Земплар

Фармакологические свойства

Земплар относится к лекарствам, которые регулируют обменные процессы калия и фосфора в организме (корректоров метаболистических реакций в тканях хрящей и костей). Основным активным веществом средства является парикальцитол – синтетический заменитель биоактивного вещества, витамина D. В процессе взаимного действия с рецепторами кальциферолов и активируя их, данное вещество оказывает положительное воздействие на тканевые клетки кости, стимулируя их синтез и провоцируя нормальное строительство костной ткани. Это происходит с помощью понижения выработки гормона паратирина, производимого паращитовидными железами. Также парикальцитол обладает свойствами поддержания функциональной работы паратиреоидных желез. Активное вещество обладает хорошей связываемостью с белковыми соединениями в плазме крови (почти 99%), препарат начинает действовать сразу после употребления. Выведение из организма происходит через мочеполовую систему (около 17%) и с каловыми массами (около 63%).

Состав и форма производства

Препарат производится в виде мягких желатиновых капсул, а также в форме раствора. Парикальцитол 1 мкг. – капсулы Земплар, окрашенные серым цветом с логотипом компании и надписью «ZA». Парикальцитол 2 мкг. – капсулы, окрашенные в светло-коричневый цвет, снабжена логотипом компании надписью «ZF». Раствор 5 мкг на 1 мл. ампулы 1мл. или 2 мл.

Показания к использованию

На сегодняшний день заболевание геперпаратиреозом является одной из самых распространенных болезней функций эндокринной системы. Различают несколько форм этого заболевания: первичная, вторичная и третичная. Данная медицинская патология отличается повышением уровня паратиреоидного гормона, обусловленным увеличением паращитовидных желез или их поражения новообразованиями и характеризуется расстройством метаболизма кальция и фосфора. Препарат Земплар используется для терапии и профилактического лечения вторичной степени гиперпаратиреоза, который развивается в случае хронических патологий почек третей и четвертой стадии.

Способ использования и дозировка

Инструкция для использования капсул: Земплар принимается орально, время употребления не имеет зависимости от еды. Капсулы назначаются один раз в сутки (ежедневно) или трехразово в неделю. При трехразовом употреблении, интервал между использованиями должен быть не меньше двух суток. Средняя доза полученного количества вещества за семь дней в обоих случаях одинакова. Однако ежедневное применение капсул считается лучшим выбором. Так как почти исключает риск передозировки. - При начальном количестве паратгормона (иПТГ) меньше или равном 500 пг/мл. ежедневная дозировка составляет 1 мкт. - В случае трехразового употребления – доза равняется 2 мкг. единоразово. - В период получения сведений мониторинга, в случае изменения уровня ПТГ, рекомендуется менять количество использования капсул следующим образом: - Если количество парагормона снизился меньше чем на 30%, остался равным исходному или увеличился, то дозировку следует повысить. - При снижении паратиреоидного гормона больше чем на 30%, но меньше, чем на 60%, количество используемого вещества остается прежним. - В случае снижения уровня паратиреоидного гормона больше чем на 60% или иПТГ, меньшем 60пг/мл, количество капсул снизить. В случае употребления минимальной дозы, увеличить интервал между приемами. При хронических патологиях почек заболеваниях пятой стадии. - Капсулы Земплар следует использовать трижды за семь дней, с интервалом не чаще, чем один раз в двое суток. - Первоначальное количество активного вещества рассчитывается как начальный уровень иПТГ (пг/мл)/60. - Доза подбирается и корректируется врачом, исходя из изменения количества интактного парагормона в сыворотке крови.

Инструкция для использования раствора: Введение препарата Земплар обычно происходит через катетер для гемодиализа. В противном случае средство вводится внутривенно, медленно. Перед использованием необходимо проверить емкость на целостность, изменение цвета и прозрачность. Неиспользованную жидкость необходимо утилизировать. Выбор первоначальной дозе исходя из массы тела пациента. Из расчета 0,04 – 0,1 мкг/кг., введение во время диализа. Интервал введения: не чаще, чем через день. Расчет первоначальной дозы, учитывая исходный уровень интактного парагормона: исходный уровень иПТГ (пг/мл.)/80 Изменение дозы препарата Земплар в процессе лечения: - Если количество парагормона, равно первоначальному или повысилось, требуется повышение дозы на 2 – 4 мкг. - При понижении количества паратиреоидного гормона меньше чем на 30 %, требуется повышение дозы на 2 – 4 мкг. - В случае если интактного парагормона снизился больше чем на 30%, но меньше чем на 60%, доза остается неизменной. - При снижении парагормона больше чем на 60%, требуется понижение дозировки использования на 2 – 4 мкг. - В случае снижения уровня паратиреоидного гормона меньше 150(1пг/мл.), требуется понижение дозы на 2 – 4 мкг. - При количестве интактного парагормона в 1,5 – 3 раза выше ВГН (150 – 300 ПГ/МЛ.) – дозировка остается прежней.

Побочные эффекты

Чаще всего при лечении препаратом Земплар возникает побочный эффект, в виде повышенного содержания кальция в крови. Этот симптом развивается почти у пяти процентов пациентов, использующих средство. Такая патология вызывается избыточным подавлением производства паратиреоидного гормона. Чтобы избежать гиперкальциемии, необходимо тщательно подбирать дозу лекарства. Также средство может вызывать и другие побочные эффекты, описанные ниже: Кроветворная система. • Редко: малокровие, снижение количества лейкоцитов, увеличение лимфатических узлов. Иммунитет. • Редко: повышенная чувствительность, отек Квинке, отечность области гортани, покраснения и сыпь на кожных покровах. Сердце и сосудистая система. • Редко: мерцательная аритмия, увеличение артериального давления, снижение артериального давления, патологии сердечного ритма.

Эндокринология. • Часто: понижение уровня интактного парагормона, влекущее за собой гиперкальциемию. • Редко: увеличение количества парагормона. Система обмена веществ. • Часто: увеличение количества производных кальция и фосфора. • Редко: сниженное количество кальция и повышенное - калия в кровеносной системе. Нервно-сосудистая система. • Часто: вкусовые патологии, головные боли. • Редко: острые расстройства мозгового кровообращения, головокружения, расстройства кожной чувствительности, хаотические сокращения мышечных волокон, обмороки, возбуждение нервной системы, затуманивание сознания, нарушения сна, психические расстройства с нарушением сознания, микроинсульт. Зрительный и слуховой аппарат. • Редко: воспаление наружной оболочки глаз, глаукома, дискомфортные ощущения в ушах, воспаление глаз. Система пищеварения. • Часто: кровотечения, расстройства пищеварения. • Редко: дискомфортные ощущения в районе живота, ощущение сухости на слизистых рта, затрудненное глотание, кишечная ишемия, кровотечение из заднего прохода, воспаление толстой кишки. Также воспаление слизистой оболочки желудка и тошнота. Кожные покровы. • Часто: зуд. • Редко: выпадение волос, избыточный рост волос, повышенное ночное потовыделение, дискомфортные ощущения в виде зуда и жжения на коже. Опорно-двигательный аппарат. • Редко: болезненные ощущения и скованность в суставах, мышечные боли, тремор мышц. Половые железы. • Редко: болезненные ощущения в области молочных желез, расстройства функции эрекции. Инфекции. • Редко: воспаление легких, грипп, инфекции дыхательных путей, катаральное воспаление слизистых оболочек, заражение крови, инфекционные заболевания вагины. Онкология. • Редко: злокачественные опухоли желез, отвечающих за выработку молока. Также возможны общие побочные явления, в виде: болезненности в очаге введения средства, лихорадочные состояния, отечность, болезненные ощущения в грудной области. Данная инструкция по применению может не включать в свое описание всю симптоматику побочных действий. При любом ощущении дискомфорта требуется обратиться к своему лечащему врачу.

Противопоказания

- Препарат противопоказан к использованию в следующих случаях: - При повышенном количестве витамина D в крови. - При совместном употреблении с фосфатными соединениями, а также с лекарствами, содержащими витамин D. - В период лечения с использованием медицинских средств, которые содержат магний. - При совместном использовании с диуретическими средствами, производными бензотиа диазина. - При длительном курсе терапии лекарствами, включающими в свой состав алюминий. - В случае повышенного содержания кальция в кровяном потоке. - При наличии гиперчувствительности к компонентам средства Земплар. - Больным, не достигшим восемнадцатилетия. - Во время кормления грудью. - Также с особой внимательностью нужно проводить комплексное лечение одновременно с сердечными гликозидами.

Использование при беременности

В ходе исследований на животных, были получены результаты, свидетельствующие, что Земплар может обладать следующими негативными действиями: при проникновении в организм беременной женщины и всасываясь через плаценту может вызывать различные аномалии развития плода. Исходя из этих данных, использование парикальцитропа в период беременности, необходимо ограничить. При острой необходимости применения медицинского средства, решение принимает лечащий врач. Также исследования подтвердили, что активное вещество данного лекарства содержится в грудном молоке. В случае необходимости проведения терапии, следует прекратить грудное вскармливание младенца.

Транспорт

Не изучено влияние данного медицинского средства на управление техническими средствами. Однако не стоит забывать, что побочными эффектами употребления перикальцитропа могут являться головокружения и обморочные состояния. Поэтому необходимо воздерживаться от использования личного транспорта, а также от проведения работ, требующих соблюдения повышенного внимания, в период проведения курса терапии.

Передозировка

На сегодняшний день не существует зарегистрированных случаев употребления превышенной дозировки активного вещества. В ситуации, если случайно произошло превышение оптимальной дозировки, возможны следующие симптомы. Резкое увеличение количества кальция в кровяном потоке, а также повышение его количества в моче. Увеличение уровня фосфора в крови, снижение уровня паратгормона. Возможно возникновение слабости, головных болей, нарушений сна, ощущения сухости слизистых оболочек полости рта, расстройства пищеварения. Также возможно ощущение болезненности в области мышц, костей и суставов, изменение вкусовых характеристик, болевые ощущения в области эпигастрия, тошнота и рвота. Во время передозирования требуется проводить постоянный мониторинг состояния организма. В случае повышенного содержания кальция следует немедленное понижение дозировки лекарства или прерывание его приема. Также возможно проведение диализа, с использованием жидкостей, не содержащих производные кальция. При возвращении к нормальному состоянию пациента, курс терапии можно возобновить, использование начинают с малой дозировки.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами

При одновременном использовании с сердечными гликозидами, существует возможность интоксикации организма. Необходимо прекратить употребление лекарств, которые содержат фосфор, во время терапии данным лекарством. Запрещено одновременное использование с тиазидными диуретическими средствами, кетоконазолом и иными веществами, ингибирующими CYP3A4. Существуют противопоказания для одновременного использования Земплара и средств, которые содержат в своем составе производные магния и с аналогами витамина D. Противопоказано длительное использование со средствами, содержащими алюминий.

Условия хранения

Капсулы Земплар подлежат хранению при температуре 15 – 25 градусов тепла. В месте, защищенном, от солнечного света и не доступном детям и животным. При соблюдении правил, описанных в инструкции по применению, срок годности составляет двадцать четыре месяца. По истечению срока годности запрещено использовать данное медицинское средство.

Условия продажи

В аптечной сети его можно приобрести по рецепту врача.