Роксера

Форма выпуска, состав и упаковка

Роксера выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Роксера купить дешево можно у нас на сайте. Средняя цена интеленс составляет 3500 рублей. Роксера отзывы можно прочитать под инструкцией к препарату. Также есть возможность найти аналоги роксера. При заказе в другой интернет-аптеке уточняйте наличие и способ доставки. Согласно официальной инструкции к лекарству в состав входит: • rosuvastatin calcium; • микрокристаллическая целлюлоза; • молекулы глюкозы и галактозы; • нерастворимая форма низкомолекулярного поливинилпирролидона с поперечными связями; • полисорб; • химическое соединение, соль магния и стеариновой кислоты; • эфир бутиловый метакриловой кислоты; • dimethylamino ethyl methacrylate; • метил-2-метилпроп-2-еноат; • macrogol 6000; • амфотерный оксид четырехвалентного титана; • природный сахар. Средняя цена роксера 500 рублей.

Фармакологическое действие

Роксера является селективным конкурентным замедляющим веществом редуктазы гидроксиметилглутарил-кофермент A (HMG-CoA). HMG-CoA редуктаза является печеночным ферментом, ограничивающим скорость, ответственным за превращение HMG-CoA в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин. Ингибирование редуктазы HMG-CoA снижает количество мевалоната и впоследствии снижает уровень холестерина в клетках печени. Это, в свою очередь, приводит к усилению регуляции ЛПНП-рецепторов и увеличению поглощения ЛПНП-природного полициклического липофильного спирта из кровообращения. Благодаря своим уникальным структурным сайтам связывания и относительной гидрофильности, розувастатин обладает высоким сродством к HMG-CoA редуктазе и селективен в отношении клеток печени с минимальным поглощением непеченочными тканями. В модели гепатоцитов крысы было обнаружено, что розувастатин в 7 раз более эффективен, чем аторвастатин, В модели с использованием HMG-CoA редуктазы человека розувастатин был в 8 раз более эффективным, чем правастатин. Розувастатин снижает общий природный полициклический липофильный спирт, природный полициклический липофильный спирт ЛПНП, триглицериды и аполипопротеин В, одновременно повышая уровень ЛПВП. Во время фазы II исследования дозы rosuvastatin calcium 1–80 мг снижали уровень природного полициклического липофильного спирта ЛПНП на 34—65%. Вечернее или утреннее введение не влияет на фармакокинетику или антилипемический эффект rosuvastatin calcium. Исследования с микросомами печени человека и гепатоцитами человека показали, что метаболизм через изофермент CYP3A4 незначителен или отсутствует. Сообщалось, что замедляющие вещества HMG-CoA-редуктазы снижают концентрации эндогенного CoQ10 в сыворотке крови, Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Роксера вводят перорально. В отличие от пролекарств, таких как ловастатин или симвастатин, большая часть ингибирующей активности HMG-CoA-редуктазы (90%) в плазме связана с исходным соединением. Вечернее или утреннее дозирование не влияет на фармакокинетические параметры или эффекты снижения уровня природного полициклического липофильного спирта. Rosuvastatin calcium на 88% связан с белками плазмы. Роксера, по-видимому, в ограниченной степени метаболизируется до N-десметил-метаболита (в 7 раз менее сильнодействующего, чем rosuvastatin calcium) и до 5S-лактонового продукта. В гепатоцитах человека образование N-десметилового метаболита in vitro ингибируется сульфафеназолом и в меньшей степени омепразолом, что свидетельствует о некотором метаболизме изоферментами CYP2C9 и CYP2C19. В целом, более 90% активной активности HMG-CoA-редуктазы в плазме приходится на rosuvastatin calcium. Исследования с использованием микросом печени человека и гепатоцитов человека показали, что метаболизм rosuvastatin calcium через изофермент CYP3A4 практически отсутствует. Кроме того, печеночный метаболизм является второстепенным путем элиминации rosuvastatin calcium, что говорит о том, что клинически значимые лекарственные взаимодействия через метаболические пути могут быть ограничены. Исследования in vivo показали, что азольные грибы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол) и эритромицин оказывают минимальное влияние на фармакокинетику rosuvastatin calcium или не влияют на него (см. Лекарственные взаимодействия). Rosuvastatin calcium выводится в основном без изменений через фекальные пути (90%, включая неабсорбированный препарат), и приблизительно 10% дозы выводится почками. Приблизительно 72% поглощенной дозы выводится с желчью, а около 28% выводится почками. Rosuvastatin calcium имеет период полураспада в плазме около 20 часов. Затрагиваемые изоферменты цитохрома P450 и переносчики лекарств: CYP2C9, CYP2C19. В человеческих гепатоцитах in vitro образование N-десметилового метаболита rosuvastatin calcium ингибируется сульфафеназолом и в меньшей степени омепразолом, что свидетельствует о некотором метаболизме изоферментами CYP2C9 и CYP2C19. Однако печеночный метаболизм является второстепенным путем элиминации, что говорит о том, что клинически значимые взаимодействия лекарственного средства с rosuvastatin calcium посредством ингибирования метаболизма лекарственного средства могут быть ограничены. Исследования с использованием микросом печени человека и гепатоцитов человека показали, что метаболизм rosuvastatin calcium через изофермент CYP3A4 практически отсутствует. Биодоступность rosuvastatin calcium составляет приблизительно 20%, при этом пиковые концентрации rosuvastatin calcium в плазме достигаются через 3-5 часов после перорального приема. Пища снижает уровень абсорбции на 20%, но не влияет на общую биодоступность.

Показания

Наиболее мощный пероральный замедляющий элемент HMG-CoA редуктазы. Гомозиготная семейная гиперприродный полициклический липофильный спиртемия (для больных 7 лет и старше) и первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Ограниченный обмен веществ, меньший потенциал для CYP3A4 по сравнению с симвастатином или ловастатином.

Противопоказания

Роксера имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • поражение печени; • поражение почек; • прогрессирующая атрофия мышц; • одновременный лечебный курс с применением мощных иммунодепрессантов, селективно действующих на Т-лимфоциты; • период беременности; • грудное вскармливание; • использование гормональных препаратов; • патологические состояния, вызванные снижением уровня лактазы; • первичная лактазная недостаточность; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.

Способ применения и дозы

Для замедления прогрессирования атеросклероза (например, сонной, коронарной): начальная дозировка составляет 10 mg единожды в сутки. Более низкая начальная дозировка 5 mg Роксера единожды в сутки может быть начата у больных с менее агрессивным снижением, у больных с CrCl менее 30 мл/мин или у больных с более высоким риском развития миопатии. Для азиатских больных рассмотрите более низкую начальную дозу 5 mg единожды в сутки. Общий диапазон доз составляет от 5 до 40 mg перорально единожды в сутки. Дозировки 5, 10, 20 и 40 mg в сутки снижают уровень природного полициклического липофильного спирта на 45%, 52%, 55% и 63% соответственно. Было показано, что интенсивное снижение уровня липидов с 40 mg единожды в сутки снижает прогрессирование атеросклероза сонных и коронарных артерий в клинических испытаниях (исследования ASTEROID и METEOR). Тем не менее, 40 mg/сутки связан с более высоким риском миопатии и должен быть зарезервирован для тех, кому требуется снижение ЛПНП после приема 20 mg/сутки. Отрегулируйте начальную дозировку на основе измерений липидов сыворотки, полученных с интервалом от 2 до 4 недель. Может быть необходимо, обзор лекарственных взаимодействий. Концентрации природного полициклического липофильного спирта, природного полициклического липофильного спирта, аполипопротеина В и триглицеридов, а также повышение уровня природного полициклического липофильного спирта у больных с первичной гиперприродный полициклический липофильный спиртемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией (типы Фредриксона IIa или IIb), или для лечения Фредриксона типа IV (гипертриглицеридемия, увеличение ЛПОНП), или для лечения первичной дисбеталипопротеинемии (гиперлипопротеинемии типа III): обычная начальная дозировка составляет 10 mg Роксера единожды в сутки. Более низкая начальная дозировка 5 mg Роксера единожды в сутки может быть вызвана у больных с менее агрессивным снижением ЛПНП, у больных с CrCl менее 30 мл/мин или у больных с более высоким риском развития миопатии. Для азиатских больных рассмотрите более низкую начальную дозу 5 mg Роксера единожды в сутки. Общий диапазон доз составляет от 5 до 40 mg перорально единожды в сутки. Дозировки 5 mg, 10 mg, 20 mg и 40 mg перорально в сутки снижают уровень природного полициклического липофильного спирта ЛПНП на 45%, 52%, 55% и 63% соответственно. Снижение ЛПНП после приема 20 mg/сут. Первоначально производитель намеревался получить одобрение на дозу 80 mg, Однако у 2 больных развивается почечная токсичность при получении этой дозировки. Отрегулируйте начальную дозировку на основе измерений липидов сыворотки, полученных с интервалом от 2 до 4 недель. Может быть необходимо, обзор лекарственного взаимодействия. Для снижения общего природного полициклического липофильного спирта, не-ЛПВП-природного полициклического липофильного спирта и аполипопротеина В у больных с гомозиготной семейной гиперприродный полициклический липофильный спиртемией (HoFH): обычная начальная дозировка составляет 20 mg Роксера единожды в сутки. Для азиатских больных рассмотрите более низкую начальную дозу 5 mg Роксера единожды в сутки. Максимальная дозировка составляет 40 mg единожды в сутки. Корректировки дозировки должны быть сделаны с интервалом от 2 до 4 недель. Rosuvastatin calcium может быть использован в качестве дополнения к другой гиполипидемической терапии (например, аферез), если он доступен. Может быть необходимо, обзор лекарственных взаимодействий.

Дети и подростки от 7 до 17 лет (в случае, когда потенциальная польза, превышает риски)

Для снижения общего природного полициклического липофильного спирта, природного полициклического липофильного спирта и аполипопротеина В у детей с гетерозиготной семейной гиперприродный полициклический липофильный спиртемией (HeFH)

Дети и подростки от 10 до 17 лет (в случае, когда потенциальная польза, превышает риски)

Дети от 8 до 9 лет (в случае, когда потенциальная польза, превышает риски)

Побочные действия

Роксера имеет ряд побочных эффектов: • протеинурия; • иммуноопосредованная некротическая миопатия; • ангионевротический отек; • почечная недостаточность; • рабдомиолиз; • миоглобинурия; • печеночная недостаточность; • панкреатит; • некроз печени; • синдром Стивенса-Джонсона; • гемолитическая анемия; • токсический эпидермальный некролиз; • мультиформная эритема; • анафилактоидные реакции; • симптомы волчанки; • васкулит; • запор; • сахарный диабет; • повышенные печеночные ферменты; • гематурия; • тромбоцитопения; • лейкопения; • миастения; • гепатит; • холестаз; • желтуха; • путаница; • депрессия; • амнезия; • ухудшение памяти; • гипергликемия; • одышка; • эозинофилия; • периферическая невропатия; • интерстициальная болезнь; • миалгия; • артралгия; • головная боль; • головокружение; • диспепсия; • диарея; • тошнота; • астения; • боли в животе; • зуд; • сыпь; • лихорадка; • мышечные спазмы; • кошмары; • бессонница; • крапивница; • пурпура; • светочувствительность; • недомогание; • алопеция; • озноб; • коэнзим Q-10 дефицит. В случае возникновения других реакций, обратитесь к врачу с описанием проблем.

Передозировка

В случае передозировки обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Рассмотрим снижение дозы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы («статины», включая аторвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин или симвастатин) во время использования терифлуномида и внимательно следить за пациентами для признаков и симптомов миопатии. Для пациента, принимающего терифлуномид, доза розувастатина не должна превышать 10 мг один раз в день. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать необъяснимые мышечные боли, нежность или слабость, особенно если они сопровождаются недомоганием или fever.Teriflunomide является ингибитором органического аниона транспортирующего полипептида OATP1B1, и некоторые статины являются субстратом для OATP транспортера. Терифлуномид может увеличить экспозицию (AUC) этих статинов. Повышенные концентрации статинов увеличивают риск развития миопатии и других побочных эффектов, связанных со статинами. Розувастатин поглощается в гепатоцитах человека главным образом OATP 1B1 и OATP1B3. Совместное введение розувастатина с ингибиторами OATP, такими как телитромицин, теоретически может привести к увеличению концентрации розувастатина. Риск миопатии может быть увеличен при одновременном назначении ингибитора HMG-CoA редуктазы с телбивудином. Мониторинг пациентов для каких-либо признаков или симптомов необъяснимых мышечной боли, нежности или слабости, особенно в периоды титрования. При назначении розувастатина с телапревиром рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг в связи с возможностью возникновения побочных эффектов, связанных с розувастатином. При использовании в комбинации концентрации розувастатина в плазме могут быть повышены. Если возможно, прекратите использование розувастатина во время лечения пероральным тедизолидом. Если нельзя избежать coadministration, внимательно следить за побочными эффектами, связанных с rosuvastatin. В клинических испытаниях на здоровых взрослых многократные дозы перорального тедизолида (200 мг ПО один раз в день) увеличивали Cmax и AUC розувастатина (10 мг однократного ПО) примерно на 55% и 70% соответственно. Розувастатин является субстратом белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP), пероральный тедизолид ингибирует BCRP в кишечнике. Избегайте одновременного приема воксилапревира с розувастатином. Прием этих препаратов может значительно увеличить риск развития миопатии и рабдомиолиза. Розувастатин является субстратом переносчиков белков устойчивости к раку молочной железы (BCRP) и органических анион-транспортирующих полипептидов (OATP1B1/1B3), а воксилапревир ингибирует как BCRP, так и OATP1B1/1B3. (Major) Не превышайте дозу розувастатина в дозе 10 мг в день при одновременном назначении велватасвира, так как это может увеличить количество розувастатина, что может увеличить риск миопатии и рабдомиолиза. Розувастатин является субстратом переносчиков белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP) и OATP1B1, тогда как велпатасвир ингибирует как BCRP, так и OATP1B1. По возможности следует рассмотреть возможность одновременного применения саквинавира, усиленного ритонавиром и розувастатином, в связи с возможностью возникновения миопатий, включая рабдомиолиз. Совместное введение саквинавира, усиленного ритонавиром и розувастатином, приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме.Комбинация саквинавир/ритонавир является мощным ингибитором CYP3A и может значительно увеличить воздействие CYP3A. При совместном назначении с использованием минимально возможной дозы розувастатина при тщательном клиническом наблюдении, Активность ингибитора HMG-CoA редуктазы, красный дрожжевой рис не следует использовать в сочетании с ингибиторами HMG-CoA редуктазы. Введение более одного ингибитора HMG-CoA редуктазы за один раз считается терапевтическим и увеличивает риск токсичности, связанной с лекарственными средствами, включая миопатию и рабдомиолиз. Монитор для увеличения побочных реакций, связанных с rosuvastatin, в том числе рабдомиолиза и миопатии, если необходимо совместное управление с osimertinib. Розувастатин является субстратом BCRP, а осимертиниб является ингибитором BCRP. Одновременный прием увеличил AUC розувастатина на 35% и Cmax на 72%.

Особые указания

Розувастатин противопоказан для использования во время беременности из-за потенциального воздействия ингибиторов HMG-CoA редуктазы на пути холестерина и потенциального вреда для плода. Адвокат женщин репродуктивного потенциала использовать контрацепцию во время лечения розувастатином. Розувастатин следует прекратить как можно скорее. Холестерин и другие продукты пути биосинтеза холестерина являются важными компонентами для развития плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран. Лечение должно быть прекращено как можно скорее. Было показано, что другие ингибиторы HMG-CoA редуктазы вызывают пороки развития позвонков и ребер у эмбриональных крыс при приеме в высоких дозах. Было высказано предположение, что липофильные статины (например, симвастатин, ловастатин) имеют более высокое сродство к тканям эмбриона и внепеченочных. Обзор отчетов о применении нескольких статинов во время беременности и корреляции врожденных дефектов. Исследование показало, что более липофильные статины все еще присутствуют. В настоящее время нет контролируемых исследований применения розувастатина у беременных женщин. Ингибитор HMG-CoA редуктазы, частота врожденных аномалий, самопроизвольных абортов и гибели плода не превышали ожидаемого уровня в общей популяции. Розувастатин противопоказан при кормлении грудью. Ограниченные данные указывают на то, что розувастатин выделяется с грудным молоком человека. Нет данных о воздействии препарата на грудного ребенка или о влиянии препарата на выработку молока. Холестерин и другие продукты пути биосинтеза холестерина являются важными компонентами для роста и развития младенца, включая синтез стероидов и клеточных мембран. Ингибиторы HMG-CoA редуктазы снижают синтез холестерина и других продуктов пути биосинтеза холестерина, возможны другие неблагоприятные воздействия на грудного ребенка. Грудное вскармливание или прекратить грудное вскармливание или прекратить лечение. Если фармакотерапия необходима для кормящей матери, следует рассмотреть возможность применения неабсорбируемой смолы, такой как холестирамин, колесевелам или колестипол. Эти агенты не попадают в кровоток и не выводятся из организма во время кормления грудью. Тем не менее, смолы связывают жирорастворимые витамины, и длительное использование может привести к дефициту этих витаминов у матери и ее грудного ребенка. Подумайте о пользе грудного вскармливания, риске потенциального воздействия наркотиков у младенцев, а также о том, что вас не будут лечить или неправильно лечить.

Сроки и условия хранения

Не подвергать чрезмерной влаге. Хранить при температурном режиме не менее +10 и не более +25 градусов. Роксера в Москве отпускается по рецепту. Роксера заказать можно у нас.