Кеппра

Немного фактов

Медицинское средство Кеппра представляет собой вещество, созданное для борьбы с симптоматикой, сопровождающей эпилепсию.

Детальный состав и лекарственная форма

Положительное действие на деятельность мозговых клеток при эпилепсии оказывается благодаря леветирацетаму, относящемуся к категории противосудорожных веществ.

Средство выпускается в виде таблеток трех разновидностей. Отличием каждого вида является содержание действующего вещества в составе: 0,25 г, 0,5 г, 1 г в каждой единице препарата.

Кроме основного активного компонента в таблетках содержатся общие вспомогательные соединения, представленные:

• Кроскармеллозой натрия;
• Макроголем-6000;
• Аэросилом;
• Стеариновокислым магнием;
• Тальком;
• Частично гидролизованным ПВС;
• Диоксидом титана;
• Полиэтиленгликолем-3350.

Помимо указанных элементов, в средстве с дозировкой 0,25г активного вещества используется краситель индигокармин, а в пилюлях с дозировкой 0,5 г железоокислый желтый пигмент.

Таблетки обладают удлиненной формой и покрыты защитной цветной оболочкой. На средине длины пилюли разделены риской. На одной половине выбиты символы ubc, на другой доза активного вещества, содержащаяся в данной разновидности. Медикамент с наименьшей дозировкой действующего компонента имеет поверхность, окрашенную в голубой цвет. Средне-сильные пилюли окрашены желтым, а наиболее активные имеют абсолютно белый окрас.

Лекарство Кеппра фасуется по 10 единиц в контурные индивидуальные ячейки конвалют из ПВХ и алюминия. В оригинальных картонных упаковках может находиться 3 или 6 блистеров с пилюлями, а также утвержденная производителем инструкция по применению.

Существуют также лекарственные формы в виде перорального раствора и концентрата для изготовления инфузионных средств.

Перед применением обязательно посещение специалиста, так как медикамент отпускается только по врачебному рецепту.

Фармакологические возможности

В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются леветирацетаном – пирролидоновым производным. Отмечается отличие данного активного вещества от других, используемых при борьбе с эпилептическими приступами: как по химической структуре, так и по путям воздействия на нейронную активность.

Пути влияния на предупреждение эпилептических припадков не обладают достаточной степенью изученности и понимания учеными. Отмечается только отличие от механизмов воздействия классических противоэпилептических медикаментов. Основная разница, выявленная в результате экспериментов вне живого организма и в нем, заключается в сохранении нормальной физиологической активности нейронов и передачи нервных импульсов.

Замечено, что Кеппра отчасти блокирует кальциевые каналы типа N. Подобная активность позволяет препарату регулировать уровень ионов кальция внутри нервных клеток, предупреждая их высвобождение из внутринейрональных запасов.

Другой предполагаемый путь влияния включает повышение активности гамма-аминомасляной кислоты и увеличение тормозящих нервное возбуждение свойств глицина, подавляемых цинком и норгарманом (бета-карболин).

Леветирацетам способен взаимодействовать с мозговыми структурами, связываясь с белками синаптических пузырьков (2А), отвечающими за высвобождение нейромедиаторов. Родственное соответствие активного вещества препарата Кеппра белкам синаптических везикул определяет степень эффективности при подавлении судорог у мышей, что позволяет предположить аналогичный механизм действия в организме человека.

Препарат демонстрирует высокую результативность в отношении нескольких разновидностей эпилептических припадков, как очаговых, так и генерализованных. В экспериментах на животных отмечена эффективность в широком ряде парциальных и идиопатически-генерализованных приступов без последующего просудорожного действия.

Таблетки Кеппра быстро растворяются и всасываются в системный кровоток из пищеварительного тракта. Биодоступность достигает 100%. Степень всасывания одинакова при изменении дозировки и интервалов между приемами. Стационарная концентрация активного вещества наблюдается уже через двое суток после начала применения при двукратном употреблении таблеток в сутки.

У пациентов взрослого возраста максимальное содержание леветирацетама в крови наблюдается через 80-90 мин после приема, в детском организме наивысшей концентрации можно ожидать через 30-60 мин.

Наблюдается взаимозависимость между содержанием вещества в крови и слюне у всех групп пациентов. Так как плазменный уровень медикамента легко определяется в соотношении мг/кг веса человека, нет необходимости в постоянном наблюдении за ним.

Основной метаболит средства не выявляет фармакологической активности, степень связывания с белками крови не превышает десятипроцентного порога. Препарат Кеппра не влияет на секреторные функции клеток печени в клинически значимых пределах.

Большая часть активного вещества выводится через почечную систему (до 95%), небольшое количество экскретируется кишечником (0,03%).

Вывод леветирацетама и его метаболитов из организма взаимосвязан с клиренсом креатинина. Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек следует уменьшать дозу средства, соответственно показателям КК.

Заболевания печени легкой и средней степени тяжести не оказывают значимого влияния на фармакокинетические характеристики средства. Применение при тяжелых формах печеночной недостаточности приводит к снижению коэффициента очищения на ½ из-за сопутствующих нарушений в работе почек.

Из организма пожилых пациентов Кеппра выводится на 40% медленнее, а у детей, наоборот, на 40% активнее (зависит от массы тела ребенка).

Показания к использованию

Препарат Кеппра рекомендован для борьбы с судорожными приступами у больных с эпилепсией. Показания представлены следующими заболеваниями:

• Миоклонусом;
• Эпилептическими синдромами с различной этиологией и сопутствующей симптоматикой.

В международной классификации болезней (МКБ-10) патологии, поддающиеся лечению медикаментом находятся под номерами: G25.3, G40.1- G40.3, G40.8.

Использование препарата Кеппра возможно в качестве медикамента первого выбора или в комплексе с терапией другими средствами.

Способ применения и дозировка

Таблетированная форма принимается дважды в день, перорально, независимо от употребления еды. Таблетки употребляют целиком, запивая достаточным объемом воды.

Разрешенная доза препарата для пациентов старше шестнадцатилетнего возраста составляет 0,5 г, разделенных на 2 приема. В случае недостаточной эффективности и индивидуального ответа организма возможно постепенное увеличение дозировки леветирацетама до 3 г за сутки, также поделенных надвое. Допустимая скорость поднятия дозы составляет 500 мг в первые 2 недели и по 250 мг в дальнейшем.

В качестве дополнительного средства комплексной терапии дозировка подбирается врачом лично, с учетом возрастных и весовых критериев.

Взрослым и подросткам (в возрасте 12-16 лет), весящим более 50 кг, можно сразу же назначать двоекратный прием по 500 мг лекарственного вещества. Максимальная доза при необходимости может достигать 3 г/сутки. Перемены дозы в большую или меньшую сторону при необходимости проводятся каждые 14-28 дней на 1г/сутки.

Детям от 4 лет и подросткам до 16 лет, весом менее 50 кг, подбирается доза из соотношения 10 мг/кг двукратно за день. При клинической необходимости возможно повышение дозы до 30 мг/кг с шагом в 10 мг/кг сутки каждые 14-28 дней.

До достижения четырехлетнего возраста таблетированная форма не используется.

Пациентам в пожилом возрасте корректировка дозы необходима в случае нарушений работы почек. Людям с хроническими патологиями почек, сопровождающимися недостаточностью их функций Кеппра рекомендуется в следующих суточных дозах, поделенных на два приема:

• Клиренс креатинина за минуту выше 80 мл 1000-3000 мг;
• КК в минуту от 50 до 79 мл 1000-2000 мг;
• Креатининовый клиренс 30-49 мл за минуту 500-1500 мг;
• КК менее 30 мл ежеминутно 500-100 мг.

Официальная инструкция содержит подробные указания об определении необходимой дозы средства в зависимости от возраста, массы тела и клиренса креатинина.

Тяжелая почечная недостаточность, сопровождающаяся функциональными расстройствами работы почек, требует снижения суточной дозы средства в 2 раза.

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения данной лекарственной формы препарата Кеппра являются гиперчувствительность к составным компонентам препарата, а также возраст до 4 лет.

Под контролем находится использование вещества:

• Больными старше 65 лет;
• Патологиями работы почек;
• Болезнями печени в декомпенсаторной фазе.

Побочные эффекты

В инструкции по применению содержится предупреждение, что препарат способен стать причиной развития следующих побочных явлений:

• Сонливости, синдрома хронической усталости;
• Цефалгии, головокружений, атаксии, дезориентации, амнезии, тремора, депрессии, склонности к суициду, изменения поведенческих реакций, повышенной возбудимости, судорог, галлюцинаций, парестезии;
• Двоения в глазах, отклонений аккомодации;
• Диспепсических расстройств (рвоты, тошноты и др.), абдоминальных болей, изменения массы тела;
• Панкреатита, гепатита (единичные случаи);
• Сыпи, экземы, зуда;
• Алопеции (отдельные случаи);
• Лейко-, нейтро-, панцито-, тромбоцитопении (единичные сообщения).

Передозировка

Кеппра при единовременном принятии доз, значительно превышающих рекомендованные, может стать причиной развития указанных побочных эффектов, а также:

• Угнетения сознания;
• Подавления дыхательных функций;
• Комы.

Специфического лечения не существует. Результативен гемодиализ. При передозировке необходимо скорейшее обращение за врачебной помощью. Первая помощь провоцирование рвотных позывов, промывание желудка.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период гестации разрешено только в случаях жизненной необходимости для женщины, так как достаточного количества исследований у данной группы пациентов не проводилось.

Запрещено использовать во время лактации. При терапии средством необходимо прекратить кормление грудью.

Лекарственное взаимодействие

Кеппра не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами других групп (карбамазепином, фенобармиталом, примидоном и др).

Не зафиксировано изменения активности антикоагулянтов (варфарин), сердечных гликозидов (дигоксин), ППС, а также самого противосудорожного средства при параллельном применении.

Повышает вероятность заболевания анорексией при одновременной терапии топираматом.

Не выявлено взаимодействия с алкогольными напитками.

Не рекомендуется управлять сложной техникой при возникновении неврологических симптомов и нарушениях зрения.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 3 лет с даты производства.

Аналоги

Аналогами медикамента являются: Леветирацетам, Левикон, Левинорин, Нормег, Ринолев, Тирамакс и др.