Саксенда

Фармакологические свойства

Средство Саксенда относится к группе гипогликемических препаратов с глюкагоноподобными пептидами. Активным ингредиентом является лираглутид, как аналог человеческого энтероглюкагона, изготовленного по технологии рекомбинатной дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Виктоза, связываясь с рецепторами ГПП, активирует их, при этом оставаясь стойкой к метаболическим процессам. Время ее полувыведения из кровяной субстанции после подкожной инъекции равняется 13 часам. Фармакокинетические свойства позволяют внедрять вещество в организм всего один раз в сутки из-за медленной абсорбции, связывания с протеинами крови. Отмечается его устойчивость к мембранным ферментам, которые гидролизируют пептидную связь пролина. Глюканоподобный пептид Саксенды играет роль физиологического балансира чувства аппетита и необходимости принятия еды. Он присутствует в нескольких зонах головного мозга, которые и отвечают за формирование реакций на необходимость питания. В опытах на представителях фауны после внедрения виктозы фиксировалось ее соединение с определенными участками коры головного мозга, например, гипоталамусом.

В следствие чего активация пептидов усиливала импульсы насыщения, а сигналы о необходимости питания, наоборот, ослабляла. В результате благодаря препарату начинался процесс снижения лишнего веса за счет сжигания жировой прослойки. В тоже время активный компонент медикамента не приводил к увеличению суточных энергетических потерь.

Саксенда усиливает воспроизводство инсулинового материала и снижает уровень непозволительно высокой секреции гормона α-клеток островков Лангерганса поджелудочного органа. В итоге наблюдается активация β-клеток поджелудочного органа с уменьшением плотности сахара как перед приемом еды, так и после ее принятия. Механизм регуляции уровня глюкозы в сторону понижения немного приостанавливает функцию опорожнения кишечника.

Абсорбция действующего компонента протекает очень медленно. Так, максимальная его концентрация наступает только после 11 часов после подкожного внедрения. Полная биологическая доступность лираглутида достигает значения 55%, а степень связи с протеинами плазмы кровяной жидкости составляет 98%. На протяжении суток после введения средства Саксенда лираглутид оставалась главным компонентом плазмы с образованием всего лишь двух метаболитов. Ее эндогенный распад подобен метаболизму макромолекул протеинов без связи с какой-либо системой организма, как основного транслятора удаления. При этом целый лираглутид обнаруживался в моче и экскрементах, совсем мало его выводилось через кишечный отдел или почечную структуру (меньше 6%).

Состав и форма выпуска

В основе состава медикамента лежит активный элемент лираглутид в дозе 6 мг на 3 мл эмульсии. Препарат, как раствор, упаковывается в стеклянные картриджи, герметизированные с одной стороны резиновыми дисками из бромбутила, а с другой – такими же поршнями. Кассета впаяна в одноразовую многодозовую шприц-ручку, которая позволяет выполнять множество инъекций. В упаковке вместе с инструкцией по применению вложено 5 единиц мультидозовых инъекторов.

Показания к применению

Лекарство назначается как дополнительный компонент питания при несбалансированной и низкокалорийной еде или при больших физических напряжениях. Химвещество разрешается употреблять в течение длительного времени, но только после согласования с профильным медэкспертом. Показаниями к использованию Саксенды может быть расстройство восприимчивости глюкозы, сахарный диабет второго типа, повышенное артериальное давление, уплотнение стенок кровеносных сосудов с последующим их сужением, возможна остановка дыхания во сне.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E11 Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый); E66 Отложение избыточного жира в организме; E78 Расстройство процессов липидного обмена; G47.3 Храп в сонном состоянии; I10 Повышенное артериальное давление; I15 Вторичная форма гипертензии.

Побочные эффекты

Химрепарат Саксенда был в составе проекта испытаний, включавших 5 этапов тестирования. В них принимало участие около 6 тысяч людей с лишним весом и ожирением, которому сопутствовало одно или несколько заболеваний. Чаще всего встречались патологии пищеварительного отдела. Коллатеральные симптомы на фоне употребления лекарства возникали в основном со стороны:

Противопоказания

Основными ограничениями, которые накладываются на использование Саксенды в качестве средства терапии, являются:

Применение при беременности

Информация по использованию фармакологических химсредств беременными недостаточно раскрыта, чтобы рекомендовать суспензия для введения. Опыты на представителях фауны продемонстрировали определенное токсическое влияние на репродуктивную сферу особей. Вероятность формирования угроз здоровью матери и ребенка не исключается. Поэтому назначение лекарства Саксенда на этапе беременности недопустимо. При планировании или наступление беременности курс терапии следует немедленно отменить. Факты по поводу проникновения лираглутида в грудное молоко отсутствуют. При тестировании животных установлен низкий уровень наличия метаболитов активного компонента в лактозе. Доклинические исследования показали замедление развития молодых крыс, питающихся материнским молоком. В связи с этим новорожденного переводят на искусственное питание в случае лечения матери с введением лираглутида.

Способ и особенности применения

Средство вводится инъекционным способом только под кожу. Внутримышечное или внутривенное внедрение средства запрещено. Одноразовая суточная доза рассчитывается индивидуально. Прием осуществляется независимо от принятия еды. Средство вводится в зону живота, плеча или бедра. Время использования не регламентируется, доза не корректируется. Но принцип лечения предполагает соблюдение единообразия во времени, что обеспечивает равномерность поступления лекарственного вещества. Первоначальная дозировка рассчитывается из условий минимально безопасного уровня, который составляет 0,6 мг в сутки. Постепенно она увеличивается до максимальной - 3 мг. Прибавки равняются начальному значению и проводятся с интервалом не менее 7 суток. Таким образом, улучшается переносимость фарм вещества пищеварительным отделом. В случае отрицательной восприимчивости при увеличении дозировки на протяжении 2-х недель подряд рассматривается вопрос об отмене фармпрепарата. Суточная норма больше 3 мг противопоказана. В случае, когда после 3-х месяцев терапии уменьшение веса тела составило меньше 5% от первоначального значения, то прием химсредства Саксенда отменяется. Вещество нельзя употреблять в комплексе с другими блокаторами адрено-рецепторов. В начале терапии доза введения медикаментов, содержащих инсулин, должна быть снижена для устранения вероятности понижения уровня сахара в крови. Практика использования материала у людей с почечной дисфункцией в легкой или умеренной степени показала, что титрование дозы нецелесообразно. При тяжелых формах поражения почек использование химсредства невозможно. Больным с нарушением печеночной структуры в легкой и средней форме корректировка нормы не требуется. При диагностировании тяжелого расстройства печени препарат вводить недопустимо. Детям и подросткам медикамент к назначению не показан. Лицам пожилого возраста до 65 лет в коррекции дозы необходимости нет. Больным старше 75 лет вводить вещество с повышенным вниманием, поскольку практики по применению средства недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Доказана низкая степень взаимодействия химизделия Саксенда с другими лекарственными формами по причине инертности лираглутида и высокого уровня его связи с клетками плазмы крови. Медикаментозные продукты, смешанные с активным компонентом могут вызвать разрушение вещества. Поэтому такие соединения запрещаются.

Передозировка

Факты приема больших доз материала отмечены в медицинских источниках. В случае семикратного превышения нормы отмечено появление симптомов сильной тошноты с рвотным рефлексом, поноса. После отмены медикамента состояние больного восстанавливалось без акцидентных явлений и признаков пониженного уровня глюкозы. Лечение в таких случаях стандартное, предусматривающее устранение раздражений после отмены препарата Саксенда.

Аналоги

Аналогами медикамента являются - Лираглутид и Виктоза.

Условия продажи

Химпродукт Саксенда реализуется через сеть аптечной торговли согласно рецептурному назначению доктора.

Условия хранения

Содержать химизделие следует в месте, закрытом для несовершеннолетних лиц, в диапазоне температур 2-8°С, но не близко с морозильным отделением. Замораживать лекарство запрещается. Приспособление для уколов может храниться отдельно при температуре не более 30°С, но разрешается держать его в холодильнике, вместе с суспензией Саксенда. Химпрепарат употребить не позже 30 суток с момента приготовления. Устройство необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.