Тригестрел

Описание

Тригестрел относится к группе таблетированных трехфазных контрацептивов со смешанным составом. Действие медикамента направлено на предотвращение зачатия.

Форма выпуска, состав и упаковка

В составе комбинированного средства Тригестрел (таблеток) два рабочих компонента – левоноргестрел, этинилэстрадиол. Также лекарство включает – гранулированный лактат, стеариновую кислоту, лубрикант стеарата магния – калия полакрилин, сахар, камедь, пропиленгликоль, эдетат динатрия, МКЦ, тальк, белила титановые, красящие оксиды Fe. Всего в блистере 21 таблетка, в коробке из картона одна или три упаковки. Препарат выпускается в разных дозировках, есть таблетки с содержанием левоноргестрел и этинилэстрадиол в соотношении 50:30 ед., 75:40 ед., 125:30 ед. Это позволяет низкодозировать пероральное средство для каждой пациентки, в зависимости от состояния ее гормонального фона. Средняя цена на противозачаточный препарат Тригестрел (21 шт.) в аптеках – 80 руб. и выше.

Фармакологическое действие

Особенностью трехфазного контрацептивного средства считается низкое содержание в нем активного вещества, благодаря чему воздействие на яичники, внутренние оболочки матки, центры мозга, такие как гипофиз и гипоталамус, проявляется в щадящем режиме. Кроме того, различная концентрация действующих компонентов не нарушает гормонального равновесия и менструального цикла. Это предупреждает проявление негативных эффектов, либо делает их менее выраженными. При этом препарат дает почти 100% защиту от вторичной беременности. Свойства этинилэстрадиола дают возможность усиливать секрецию маточной слизи и делать ее более густой, что не позволяет сперматозоидам достигать женской гаметы и оплодотворять ее. Левоноргестрел угнетает высвобождение гонадотропина и лютеотропина, подавляет процесс созревания фолликула яйцеклетки и замедляет овуляцию. Дополнительно подвергается воздействию и эндометрический слой матки, мешающий закреплению эмбриона на его поверхности. Тригестрел не только выполняет противозачаточную функцию, но нормализует состояние цикла, снижает боль при менструации, уменьшает количество кровопотерь при их интенсивном протекании, предотвращая развитие анемического синдрома. Фармококинетические свойства левоноргестрела позволяют ему стремительно абсорбироваться и достигать нужной концентрации уже после 60 минут после приема. В крови он связывается глобулином и альбумином. За один цикл (21 день) уровень глобулина возрастает вдвойне, благодаря чему повышается и концентрация левоноргестрела. Из организма гормон выводится через кишечник и почки. Абсорбция этинилэстрадиола также проходит быстро, по времени наивысший уровень вещества достигается, спустя 1-3 часа. Биотрансформация происходит в печени, компонент на 98% соединяется с альбумином, необходимая концентрация образуется через 7 дней применения. Помимо печени, этинилэстрадиол метаболизируется в тонком кишечнике, посредством гидроксилирования. Период полувыведения компонента составляет 60 минут, на втором этапе занимает от 10 до 20 часов. Метаболиты выводят печень и почки.

Показания

После прохождения медицинского обследования лекарство Тригестрел назначается в качестве перорального контрацептива. Удобнее всего заказывать таблетки через интернет на аптечных сайтах с предварительным мониторингом цен и медучреждений, в которых препарат продается.

Противопоказания

Определенные состояния и нарушения, перечисленные ниже, и способные провоцировать развитие осложнений, считаются противопоказаниями для приема таблеток Тригестрел:

• стенокардические приступы, временные острые расстройства кровообращения головного мозга (ТИА) с сопутствующей невралгией, нередко предшествующие усиленному тромбообразованию;
• продолжительная двигательная неподвижность, обусловленная тяжелыми травмами, операциями на ногах;
• осложнения варикоза, в т.ч., воспаление вен, вследствие формирования в сосудах кровяных тромбов;
• врожденные дефекты, включая синдром клапанного поражения;
• аритмии;
• недуги сосудов сердца и головного мозга;
• гипертоническая болезнь в хронической форме, не контролируемая медикаментозно;
• неврологическая мигрень в настоящем и прошлом, вызванная синдромом позвоночной артерии и прочими причинами;
• тромбоэмболия артерии легких, нарушения мозгового кровообращения, наличие сердечных приступов;
• онкологические заболевания печени, перенесенные и настоящие;
• дисфункция печени, выраженные отклонения в показателях активности органа;
• рак молочной железы, вульвы, шейки матки, яичников, злокачественная меланома, саркома;
• рецидивирующий панкреатит, сопровождающийся чрезмерным уровнем триглицеридов в крови;
• непереносимость лекарственного состава;
• маточные кровотечения невыясненной этиологии;
• инсулиннезависимый сахарный диабет с сопутствующими поражениями сосудов сердца;
• наследственные патологии – лактоземия, фруктоземия, моносахаридная мальабсорбция и прочие нарушения переваривания и усвояемости углеводов.

Противозачаточное лекарство имеет абсолютные противопоказания в отношении периодов естественного вскармливания и эмбрионального развития ребенка. При выявлении беременности во время употребления таблеток требуется прерывание приема. Есть сведения, что применение Тригестрела до зачатия и в начале первого триместра не оказывает отрицательного влияния на здоровье и внутриутробное развитие плода. Лактация во время использования контрацептива не разрешена, поскольку гормональные вещества способны проникать в молоко матери, ухудшать состав и снижать его выработку. Употреблять препарат с осторожностью требуется, если у пациентки наблюдаются:

• воспалительные болезни печени;
• наличие желчнокаменной болезни, включая «тихие камни», хронический или острый холецистит;
• неосложненный сахарный диабет;
• порфириновая болезнь (врожденное расстройство пигментного обмена);
• отоспонгиоз – поражение костей внутреннего уха и связанная с ним «тугоухость»;
• повышенная концентрация билирубина в крови (болезнь Госпела);
• ревматическая хорея;
• гестационный герпес (на фоне беременности);
• гемолитико-уремический синдром;
• гранулематозное воспалительное заболевание пищеварительного тракта;
• нарушение синтеза гемоглобина, обмена липопротеинов.

Также в зоне риска пациентки с избыточным весом и зависимостью от курения, любыми патологиями, повышающими угрозу развития тромбозов, инсульта и инфаркта миокарда. При необходимости заменить Тригестрел можно аналогами по показаниям, к которым относятся таблетки – Триквилар, Минизистон, Три-регол, Модэлль Либера, Микрогинон (драже, таблетки).

Способ применения и дозы

Пероральные таблетки принимают внутрь, разрешается запивать средство питьевой водой. Таблетки употребляют одну за другой по одной штуке в день по схеме, предоставленной на упаковке средства. Желательно, чтобы прием проходил в одни часы. После того, как таблетки закончились, в соответствии с инструкцией, следует сделать паузу на неделю, в течение трех дней наступает искусственное маточное кровотечение. Иногда оно не заканчивается и по прошествии 7 дней, но, несмотря на это, после интервала необходимо начать прием следующей упаковки. Если до назначения контрацептива пациентка не принимала других гормонов, то начинать прием нужно с первого дня цикла, сделать это допускается и в течение первых пяти дней, но при этом понадобится использовать барьерные противозачаточные препараты. После искусственного прерывания беременности на ранних сроках контрацептив разрешается принимать сразу. Если аборт проведен во втором триместре, либо женщина родила, рекомендуется начинать прием, спустя 3-4 недели. Пропуск приема на время до полу суток не приводит к снижению эффективности лекарства, но пропущенную таблетку нужно принять как можно раньше. Недостаточный эффект препарата вероятен в случае поноса или рвоты, имеющих место на протяжении первых четырех часов после приема, поскольку эстрогены не успевают полностью абсорбироваться в ЖКТ. Тогда потребуется применить вспомогательные средства защиты от зачатия. Использование трехфазного контрацептива требует исключения такого фактора, как беременность, и периодических медицинских осмотров, однократно в полгода. Препарат Тригестрел можно купить по рецепту врача, это объясняется многими противопоказаниями и побочными действиями.

Побочные действия

При общем удовлетворительном состоянии пациентки и отсутствии прогрессирующих заболеваний, включая хронические, негативные эффекты, связанные с приемом контрацептива, обыкновенно, отсутствуют или не явно выражены. Чаще всего, это перепады настроения, умеренная боль внизу живота, тошнота в разное время дня, дискомфорт и легкая болезненность в области груди, появление головных болей, не отличающихся силой и продолжительностью, небольшая прибавка в весе в первые недели приема. Но даже эти неприятные проявления встречаются только у одной женщины из 100. Прочие нежелательные нарушения:

• подавленное настроение;
• накапливание излишней жидкости в организме, провоцирующее отеки конечностей и лица;
• расстройства работы кишечника, характеризующиеся поносом, запором;
• тошнота и появление рвоты;
• иммунологические реакции, выражающиеся в гиперсенситивности к любым раздражителям;
• увеличение размеров молочной железы, выделения из груди;
• сыпи на коже воспалительного (аллергенного) характера в форме шаровидных уплотнений;
• многоформная экссудативная эритема с поражением слизистых оболочек и эпидермиса;
• дискомфорт при использовании контактных линз;
• зудящие высыпания, крапивная лихорадка;
• коричневатые, розовые, слизистые выделения из половых путей;
• быстрое похудение или стремительный набор веса;
• мигренеподобные боли;
• расстройство половой функции в сторону уменьшения и возрастания сексуального влечения;
• излишняя очаговая пигментация, вследствие повышения уровня эстрогенов.

При наличии врожденной предрасположенности к развитию ангионевротического отека, отмечались случаи обострения патологии на момент приема противозачаточных таблеток. Более опасными симптомами, возникающими на фоне применения противозачаточного медикамента, считается развитие сосудистого тромбоза и эмболии.

Передозировка

При случайном приеме превышенной дозы отмечаются такие симптомы, как появление тошноты и приступы рвоты, в отдельных случаях наблюдается проявление нерегулярных кровотечений из матки, не связанных с месячными и скудные, мажущие влагалищные выделения. Чаще всего, это обратимые явления, однако при подозрении на передозировку нужно обратиться к гинекологу и провести симптоматическую терапию (антидот к гормонам не разработан).

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие гормональных компонентов состава и действующих веществ других ЛС отличается разноплановой направленностью:

• Препараты, предназначенные для подавления фермента протеазы вируса иммунодефицита (Ритонавир, Саквинавир, Индинавир и т.д.), а также антиретровирусные средства, препятствующие репликации ВИЧ, и принимаемые одновременно с Тригестрелом, оказывают не всегда положительное влияние на биотрансформацию эстрогенов в печени, способствуя повышению скорости их выведения.
• Использование любых лекарств, имеющих влияние на активность печеночных эстераз, предусматривает дополнительное применение барьерной защиты в течение всего курса этих препаратов и 28 дней после лечения.
• Таким же образом, увеличивая клиренс гормонов, действуют при совместном приеме медикаменты Рифампицин, Карбамазепин, Фенитоин, Примидон, препараты, содержащие экстракт зверобоя, барбитуровую кислоту, лекарства от эпилепсии – Топирамат, Окскарбазепин, Фелбамат, фунгистатическое средство Гризеофульвин.
• Нежелательное действие на процессы преобразования активных веществ контрацептива в кишечнике и печени производят используемые одновременно антибактериальные средства тетрациклинового и пенициллинового ряда – из-за этого уровень этинилэстрадиола снижается, а вместе с ним уменьшается и защитное воздействие. В связи с этим, в период применения этих препаратов, а также, на протяжении недели после завершения антибактериальной терапии, требуется использование барьерных противозачаточных средств (спермицидов, диафрагм, презервативов). Если таблетки в блистере закончились, а период использования такого рода контрацепции еще не завершен, не следует делать интервала между приемами Тригестрела, то есть, можно открывать следующую упаковку и принимать лекарство по обычной схеме.
• Дозировки медикаментов, действие которых направлено на стабилизацию концентрации сахара в крови и восстановление нормальной свертывающей функции крови (антикоагулянты непрямого вида), должны корректироваться при комбинированном приеме с контрацептивом.
• Половые эстрогены, в свою очередь, способны влиять на биотрансформацию других лекарственных средств, в одних случаях снижая их концентрацию, в иных – повышая.

При посещении врача пациентка должна информировать его обо всех используемых фармсредствах, о длительности лечения и его успешности. Это важно еще и потому, что некоторые составы способны провоцировать нерегулярные маточные/влагалищные кровотечения прорывного характера, и ослаблять защитное действие противозачаточного препарата.

Особые указания

Перед назначением лекарство важно проведение всестороннего обследования пациентки для выявления перенесенных ранее и присутствующих в настоящем нарушений и заболеваний. Это делается с целью снизить риски всевозможных осложнений, соотнести пользу, безопасность и ожидаемый ущерб от приема Тригестрела. При этом рассматриваются различные показатели текущего состояния организма и возможность осложнений.

Риск развития болезней сосудов и сердца

На фоне применения медикамента увеличивается угроза тромбоэмболии сердечного аппарата и легких, особенно, в первые 12 месяцев употребления таблеток. Опасность повышается во время эмбрионального развития плода. Кроме того есть и иные факторы, способные приводить к тромбозу, инсульту, сердечным приступам:

• гипертоническая болезнь;
• врожденные и приобретенные пороки сердца, стеноз, регургитация клапанов;
• мерцательная аритмия (наджелудочковая тахиаритмия);
• неудовлетворительные количественные и качественные характеристики липопротеинов в крови, приводящие к нарушению липопротеинового метаболизма;
• периодические головные боли (мигрень);
• возраст.

При состояниях длительного обездвижения, связанного с операциями, тяжелыми повреждениями конечностей, риск осложнений увеличивается, поэтому если предстоит оперативное вмешательство, таблетки прекращают принимать за месяц до процедуры. Начинать прием контрацептива следует, спустя 15 дней после завершения периода неподвижности. Незамедлительная отмена Тригестрела необходима при возрастании интенсивности и частоты приступов мигрени, спровоцированных его использованием. Угроза возникновения тромбоэмболических нарушений высока после перенесенных родов, так что в этот период контрацептив назначается с учетом состояния пациентки. При наличии идиопатического колита, гранулематозного воспаления ЖКТ, красной волчанки, анемии, сахарного диабета и болезни Гассера высока вероятность развития патологий периферического звена кровообращения. Во всех случаях, прежде чем прописывать контрацептив, с женщиной нужно обсудить возможность предварительного лечения перечисленных недугов, во избежание дальнейших осложнений и развития тяжелых побочных эффектов.

Повышение угрозы онкологических недугов

При наличии у женщины персистирующей латентной ПВИ, в сочетании с противозачаточным средством возникает реальный риск развития злокачественных опухолей матки, степень его возрастает при продолжительном приеме гормонов. Хотя нет прямых доказательств такого влияния смешанного состава эстрогенов на преобразование маточных тканей, препарат следует назначать после полного медицинского исследования. Относительную опасность представляет употребление медикамента в отношении опухолей молочной железы. В большинстве случаев, выявленная патология является результатом ранних проявлений болезни, до назначения таблеток. Злокачественные новообразования считаются, довольно, редкими, и зарегистрированы у женщин в возрасте после 35-40 лет. Если следует отмена лекарства, то в течение двух недель нежелательные симптомы исчезают. В медицинской практике зарегистрировано несколько случаев развития рака груди и половых органов, представляющих угрозу для жизни женщины, включая интраабдоминальное кровотечение. Предшествующими этому признаками считаются интенсивные боли в зоне живота, гипертрофия печени.

Прочие обострения и осложнения

Прием противозачаточного средства провоцирует незначительное повышение кровяного давления, но его показатели, обычно, значимо не превышаются. Если отклонения слишком велики, рекомендуется прекратить прием препарата, и назначить адекватные лекарства для лечения АД. При хронических, осложненных структурных болезнях печени, также прописывается терапия для восстановления нормальной активности органа, а употребление средства временно завершается. В случае семейной гипертриглицеридемии возникает повышенный риск развития воспалительных болезней поджелудочной железы. Устойчивость к инсулину может меняться при использовании комбинированного состава эстрогенов, но препарат при этом не отменяют, равно, как и схему приема. Нет прямых доказательств связи между использованием гормональных таблеток и развитием таких аномалий, как желчнокаменная болезнь, увеличение концентрации билирубина, ухудшение слуховой функции, порфирия, английская хорея и другие болезни. Женщинам с предрасположенностью к гиперпигментации, важно избегать продолжительного нахождения под прямыми лучами солнца на время приема контрацептива. Результативность препарата Тригестрел может снижаться, если присутствует пропуск таблеток, параллельно используются несовместимые лекарства, у пациентки наблюдается длительная рвота или понос. Что касается месячного цикла, то гормоны могут провоцировать спонтанные кровотечения и выделения крови только на первых месяцах использования, пока не произойдет адаптация организма к новому состоянию. Когда подобная клиническая картина наблюдается продолжительное время, показана диагностика с целью выявления онкологии или зачатия. Низкодозированный пероральный препарат неоднозначно влияет на результаты лабораторных анализов, таких как показатели работы почек, надпочечников, печени, свертывающей функции крови, процесса растворения тромбов, уровня плазменных протеинов и т.д. Но, чаще всего, они не значительны. Функциональная недостаточность почечной функции является препятствием к приему таблеток. При недугах органа необходимо лечение и восстановление его нормальных показателей, после чего допускается применение контрацептива. Использовать противозачаточное средство Тригестрел следует только при появлении первого менструального кровотечения, спустя два года после начала роста и развития молочных желез. Препарат рекомендован для приема пациенткам репродуктивного возраста, поэтому для женщин в преклонном возрасте не прописывается. Контрацептив не способен обеспечить защиту от вируса иммунодефицита, инфекционных заболеваний, переданных половым путем, и долг врача – предупредить об этом пациентку.

Сроки и условия хранения

Противозачаточный препарат пригоден к использованию в течение трех лет при грамотном хранении, предусматривающем отсутствие высокой влажности, света и высоких температур (выше 26 градусов). Положительные отзывы доказывают результативность Тригестрел, хотя многие недоверчиво относятся к пероральному препарату, считающемуся дженериком популярного средства Три-регол с таким же составом. Женщины, попробовавшие таблетки, отметили преимущества противозачаточного средства – качественный контрацептивный эффект, малое количество негативных проявлений (отечность ног, лица, боль в области груди). Но при этом во время месячных не наблюдается обильных кровопотерь, отсутствуют выраженные боли. К тому же, многих устраивает доступная стоимость препарата, своим действием не отличающегося от идентичных по компонентам и показаниям медикаментов.