Парацетамол

Немного фактов

Лекарственное средство Парацетамол создано для понижения повышенной температуры тела и устранения болевых ощущений.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на терморегуляцию тела и способность утолять болевые ощущения обеспечивается присутствующим в составе одноименным действующим веществом - парацетамолом.

Средство производиться в двух разновидностях. Оба подвида выпускаются в таблетированной форме, но содержат разное количество действующих компонентов: по 0,2 г и 0,5 г.

Кроме активного компонента при создании таблеток используются вспомогательные химические соединения, общие для всех разновидностей. При производстве Парацетамола пользуются:

• Лактозой;
• Желатином;
• Крахмалом из картофеля;
• Октадекановой кислотой.

Для каждой разновидности используется необходимое количество вспомогательных компонентов, придающих желаемые физические характеристики.

Пилюли обладают белым окрасом и формой в виде округлого сплюснутого цилиндра. По краю таблетки проходит фаска, а посередине - горизонтальная риска.

Таблетки упаковываются в конвалюты как с контурными ячейками, так и без них. В одну упаковку вкладывается 10 единиц лекарства. В коробочке из картона может находиться одна или две конвалюты с таблетками указанной дозировки, а также возможен отпуск без картонной пачки. Всю информацию о свойствах препарата содержит официальная инструкция по применению.

Парацетамол отпускается из аптек безрецептурно. Перед использованием средства следует получить рекомендации к применению у лечащего специалиста.

Фармакологические возможности

Свойства препарата достигаются, благодаря специфической активности действующего вещества.

Средство входит в категорию производных анилина, обладающих способностью снижать температурные показатели тела и устранять болевой дискомфорт. Также активное вещество обладает крайне слабыми противовоспалительными характеристиками, которые не позволяют включить лекарство в категорию нестероидных противовоспалительных препаратов.

Влияние вещества наиболее выражено в центральном нервном аппарате. Лекарство способно действовать на участки головного мозга, отвечающие за болевую чувствительность и терморегуляционные процессы.

Вещество образует взаимосвязи, угнетающие активность простагландин-эндопероксид-синтазы (циклооксигеназы), что позволяет подавить выработку простагландинов. Данная группа нейромедиаторов, вырабатываемых организмом, повышает чувствительность ноцицептивной рецепторной системы к нейротрансмиттерам боли (гистамину, брадикиннину), что помогает устранить болезненные ощущения.

В периферических тканевых структурах на воздействие медикамента негативно воздействуют пероксидазы, что делает его неэффективным для борьбы с воспалительными процессами. Положительной стороной отсутствия снижения выработки простагландинов в этих тканях позволяет избежать нежелательного воздействия на состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта и водно-электролитный баланс.

Выраженность антипиретических и анальгезирующих свойств объясняют способностью избирательно блокировать циклооксигеназу-3, работающую исключительно в центральной нервной системе.

При пероральном введении средство всасывается из полости кишечника (преимущественно тонкого) за короткое время. При единоразовом использовании 0,5 г лекарства, Парацетамол достигает максимального содержания в кровяном русле, спустя от 10 мин до 1 часа.

Вещество проникает в большинство тканевых структур и физиологических жидкостей, минуя жировую ткань и ликвор. С белковыми компонентами плазмы взаимосвязывается менее 10% лекарства. Данный показатель может незначительно увеличиваться при превышении допустимой дозы. Основные метаболиты не образуют взаимосвязей с плазменными белками даже при высокой дозировке.

Основные процессы биотрансформации средства происходят в печеночных структурах с образованием сульфатного и глюкуронидного метаболитов. Еще одно вещество, образующееся в результате реакции гидроксилирования, оказывает токсичное воздействие на ткани при накапливании в больших количествах (при передозировке). При приеме терапевтических доз этот метаболит обезвреживается с помощью глютатиона.

Выведение половины дозы занимает 60-180 мин. Данный временной промежуток может возрастать при циррозе печени у пациента.

Средство выводится через мочевыделительную систему, в основном, в метаболизированной форме, в неизмененном виде организм покидает до 5 % введенного медикамента.

Метаболизм у детей первого года жизни приводит к преимущественному образованию сульфатного метаболита. Основные метаболиты лекарства не имеют терапевтического значения.

Показания к использованию

Парацетамол рекомендован для борьбы с температурой тела, значительно превышающей нормальную и повышенной в результате воспалительно-инфекционного поражения, а также болевых ощущений слабой и средней интенсивности с различной этиологией.

В международной классификации болезней (МКБ-10) указанные состояния находятся под кодами: К08.8, М79.1, М79.2. N94.4, N94.5, R50, R51, R52.0, R52.2.

Способ применения и дозировка

Суточная доза средства зависит от возрастной и весовой категории. Пациентам взрослого или подросткового возраста (при весе выше 60 кг) рекомендуется прием 0,5 г за раз. Допустимо 4 употребления препарата в сутки с соблюдением перерывов не менее 240 минут.

При хорошей переносимости лекарства и недостаточной выраженности терапевтического эффекта возможно увеличение разовой и суточной дозировок до максимальных, составляющих 1000 и 4000 мг соответственно.

Длительность терапии не должна превышать недельный период.

Пациентам из возрастной категории от 6 до 12 лет следует принимать от 0,25 г до 0,5 г лекарства за раз, в возрасте от одного до пяти лет - 0,12-0,25 г, в период с 3 до 12 месяцев от рождения - 0,06-0,12 г, до трехмесячного возраста - из расчета 10 мг на килограмм веса ребенка за раз. Допустим прием 4 доз за сутки с соблюдением минимального четырехчасового интервала.

Следует соблюдать осторожность при лечении Парацетамолом больных с патологическими изменениями в работе почек и печени, а также у пациентов, чей возраст превышает 65 лет.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения лекарства являются состояния представленные:

• Индивидуальной непереносимостью компонентов;
• Комбинацией бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа (околоносовых пазух) и гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным лекарствам;
• Тяжелыми патологиями в работе почек (КК менее 30 мл за минуту) и печени;
• Желудочно-кишечным кровотечением;
• Гиперкалиемией;
• Возрастом до 1-го месяца.

Парацетамол требует осторожного употребления больными с:

• Доброкачественной гипербилирубинемией;
• Легкими и умеренными функциональными отклонениями почек и печени;
• Вирусным гепатитом;
• Алкогольным гепатозом;
• Ишемическим поражением сердечной мышцы и хронической недостаточностью деятельности сердца;
• Нарушениями мозгового кровоснабжения;
• Нарушениями липидного обмена;
• Никотиновой зависимостью;
• Длительной терапией нестероидными противовоспалительными лекарствами;
• Параллельным лечением глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, ингибиторами обратного захвата серотонина.

Побочные эффекты

Парацетамол переносится большинством больных всех групп без осложнений при следовании врачебным инструкциям. В процессе клинических исследований специалистами выявлено, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Панцито-, лейко-, нейтро-, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
• Диареи, тошноты, рвоты, абдоминальных болей, нарушений функций печени;
• Высыпаний, зуда, ангионевротического отека, крапивницы, анафилаксии.

Передозировка

Парацетамол при использовании дозы (15-20 г), значительно превышающей рекомендованную, может стать причиной развития токсического поражения печеночных структур с сопутствующим возникновением:

• Сонливости;
• Бледности кожи и слизистых;
• Тошноты, рвоты;
• Головокружения.

Данная симптоматика указывает на необходимость немедленной госпитализации для оказания врачебной помощи. В качестве лечения назначаются: N-ацтилцистеин, симптоматические препараты, энтеросорбенты и другие дезинтоксикационные медикаменты.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации разрешено, при решении врача о превалировании пользы для матери над вероятностью негативного воздействия на плод.

Компоненты средства способны проникать в грудное молоко в незначительном количестве. При терапии медикаментом мать должна взвешивать вероятность нежелательного влияния на ребенка и при необходимости прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Парацетамол совместно с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени или оказывающими токсическое влияние на печеночные структуры, имеет более выраженное гепатотоксическое воздействие.

Параллельный прием антикоагулянтов повышает в небольшой или умеренной степени протромбиновое время.

Антихолинергические лекарства, колестирамин (менее чем за 60 мин), активированный уголь нарушают абсорбцию вещества, вызывая снижение его биодоступности.

Пероральные контрацептивы, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, сульфинпиразон становятся причиной уменьшения терапевтического эффекта из-за увеличения скорости метаболических процессов и ускоренного выведения лекарства.

Повышаются шансы развития гепатотоксического влияния при параллельном употреблении изониазида, фенобарбитала.

Лечение с зиновудином оказывает негативное влияние на функции костного мозга и печени.

Снижает результативность терапии урикозурическими медикаментами.

Медикамент замедляет выведение диазепама из организма, ускоряет - ламотриджина.

Употребление метоклопрамида и этинилэстрадиола увеличивает плазменную концентрацию вещества и количество абсорбирующегося из ЖКТ средства.

Пробенецид способен замедлять выведение лекарства из организма.

Не следует употреблять с алкоголем из-за повышения токсического влияния на печень.

При лечении средством разрешено управление любыми видами транспорта, сложной техники и выполнение потенциально опасной работы, требующей высокой степени концентрации.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к лекарству, и хранить его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 36 месяцев с даты производства.

Аналоги

Аналогами Парацетамола являются: Панадол, Эффералган, Анап Лайт, Береш Фебрилин и др.