Преднизол

Общая информация о лекарственном средстве

Преднизол – фармакологическое средство, аналог эндогенного стероидного гормона коры надпочечников, широко применяемый в медицине. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммуномодулирующее, противошоковое и антитоксическое действие.

Медикамент выпускается Индийской фармацевтической фирмой «Аджио Фармасьютикалс», основанной в 1991 году и имеющей на настоящий момент большую популярность среди потребителей. Предприятие имеет в составе несколько современных и высоко оснащенных заводов, выпускает больше сотни лекарственных изделий, в том числе высокоинновационные и передовые фармацевтические средства. Основные группы препаратов, поставляемых на фармакологический рынок: гормональные средства, препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной, опорно-двигательной, мочевыводящей систем, аллергических расстройств, воспалений, неврологии, онкологии, желудочно-кишечных и гематологических нарушений.

Глюкокортикостероиды – стероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников под воздействием вышележащих регулирующих структур головного мозга по системе прямой и обратной связи. Синтетические аналоги этих веществ широко применяются в медицине, так как обладают незаменимыми эффектами: снимают отек, воспаление, боль, подавляют активность иммунной системы, что может быть полезно при аутоиммунных заболеваниях, когда собственные защитные силы организма действуют ему во вред. Ценным является антиаллергическое действие и возможность использования в противошоковой терапии. История использования гормонов для лечения уходит в сороковые годы. В 1937 году был впервые выделен один из стероидов. Началось бурное изучение коры надпочечников и веществ, которые она синтезирует. Наиболее активный глюкокортикоид – кортизол – был открыт в сороковых годах и начал новую эру терапии аутоиммунных заболеваний. Кора надпочечников синтезирует гормоны не под собственным контролем, а под контролем головного мозга по системе обратной и прямой связи. В цепочку регуляции входит гипоталамус и гипофиз, где вырабатываются гормоны, подавляющие или усиливающие секрецию стероидов корой надпочечников в зависимости от количества их в организме, избытка или недостатка.

В практике кортизол практически не применяют, так как у него слишком много побочных действий. Зато широко используется гидрокортизон и его производные. Существуют фторированные и нефторированные препараты. Последние считаются более активными, нужна наименьшая доза для того, чтобы они эффективно подействовали. Механизм действия до конца не изучен. Предполагают, что изменения происходят на генетическом уровне. Рецепторы к кортикостероидам есть практически во всех клетках, тканях и органах. Гормоны могут попадать в клетки, связываться с этими рецепторами и активировать комплексы. Затем этот связанный комплекс перемещается в ядро клетки, там взаимодействует с наследственной информацией, с двухцепочечной дезоксирибонуклеиновой кислотой, изменяет скорость синтеза и интенсивность образования белковых молекул и энзимов. Так осуществляются лишь некоторые эффекты стероидов, некоторые из них не связаны со взаимодействием с ДНК, а опосредуются путем взаимодействия со специальными рецепторами на плазматической мембране.

Кортикоиды супрессируют активность и скорость синтеза фосфолипазы A2, которая обладает провоспалительным действием. Угнетение этого энзима приводит к замедленной выработке медиаторов воспалительной реакции, снятию отека, воспаления, боли, покраснения, нарушения функции пораженного органа. Кроме того, в очаге поражения сужаются сосуды, снижается проницаемость клеточной стенки и экссудация, микроциркуляция улучшается. В месте воспаления уменьшается количество лизосом с их лизосомальными ферментами. Антиаллергическое действие имеет схожий механизм. Кортикостероиды угнетают выработку медиаторов, вызывающих аллергические реакции, ингибируя все фазы аллергии. Иммуномодулирующая функция связана с подавлением иммунных ответов организма, что полезно при аутоиммунных процессах и системных заболеваниях соединительной ткани. При этом гормоны не подавляют митозы клеток, а также воздействуют на этапы развития реакции иммунного ответа, ингибируя выходы соответствующих ферментов и белков. Противошоковый эффект связан со способностью физиологически активных веществ вызывать повышение артериального давления, усиливая выброс адреналина.

Глюкокортикостероиды влияют на обмен углеводов, белков, жиров, повышая уровень глюкозы в крови, ингибируя синтез многих протеинов и ферментов, особенно в соединительной ткани. Это может сопровождаться возникновением ряда симптомов: слабость мышечных групп, атрофические изменения кожных покровов и мышц, медленное рубцевание ран, ссадин. Кроме того, гормоны повышают расщепления липидов в тканях верхних и нижних конечностей, жир начинает накапливаться и откладываться преимущественно в области лица, живота, плеч. У тех пациентов, которые достаточно долго лечатся такими препаратами, возникает характерное «лунообразное» лицо. Так как природные гормоны коры надпочечников обладают, кроме вышеназванных эффектов, еще и минералокортикоидным, то синтетические тоже. Они препятствуют выходу из организма натрия и воды, усиливая обратное всасывание в клубочковом аппарате почек, зато стимулируют выведение калия, что может приводить к его дефициту. В желудочно-кишечном тракте, нижнем его отделе, снижается активность всасывания кальция, он вымывается из костей, почки начинают усиленно его выделять. В результате может развиваться недостаток кальция.

У пациентов, принимающих глюкокортикостероидную терапию, меняется картина анализа крови: может наблюдаться лимфопения, моноцитопения, снижается уровень эозинофилов, базофилов, одновременно повышается количество нейтрофилов и красных кровяных клеток. Конечно, при длительном приеме подобных препаратов угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковая система, поэтому при отмене лекарственных средств, необходимо делать это постепенно, в течение длительного времени, чтобы избежать побочных ответов и синдрома отмены. По длительности действия глюкокортикоиды могут быть короткого действия, средней продолжительности и длительного. От этого зависит то, сколько и как часто пациенту придется принимать таблетки.

Фармгруппа и место в общей классификации фармпрепаратов

Преднизол – фармакологическое средство, аналог эндогенного стероидного гормона коры надпочечников, широко применяемый в медицине. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммуномодулирующее, противошоковое и антитоксическое действие.

Компоненты медикамента, фармакологические и фармакокинетические свойства

Индийская компания «Аджио Фармасьютикалс» производит медикамент в виде раствора в ампулах для инъекций. В каждой ампуле по миллилитру суспензии. Общее количество ампул – 3, 5, 25, 50 штук.

В каждой упаковке с ампулами содержится инструкция по применению. В каждом миллилитре раствора содержится 25 или 30 мг основной фармацевтической субстанции – преднизолона. Преднизолон – синтетический аналог природного эндогенного глюкокортикостероида. Механизм действия связан со взаимодействием со специальными рецепторами, проникновением вещества в клетку и воздействием на ДНК. Вследствие этого подавляется синтез белков и ферментов, медиаторов аллергической и воспалительной реакции, иммунного ответа организма. Влияет на углеводный, жировой и белковый обмен. Повышает уровень сахара в крови, усиливает расщепление липидов и способствует отложению жира в области лица, плечевого пояса и живота. При внутривенном введении биодоступность составляет 100%. Почти такое же количество активной субстанции связывается с белками. Метаболизм происходит в печеночных клетках, неактивные метаболиты выводятся с мочой. Некоторая часть отработанного материала выводится кишечником, что снижает токсическое воздействие на печень. Период полувыведения приближается к трем часам.

Показания к использованию для препарата Преднизол

Назначения в экстренной и плановой терапии:

• Шок любой этиологии (послеожоговый, гиповолемический, токсический, кардиогенный) после проведенной терапии препаратами, сужающими сосуды, плазмозамещающими растворами при их неэффективности.
• Аллергия в острой форме, анафилактический шок, шок после произведенной гемотрансфузии.
• Патологический процесс, сопровождающийся избыточным накоплением жидкости в клетках головного мозга и межклеточном пространстве с увеличением объема мозга и внутриклеточным повышением давления (отек мозга).
• Тяжелые, резистентные к терапии, формы бронхиальной астмы.
• Болезнь Либмана-Сакса и другие системные болезни соединительной ткани, связанные с повреждением клеток, тканей и органов собственной иммунной системой организма, в том числе ревматоидный артрит.
• Осложнение диффузного токсического зоба, тиреотоксический криз.
• Воспаление печени в острой форме, кома, вызванная печеночным заболеванием.
• Снижение отека, боли, гиперемии, восстановление нарушенной функции при воспалительной реакции, профилактика рубцовых сужений.

Спектр основных противопоказаний к введению раствора Преднизол

Противопоказания для приема: аллергические реакции в анамнезе на подобные препараты, а также любые признаки гиперчувствительности организма, лечение детей в период роста и развития (только под строжайшим контролем лечащего педиатра). С осторожностью медикамент используют при заболеваниях пищеварительной трубки (язвенная болезнь, воспаление пищевода, желудка, пептическая язва, болезни оперированного желудка с анастомозами, неспецифический язвенный колит, воспаление дивертикула). Кроме того, под наблюдением ведутся пациенты с заболеваниями, вызванными бактериями, вирусами, риккетсиями, грибками, хламидиями, а также те, кто в ближайшие 2 недели делал вакцину. Не рекомендуется также прием препарата за 8 недель до вакцинации. Под наблюдением находятся пациенты с иммунодефицитными состояниями любой этиологии, с сердечно-сосудистыми патологиями, эндокринными болезнями, с недостаточностью функций печени и почек. Сниженный уровень альбуминов, беременность, системный остеопороз – также относительные противопоказания к приему.

Побочные действия после выполнения инъекции

Среди побочных эффектов лекарства Преднизол можно отметить:

• Повышение сахара в крови, сахарный диабет, снижение функции надпочечников, гиперкортицизм с перераспределением жира на лицо, плечевой пояс и живот, задержка формирования первичных и вторичных половых признаков у детей.
• Головные боли различной интенсивности и локализации.
• Диспепсические расстройства, тошнота, рвота, неопределенные боли в животе, констипации, частый жидкий стул, воспаление пищевода с образованием язвенных дефектов, кровотечения в ЖКТ, повышенное газообразование.
• Нарушения ритма сердечной деятельности, снижение частоты сердечных сокращений, сердечная недостаточность – прогрессирование или манифестирование, гипертония, предрасположенность к тромбозам.
• Психическое расстройство с нарушением сознания, дезориентация в пространстве и личности, галлюцинации, психозы, паранойяльные мысли, тревожность, инсомния, головокружения системного и несистемного характера.
• Повышение давления внутри глаза, повреждение зрительного нерва, присоединение инфекционных процессов конъюнктивы, роговой оболочки, нарушение зрения.
• Потеря кальция, дефицит его в организме, повышение веса, протеолиз, гипергидроз.
• Отеки, связанные с обратным всасыванием натрия и жидкости, снижение уровня калия и связанная с этим боль в мышцах, спазмы, слабость.
• Замедление развития костно-мышечной системы у детей, хронически прогрессирующее заболевание скелета системного характера со снижением плотности костей, увеличением их хрупкости (остеопороз).
• Медленное рубцевание ран, ссадин, подкожные кровоизлияния в виде петехий, угревая сыпь, склонность к присоединению вторичной грибковой инфекции.
• Боль, отек, синяк в месте введения препарата.

Применение фармсредства Преднизол

Доза, кратность введения, длительность курса устанавливаются на индивидуальной консультации с лечащим врачом. При анафилактическом шоке, острых аллергиях вводят до 200 мг. Курс – от 3 до 16 дней. При бронхиальной астме дозировка от 75 до 675 мг. Продолжительность курса терапии такая же. При осложнении диффузного токсического зоба в виде тиреотоксического криза вводят по 100 мг 2-3 раза в сутки. При шоке и неэффективности обычного лечения струйно вливают препарат. Затем переходят на капельное введение. Доза на раз – до 150 мг с возможностью повышения до 400 в тяжелых случаях. Повторяют введение через несколько часов, не менее трех. При системных заболеваниях соединительной ткани назначают до 125 мг в день на курс 10 дней. Преимущественное введение – в вену, при невозможности можно назначить инъекции в мышцу.

Меры предосторожности при использовании медикамента Преднизол

Так как препарат имеет много побочных эффектов, перед первым введением необходимо обязательно пройти консультацию у специалиста и не заниматься самолечением. До назначения медикамента нужно выяснить состояние печени и почек, при необходимости снизить дозировку или отказаться от лекарства. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем. При возникновении побочных действий обратиться к доктору для решения вопроса о дальнейшем использовании средства. Необходимо регулярно отслеживать анализы крови, клинический и биохимический, электрокардиограмму, показатели водно-электролитного равновесия.

Возможность приема во время беременности

Преднизол противопоказан во время беременности и в период кормления малыша грудным молоком. Рекомендуется выбрать другие препараты для лечения патологического процесса.

Передозировка средством Преднизол

При приеме больших дозировок или большого количества средства Преднизол возможны проявления, сходные с побочными эффектами, или их усиление. Лечение на госпитальном и догоспитальном этапе направлено на восстановление проходимости дыхательных путей, промывание желудка и коррекцию нарушений. Дальнейшие мероприятия зависят от количества принятых капсул и клинических проявлений.

Взаимодействие Преднизола с другими лекарствами

Не использовать одновременно с диуретическими средствами, препаратами, содержащими натрий, сердечными гликозидами, парацетамолом. Полный список препаратов указан в официальной инструкции.

Правила хранения средства

Для хранения в домашних условиях необходимо помнить общие правила:

• Температура в комнате до двадцати пяти градусов, место для хранения не должно быть доступно для прямых солнечных лучей.



• Срок годности – два года.
• Место хранения должно быть надежно спрятано от детей.

Покупка средства

Препарат можно приобрести в аптечной сети после предоставления выписанного врачом рецепта.

Аналоги Преднизола

Аналогичные средства с теми же назначениями: Преднизолон, Гепазолон, Гепатромбин Г и другие.