Новинет

Описание препарата

Оба гормона широко распространены. Этинилэстрадиол сильно, но неспецифически связан с белками с альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует увеличение концентрации сыворотки как полового гормона-связывающего глобулина (SHBG), так и кортикостероидного связывающего глобулина (CBG). Дезогестрел сильно связан с белками, главным образом, с альбумином и половым гормоном-связывающим глобулином (SHBG). Эстрогены метаболизируются в слизистой оболочке GI во время абсорбции и в печени. Основным метаболитом этинилэстрадиола 1-го прохода является его сульфатный конъюгат. Этинилэстрадиол преимущественно метаболизируется в печени через CYP3A4-2-гидроксиэтилэстрадиол. И этинилэстрадиол, и его гидроксилированные и метилированные метаболиты подвергаются глюкурониду и сульфатному конъюгированию. Конъюгаты эстрогена могут быть гидролизованы обратно к активному лекарственному средству в тракте GI, а затем подвергаться энтеро-печеночной рециркуляции. Дезогестрел прогестина быстро и полностью метаболизируется гидроксилированием и первым проходом через печень до 3-кето-дезогестрела, активного метаболита, ответственного за фармакологические действия. Определены некоторые незначительные, неактивные метаболиты. Они происходят путем конъюгации солями сульфата и глюкуроната. Экскреция оральных контрацептивных стероидов как неактивных метаболитов происходит через мочу и фекалии. Период полувыведения составляет приблизительно 38 часов для 3-кето-дезогестрела и около 26 часов для этинилэстрадиола в устойчивом состоянии. Это длительные биологические эффекты гормонов, которые позволяют вводить один раз в день, что подтверждается отзывами о препарате новинет. Цена новинет варьируется в зависимости от аптеки, и начинается от 4 000 рублей. При заказе уточняйте наличие доставки. Новинет: исследования in vitro и in vivo показывают, что эстрогены частично метаболизируются CYP3A4. Возможны взаимодействия с препаратами, которые являются ингибиторами или индукторами CYP3A4. Этинилэстрадиол является субстратом транспортера лекарственного средства P-gp. Хотя этинилэстрадиол является ингибитором in vitro CYP2B6, 2C19 и 3A4 и субстратом in vitro 2C9, клинически значимые лекарственные взаимодействия не ожидаются через эти пути. Согласно инструкции по применению новинет вводят перорально.

Фармакологическое действие

Новинет относится к группе двухкомпонентных гормональных контрацептивов для перорального применения. Новинет содержит синтетические стероидные гормоны: этинилэстрадиол (гормон из группы эстрогенов) и дезогестрел (гормон из прогестагенной группы). Это называется однофазный препарат, что означает, что каждая таблетка содержит постоянное количество этинилэстрадиола и дезогестрела (в отличие от многофазных таблеток с переменным содержанием гормонов в последовательно используемых таблетках). Эффекты всех двухкомпонентных оральных контрацептивов включают в себя несколько механизмов. Описание действий: • прекратить созревание фолликула и подавить овуляцию; • изменить свойства эндометрия (слизистой оболочки) матки, которые в случае оплодотворения яйца, несмотря на использование препарата, препятствуют имплантации эмбриона в эндометрий (так называемая имплантация) и заставляют человеческий эмбрион умирать в течение нескольких дней; • изменить свойства цервикальной слизи, что затрудняет миграцию сперматозоидов; • уменьшить перистальтику фаллопиевых труб. Дезогестрел быстро абсорбируется и превращается в активный метаболит. После повторных назначений стационарные концентрации устанавливаются в течение 3-13 дней. Дезогестрел и его метаболиты выделяются в фекалиях и моче. Этинилэстрадиол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Полностью метаболизируется, выделяется в фекалиях и моче только как метаболиты.

Показания

Новинет принимается в качестве профилактики беременности.

Дозировка

Первый прием: Первый день менструального цикла по 1 таблетке в течение 3 недель. После окончания курса, сделать перерыв 1 неделя. Задержка менструального цикла: задержка происходит за счет беспрерывного принятия таблеток более 21 дня. Менструация не начнется, пока таблетки будут приниматься. Не рекомендуется прием более 60 дней. После родов: 15-21 день после родовой деятельности, при условии отказа от кормления малыша. Замена иного препарата на новинет: в случае перехода с иного препарата на дезогестрел и эстроген, необходимо закончить курс предыдущего лекарства и на следующие сутки принять дезогестрел и эстроген. Аборт или выкидыш: прием с первого дня после. Эффективность новинета снижается за счет пропуска дозировки более, чем 12 часов, также при длительной рвоте или поносе, или одновременного приема других препаратов. Купить новинет можно на нашем сайте.

Побочные действия

Инструкция по применению новинет информирует о возможных побочных эффектах: • легочная эмболия; • тромбоз; • тромбоэмболия; • инфаркт миокарда; • внутричерепное кровотечение; • тромбоз сетчатки; • отек диска зрительного нерва; • ухудшение зрения; • оптический неврит; • панкреатит; • гепатома; • порфирия; • эритема узловатая; • анафилактоидные реакции; • мультиформная эритема; • ангиодистрофия; • холецистит; • ишемия кишечника; • кандидоз; • вагинит; • депрессия; • галакторея; • катаракта; • гепатит; • повышенные печеночные ферменты; • пелиоз гепатита; • подавление лактации; • гипертония; • задержка мочевины; • отек; • мигрень; • гипертриглицеридемия; • холестаз; • гиперлипидемия; • желтуха; • холелитиаз; • колит; • дисплазия шейки матки; • цистит; • дисменорея; • меноррагия; • аменорея; • тазовая боль; • нарушение менструального цикла; • масталгия; • увеличение груди; • лейкорея; • влагалищное раздражение; • выделения из влагалища; • стимуляция аппетита; • прибавка массы тела; • повышенное либидо; • усталость; • раздражительность; • эмоциональная лабильность; • беспокойство; • астения; • угри; • боль в животе; • рвота; • давление в груди; • диплопия; • кровотечение; • головная боль; • тошнота; • меланодермия; • крапивница; • зуд; • алопеция; • фоточувствительность; • макулопапулезная сыпь; • сыпь; • гирсутизм; • гингивит; • диарея; • анорексия; • диспепсия; • потеря веса; • артралгия; • миалгия; • боли в спине; • скелетно-мышечная боль; • синусит; • ринит.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат при: • беременности; • лактации; • раке молочной железы; • раке матки; • тромбозных поражениях; • гипертонии; • инфаркте; • инсульте; • поражениях печени; • индивидуальной непереносимости компонентов; • желтухе; • нарушениях слуха; • нарушениях обменных процессов. Это не весь список противопоказаний, проконсультируйтесь с лечащим врачом. В случае обнаружения побочных эффектов, срочно обратиться к доктору.

Форма выпуска, состав и упаковка

Новинет выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. В состав входят: • макрогол 6000; • α-токоферол; • дезогестрел; • лактозы моногидрат; • кислота стеариновая; • этинилэстрадиол; • пропиленгликоль; • магния стеарат; • крахмал картофельный; • гипромеллоза; • кремния диоксид коллоидный; • повидон К-30. Новинет в Москве отпускается без рецепта.

Применение при беременности

Оральные контрацептивы, такие как этинилэстрадиол и дезогестрел (новинет), противопоказаны во время беременности и обозначаются как категория риска беременности FDA X. Повышенный риск широкого разнообразия аномалий плода, включая изменение развития половых органов, сердечно-сосудистых аномалий и дефектов конечностей, сообщается после использования только эстрогенов или синтетических прогестинов у беременных женщин. За исключением влияния на сексуальное развитие, большинство недавних исследований не указывают на тератогенный эффект оральных контрацептивов. Использование оральных контрацептивов может также изменить метаболизм фолата, и женщины, которые прекращают использование оральных контрацептивов для продолжения беременности, предпочтительно должны ждать 3 месяца, чтобы концентрация фолата нормализовалась, если это возможно. Фолиевую добавку следует назначать после беременности, чтобы уменьшить количество дефектов нервной трубки. Недавние исследования не обнаружили повышенного риска возникновения врожденных дефектов среди женщин, которые по неосторожности продолжали принимать противозачаточные таблетки после того, как они неосознанно забеременели. Как прогестины, так и эстрогены, такие как этинилэстрадиол (ЭЭ), как представляется, выделяются в грудное молоко. Производители рекомендуют избегать комбинированных гормональных оральных контрацептивов (ОК), если это возможно, до тех пор, пока мать полностью не отлучит ее ребенка. Небольшое количество оральных контрацептивных стероидов было идентифицировано в молоке кормящих матерей, и существует несколько сообщений о влиянии на ребенка, включая желтуху и увеличение груди. Другие эксперты часто рекомендуют избегать эстрогенсодержащих гормональных контрацептивов в течение первых 21 дня послеродового периода (или дольше, если существуют другие риски тромбоэмболии) из-за материнских послеродовых сгустков, связанных с акушерской доставкой, и возможности для OCs мешать установление лактации. Общепризнанно, что комбинированные противозачаточные средства, содержащие эстроген, могут использоваться после этого периода у здоровых женщин без других факторов риска; общий мониторинг младенца для таких эффектов, как изменения аппетита, изменения груди и правильное увеличение веса и рост. Сообщалось, что эстрогены, в том числе этинилэстрадиол, мешают производству молока и продолжительности лактации у некоторых женщин, особенно в дозах 30 мкг / день ЭЭ или более. В одном из исследований было установлено, что комбинированные противозачаточные средства с более низкой дозой (например, 10 мкг / день EE) могут не влиять на лактацию. Однако систематический обзор пришел к выводу о том, что имеющиеся данные даже из рандомизированных контролируемых испытаний ограничены и имеют низкое качество; авторы пришли к выводу о том, что для разработки определений целесообразности гормональной контрацепции во время лактации и воздействия на здоровье и рост младенца необходимы надлежащим образом разработанные и проведенные испытания. Однако, как правило, вредные эффекты не отмечались у большинства младенцев.

Особые указания

Ожирение

В предварительных исследованиях предполагалось, что ожирение может быть фактором риска отказа OC, особенно с доступными препаратами эстрогена с более низкой дозой (т.е. менее 50 мкг / день); необходимы дополнительные исследования. Предсуществующее болезненное ожирение также может быть одним из факторов, которые могут увеличить сердечно-сосудистые или тромбоэмболические риски, связанные с комбинированным использованием гормональных контрацептивов, таких как этинилэстрадиол, дезогестрел, у отдельных индивидуумов.

Сахарный диабет

Хотя эффекты, по-видимому, минимальны у большинства пациентов, не страдающих диабетом, получающих гормональную терапию с помощью новинет, сообщалось об изменении толерантности к глюкозе, вторичной по отношению к снижению чувствительности к инсулину. Пациенты с гипергликемией или сахарным диабетом следует наблюдать за изменения толерантности к глюкозе при начале или прекращении терапии. Из-за возросшего потенциала для эмболического риска комбинированные ОС следует осторожно использовать у пациентов с диабетом с вовлечением сосудов.

Гиперлипидемия, гипертриглицеридемия

Эстрогены, как правило, оказывают благоприятное влияние на липиды крови и снижают уровень ЛПНП и повышают концентрацию холестерина ЛПВП. Прогестины, однако, могут ослаблять некоторые из этих эффектов, поднимая ЛПНП и могут затруднить контроль над существующей гиперлипидемией. Триглицериды сыворотки увеличиваются с введением эстрогена. Небольшая доля женщин может иметь стойкую гипертриглицеридемию при использовании комбинированных гормональных контрацептивов.

Отек, гипертония

Новинет противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией. Из-за их связи с повышением артериального давления, гормональные контрацептивы, такие как комбинированные ОКС, следует осторожно использовать у пациентов с контролируемой гипертензией или заболеванием почек. Пероральные продукты, содержащие 50 ммоль этинилэстрадиола, не должны использоваться, если не указаны медицинские данные. Кровяное давление следует тщательно контролировать у этих людей. Любое значительное повышение артериального давления при гормональных контрацептивах может потребовать прекращения приема препарата. Гормональные контрацептивы также могут вызывать задержку жидкости, и пациенты, предрасположенные к осложнениям от отеков, должны тщательно контролироваться.

Головная боль, мигрень

Препарат противопоказан пациенту с головной болью, такой как мигрень, которая сопровождается очаговыми неврологическими симптомами, такими как аура. Наступление или обострение мигрени или развитие головной боли с новой закономерностью, повторяющейся, стойкой или серьезной, требует оценки причины.

Депрессия

Нарушения настроения, такие как депрессия, могут усугубляться у женщин, принимающих экзогенные гормоны. Женщины с историей депрессии могут нуждаться в специальном мониторинге. Оральные контрацептивы с низкой дозой могут оказывать минимальное влияние на депрессивные симптомы. Если возникает значительная депрессия, оральный контрацептив, такой как препарат, следует прекратить.

Гиперкальциемия

Комбинации эстроген-прогестин не рекомендуются пациентам с гиперкальциемией, связанными с опухолями или метаболическим заболеванием костей, потому что эстрогены влияют на метаболизм кальция и фосфора.

Рак шейки матки

Препарат противопоказан при наличии рака шейки матки или других эстроген-чувствительных опухолей. Большинство раковых заболеваний шейки матки связано с наличием папилломавируса человека (ВПЧ), но гормональные факторы влияют на риск. У женщин, принимающих КОК, исследования выявили несколько повышенный риск рака шейки матки по сравнению с никогда не пользовавшимися. Риск, по-видимому, увеличивается с продолжительностью использования и, как представляется, снижается при прекращении КОК. Важен клинический надзор за всеми женщинами, использующими КОК; все женщины, получающие лечение КОК, должны проходить ежегодный осмотр таза и другие диагностические или скрининговые тесты, такие как цитология шейки матки, как указано клинически или как обычно рекомендуется на основе возраста, факторов риска и других индивидуальных потребностей.

Рак эндометрия, рак яичников, рак матки, вагинальное кровотечение, рак влагалища

У женщин с известным раком эндометрия или другими эстрогензависимыми опухолями (например, вагинальный рак, рак матки, рак яичников) комбинированные гормональные контрацептивы противопоказаны, поскольку такие опухоли чувствительны к гормональной активности. Гормональные контрацептивы противопоказаны женщинам с недиагностированным вагинальным кровотечением; оценивать таких пациентов перед совместным использованием гормональных контрацептивов, чтобы определить, существует ли противопоказание к применению. Использование комбинированных оральных контрацептивов (КОК), по-видимому, оказывает защитное действие против некоторых видов рака. У женщин, использующих КОК, метаанализ 10 исследований указывает на значительную тенденцию к снижению риска рака эндометрия и яичников с увеличением продолжительности использования КОК. Благотворное влияние КОК в этом отношении может сохраняться в течение 15 лет или более после прекращения использования КОК.

Гипотиреоз, заболевание щитовидной железы

Используйте эстрогены с осторожностью у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, особенно с гипотиреозом. Эстрогены могут повышать уровни глобулина (ТБГ), связывающего щитовидную железу. Пациенты с нормальной функцией щитовидной железы могут компенсировать увеличение ТБГ путем создания большего количества гормонов щитовидной железы, тем самым поддерживая свободные концентрации сыворотки Т4 и Т3 в нормальном диапазоне. Пациенты, зависимые от заместительной терапии гормонами щитовидной железы, которые также получают эстрогены, могут потребовать увеличения дозы заместительной терапии щитовидной железы. Эти пациенты должны контролировать свою функцию щитовидной железы, чтобы поддерживать уровень свободных тиреоидных гормонов в приемлемом диапазоне.

Хлоазма

Иногда могут возникать хлоазма или мелазмы, особенно у женщин с хромазой. Женщины с тенденцией к хлоазоне должны избегать воздействия солнечного света (УФ) при приеме препарата.

Наследственная ангиодистрофия, история ангиодистрофия

Сообщалось о случаях как анафилактических реакций, так и ангиодистрофии у пациентов, принимающих экзогенные эстрогены. События развиваются за считанные минуты и требуют неотложной медицинской помощи. Этинилэстрадиол обычно противопоказан пациентам, у которых есть история анафилаксии или история ангиодистрофия препарата. Кроме того, экзогенные эстрогены могут вызывать или усугублять симптомы ангиодистрофии, особенно у женщин с наследственной ангиодистромой, которые могут быть чувствительными к гормонам.

Холестаз, болезнь желчного пузыря, заболевания печени, гепатит, гепатоцеллюлярный рак, желтуха, порфирия

Новинет противопоказан пациентам с печеночной болезнью. Из-за ассоциации с холестазом и печеночными новообразованиями эстрогены противопоказаны в присутствии гепатоцеллюлярного рака, аденомы печени, других опухолей печени (доброкачественных или злокачественных) или заметно нарушенной функции печени (например, некомпенсированного цирроза). Не используйте гормональные контрацептивы у пациентов с историей холестатической желтухи / зуда от беременности или желтухи от предшествующих гормональных контрацептивов; эти условия могут повторяться с последующим использованием КОК. Прекратить комбинированные оральные контрацептивы до начала терапии гепатитом С комбинированным лекарственным режимом ombitasvir, paritaprevir, ritonavir, с или без дасабувира; Новинет можно возобновить примерно через 2 недели после завершения лечения комбинированным лекарственным режимом гепатита С. Печеночные аденомы связаны с использованием КОК. Оценка относимого риска составляет 3,3 случая / 100 000 пользователей КОК. Разрыв печеночных аденом может привести к смерти через внутрибрюшное кровоизлияние. Исследования показали повышенный риск развития гепатоцеллюлярной карциномы у долгосрочных (более 8 лет) пользователей COC. Тем не менее, связанный с этим риск рака печени у пользователей COC составляет менее 1 случая на миллион пользователей. В целом, дезогестрел и эстроген следует использовать осторожно у пациентов с ранее существовавшим заболеванием желчного пузыря и острой или прерывистой порфирией.

Передозировка

В случае передозировки срочно сообщить врачу. Показания не предусматривают чрезмерный прием.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное принятие дезогестрела и эстрогена с успокоительными, антибиотиками, противоэпилептическими и слабительными, приведет к понижению эффективности дезогестрела и эстрогена. Также не принимать одновременно аналоги новинета.

Условия и сроки хранения

Препарат храниться при температурном режиме от +15 до +30 градусов.