии составляет - шесть месяцев.

Для терапии алкогольной зависимости медицинское средство используется ежедневно в дозировке 50 мг. Длительность минимального терапевтического курса составляет три месяца.

Передозировка

В настоящее время нет достоверной информации о возможной передозировке лекарственного средства и развитии негативных проявлений в этом случае. Однако можно предположить, что симптомами передозировки могут являться вышеописанные побочные эффекты.

При подозрении на передозировку необходимо провести симптоматическую терапию и обратиться за консультацией к врачу-специалисту.

Особенности использования

В период проведения терапевтического курса необходимо наличие у пациента карточки с назначением лекарственного средства Налтрексон ФВ, чтобы при экстренных ситуациях медработники неотложной помощи были информированы о приеме данного препарата.

В случае возникновения необходимости в отмене блокирования опиоидных рецепторов, в частности при наркозе и обезболивании, используются повышенные дозировки анальгетических веществ опиоидного типа, с кратким временем воздействия.

Перед началом терапии необходимо удостовериться в отсутствии у пациента печеночной недостаточности. Во время терапевтического курса следует проводить контроль активности ферментов печени.

Использование лекарственного средства следует прервать не менее чем за двое суток до предполагаемых операций, если при их проведении необходимо использование анальгезирующих средств опиоидного типа.

При необходимости проведения экстренного обезболивания опиатными веществами в увеличенном количестве, их назначение должно проводиться с большой осторожностью, поскольку эффекты, угнетающие функции дыхательной системы могут обладать увеличенной продолжительностью.

Для того чтобы предотвратить развитие абстинентных состояний острого характера требуется прервать прием опиатосодержащих средств за семь - десять суток до начала терапии медицинским препаратом. Перед началом терапии требуется проведение анализов, подтверждающих отсутствие опиоидов в моче, а также провокационной пробы. В случае несоблюдения вышеописанной инструкции, возможно развитие абстинентного синдрома на протяжении пяти минут после применения и длиться на протяжении двух суток.

При возникновении негативных симптомов, проявляющихся в развитии болезненности в абдоминальной области, изменении цвета мочи, появлении желтого оттенка на склерах следует прервать терапию и проконсультироваться с врачом-специалистом. Отсутствие аппетита и резкое снижение массы тела пациента требуют отмены лекарства.

Воздействие лекарственного средства не эффективно для терапии зависимости от кокаина и медикаментов не опиоидного типа.

Взаимодействие с другими медикаментами

Проведение лечения некоторыми опиоидными средствами (в частности лекарствами против кашля, противовоспалительными веществами, анальгезирующими средствами) на фоне терапии препаратом Налтрексон ФВ может быть неэффективно, в связи со специфическими свойствами описываемого вещества. Рекомендуется произвести замену этих медикаментов на вещества, не содержащие в своем составе опиаты.

Одновременная терапия с гепатоксичными средствами взаимно повышает возможность нарушений функций печени.

Совместное использование в тиоридазином может вызывать летаргию или увеличенную сонливость.

Использование лекарственного средства может ускорить возникновение негативных эффектов синдрома отмены при наркомании.

Другие случаи негативного взаимодействия с медикаментами не известны.

Использование во время беременности и кормления грудью

Не рекомендуется проведение терапии лекарственным средством у беременных женщин и кормящих матерей, поскольку воздействие препарата на эту группу пациентов в настоящее время не изучено.

Взаимодействие с алкоголем

Запрещено употребление алкогольных напитков в период проведения терапии.

Хранение

Согласно инструкции хранение средства необходимо проводить при температуре не выше двадцати пяти градусов тепла. При соблюдении правил хранения срок годности препарата составляет тридцать шесть месяцев.

Средство запрещено к употреблению по истечению срока годности.

Продажа в сети аптек

Препарат Налтрексон ФВ можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.