Аспирин 1000

Описание

Аспирин 1000 – медикаментозное средство жаропонижающего, анальгезирующего и противовоспалительного действия, снижающее уровень агрегации тромбоцитов. Механизм действия активного вещества лекарства, ацетилсалициловой к-ты (АСК), заключается в инактивации ЦОГ (циклооксигеназа), специфического фермента, инициирующего образование простагландинов, тромбоксанов и простациклинов. Как правило, основной причиной болевых приступов при развитии мигрени, является асептический нейрогенный процесс воспаления в тканях сосудов и твердых оболочках головного мозга. Снижение динамики продуцирования простагландинов приводит к уменьшению степени сенсибилизирующего влияния этих биологических соединений на нервные окончания, что существенно снижает их восприимчивость к болевым медиаторам. Кроме того, действие ацетилсалициловой к-ты направлено на блокирование синтеза оксида азота, принимающего непосредственное участие в инициации и поддержке болевых приступов, сопровождающих течение мигрени.

Форма, упаковка и состав

Аспирин 1000 (цена варьируется в диапазоне 100-150 рублей) представлен в виде плоских растворимых (шипучих) таблеток цилиндрической формы приятного белого цвета, со слегка скошенными краями и выгравированным на одной из сторон «байерским крестом» - фирменным символом компании производителя. Одна таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой к-ты – действующего компонента лекарственного средства, и ряд ингредиентов вспомогательного назначения, в число которых входят:

• Na (безводный);
• кристаллы лимонной кислоты;
• Na (гидрокарбонат);
• Na (карбонат безводный).

Таблетки Аспирин 1000, купить которые можно в городской аптеке без наличия рецепта, выпускаются в бумажных стрипах с ламинированным верхним покрытием (по 2 штуки в каждом). Внешняя упаковка представлена картонными коробками, в каждом из которых содержится 6 или 12 пластин с таблетками и инструкция с подробным описанием правил приема лекарственного средства. Для пациентов, которым по различным причинам противопоказан прием таблеток Аспирин 1000, аналоги препарата могут стать вполне приемлемым выходом из положения. С отзывами об их терапевтическом действии можно ознакомиться на профильных сетевых ресурсах.

Фармакологические свойства

Активность АСК, в большей мере, направлена на неизбирательное ингибирование синтеза циклооксигеназы 1-го и 2-го типов, что, в конечном итоге, приводит к необратимому торможению динамики ее метаболического взаимодействия с арахидоновой к-той, блокировке воспроизводства тромбоксана и простагландинов (A2, D2, F2-aльфа, E1, E2 и т. д). Наряду с этим, происходит снижение:

• уровня гиперемийной активности и экссудации;
• проницаемости капиллярных сосудов;
• активности гиалуронидазы.

Также фиксируется существенное ограничение энергетического обеспечения процессов воспаления, за счет угнетения воспроизводства АТФ. Ацетилсалициловая к-та оказывает влияние на работу терморегуляционного и болевого центров подкорки мозга. В частности, она способствует падению уровня концентрации ПГ-Е1 в системе кровообращения центра термической регуляции организма, в результате чего происходит снижение температуры тела, расширяются сосуды кожного покрова и существенно увеличивается потоотделение. Анальгезирующее действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами салицилатов, которые снижают альгогенную активность брадикинина, а также активным воздействием его компонентов на течение периферических воспалительных процессов и чувствительность болевых центров. Падение уровня тромбоксана-А2 в составе тромбоцитов становится причиной подавления их агрегации и способствует расширению сосудов кровеносной системы. Антиагрегантный эффект, вызванный действием АСК, поддерживается на протяжении недели после одноразового приема лекарства. Препарат способствует росту фибринолитической активности плазмы и снижению концентрации биохимических факторов свертываемости крови. За счет нарушения реабсорбции мочевой кислоты канальцами почек, инициируется процесс ее активного выведения из организма. При суточной дозировке 6 грамм и более, происходит подавление синтеза протромбинов в печени, что приводит и увеличению протромбинового времени. Блокирование синтеза ЦОГ-1 в слизистой ЖКТ вызывает снижение динамики воспроизводства гастропротекторных простагландинов, что часто приводит к появлению язвенных очагов в ее тканях. Более мягким действием на слизистую ЖКТ отличаются медикаментозные формы с содержанием буферных веществ, в частности, кишечнорастворимых оболочек и специальных составов, обеспечивающих моментальное растворение таблеток в воде («шипучие» таблетки).

Фармакокинетика

После приема растворенной таблетки, ацетилсалициловая к-та распадается на салициловую кислоту, являющуюся активным метаболитом, и ряд других менее значимых химических соединений. Абсорбция активного компонента и его метаболита в ЖКТ происходит довольно быстро. Показатели наивысшей концентрации основного компонента в составе плазмы отмечаются уже спустя 15-20 минут после разового приема лекарства. Для его метаболита это время достигает 40-125 минут. Порядка 50-75% АСК активно взаимодействует с белками крови, в частности, с альбумином, для ее метаболита этот показатель варьируется в пределах 65-99%. Более 50% компонентов лекарства подвергается метаболизму в печени при первичном прохождении. Результатом метаболизма действующего вещества и его активного метаболита является образование глицинконъюганта салициловой к-ты, салициловофенольных глюкуронидов, гентизиновой к-ты и ее глицинконъюганта. Выведение продуктов метаболизма производится почками. Период полувыведения (Т1⁄2) активного компонента из состава плазмы варьируется в пределах 2-х-3-х часов при низкой дозировке препарата, и достигает 15-ти часов при приеме максимальной дозы. Показания системной экспозиции действующего вещества находятся в линейной зависимости от ежедневной дозировки препарата.

Показания

Таблетки Аспирин 1000 показаны к применению при:

• симптоматическом лечении головных болей и приступов мигрени;
• лихорадочных синдромах, связанных с инфекционно-воспалительными патологиями;
• зубных болях;
• различных формах невралгии;
• симптомах люмбаго;
• проявлениях миалгии, альгодисменореи и артралгии.

Противопоказания

Медикаментозное средство Aspirin не рекомендовано к назначению:

• гражданам с активной фазой язвенной болезни органов ЖКТ;
• при геморрагическом диатезе и вероятности возникновения внутренних кровотечений;
• пациентам с гиперчувствительностью к АСК, другим салицилатам и прочим компонентам лекарства
• при хронической астме;
• больным с тяжелыми формами функциональных нарушений работы почек (при показателях КК меньше 30мл/мин);
• при аортальных стенозах.

Также препарат не назначают детям, не достигшим пятнадцатилетнего возраста и женщинам, находящимся на 1-м-3-м триместрах беременности.

Дозировка и применение

Таблетки Аспирин 1000 принимаются без предварительного механического измельчения, спустя 1-2 часа после еды. Таблетка опускается в стакан с водой, и после полного растворения принимается внутрь. Продолжительность применения препарата ограничена периодом от трех до пяти суток. Для дальнейшего использования лечебного средства необходима консультация специалиста. Для взрослых суточная доза лекарства не должна превышать 1000 мг, что соответствует 2-м таблеткам и принимается один раз в день. Предельно допустимая ежедневная доза таблеток Аспирин 1000 составляет три грамма, что соответствует 6-ти таблеткам. Примеры использования лекарственного средства в педиатрии на данный момент отсутствуют, поэтому назначение препарата детям связано с риском неконтролируемых последствий.

Передозировка

На фоне многократного превышения предусмотренной дозировки ацетилсалициловой к-ты, у пациентов наблюдалось возникновение головокружений, дискомфортных состояний, головных болей, сбоев в работе ЖКТ. При легких формах интоксикации возможно появление:

• тошноты;
• рвотных позывов;
• эпигастральных болей;
• шума в ушах;
• проблем со зрением и слухом.

При серьезных отравлениях таблетками Аспирин 1000 возможны симптоматические проявления, связанные со:

• спутанностью сознания;
• повышенной сонливостью;
• тремором кистей и пальцев рук;
• удушьем и одышкой;
• обезвоживанием;
• гипертермией;
• коматозными состояниями;
• развитием метаболического ацидоза;
• нарушением обмена углеводов.

При появлении описанных выше симптомов пациенту необходимо обеспечить немедленную госпитализацию, промыть желудок, назначить абсорбенты и проверить кислотно-щелочной баланс.

Побочные действия

Побочные реакции организма, возникающие на фоне применения лекарственного средства, часто носят временный характер и исчезают после прекращения его приема. В процессе использования лекарства могут наблюдаться сбои в работе системы кроветворения: возможно появление признаков тромбоцитопении, анемии или нейтропении. К распространенным формам ответа ЦНС на действие АСК, как правило, относится появление слабости в конечностях и приступов головной боли, часто сопровождающихся головокружением и нарушением координации. Кожные покровы и подкожные ткани часто реагируют появлением кожного зуда, аллергических высыпаний, крапивницы. Фактов нанесения значительного, а тем более непоправимого ущерба здоровью у всех категорий исследуемых, зафиксировано не было.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированный прием Аспирина 1000 и метотрексата, применяемого в больших дозах, противопоказан. Совместное использование ацетилсалициловой к-ты с суспензиями, содержащими антациды, (Al и Mg (гидроксид)), часто сопровождается двукратным падением уровня ее концентрации в составе плазмы. Динамика снижения этого показателя заметно ослабевает при увеличении интервала между приемом лекарств. При одновременном применении таблеток Аспирин 1000 и дигоксина, наблюдается повышение уровня его плазменной концентрации, за счет существенного снижения показателей экскреции компонентов препарата. Комбинированный прием ацетилсалициловой к-ты с иными салицилатами может привести к возникновению язвенных очагов в слизистой ЖКТ и открытию внутренних кровотечений. Действие АСК часто становится причиной снижения терапевтического эффекта таких препаратов урикозурической группы, как пробенецид и бензбромарон, что напрямую связано с совместным тубулярным выведением мочевой кислоты из организма. Сочетание приема диуретиков с таблетками Аспирин 1000 приводит к снижению динамики гломерулярной фильтрации, вследствие конкурентного ингибирования воспроизводства простагландинов в канальцах почек.

Особые указания

При оперативных вмешательствах, применение лекарств, содержащих ацетилсалициловую к-ту, может привести к усилению кровотечений во время операции, поэтому назначение препарата перед плановой операцией должно быть согласовано со специалистом. Поскольку в состав каждой таблетки Аспирин 1000 входит более 500 мг натрия, больным, которым показана контролируемая натриевая диета, назначение лекарства следует производить с предельной осторожностью.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить при температуре, не превышающей 25С0. Доступ детей к месту его хранения должен быть полностью исключен. Срок безопасного применения лекарства составляет 3 года. Использовать таблетки по истечении этого срока не рекомендуется.