Лефлайд

Описание

Лефлайд (leflaid) – иммуносупрессивное, противоревматическое лекарство, отличающееся противовоспалительным действием. Применяется для терапии повреждений структурной ткани суставов в результате травм, при артритах псориатического и ревматоидного типа.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Рабочее вещество – лефлуномид, вспомогательные компоненты – крахмал кукурузный, кислота стеариновая, повидон, лактат в виде моногидрата. Покрытие включает титановые белила, гипромеллозу, макрогол. В коробке из картона 3 блистера (10 табл., 20 мг), либо 30 шт. (10, 20 мг) в полимерной банке. Приобрести иммуномодулирующее противовоспалительное средство Лефлайд можно по цене 1750-1950 руб. за 30 табл. в дозе 10 мг.

Фармакологическое действие

Рабочее вещество препарата было разработано для терапии тяжелых структурных изменений суставов, вызванных воспалительными процессами и деформацией в результате механических повреждений. Чаще всего, подобные нарушения обусловлены неправильной работой иммунной системы, усиленно синтезирующей антитела, наносящие ущерб собственному организму. Лефлуномид подавляет выработку этих веществ, препятствует распространению воспаления, уменьшает его симптомы. В итоге структура костной и хрящевой ткани регенерирует, усиливается функциональность сочленений, исчезает болезненность. После перорального приема состав на 85-96% всасывается из желудочно-кишечного тракта, преобразовывается в печени до главного и вспомогательных метаболитов, затем биотрансформация осуществляется посредством ферментации в различных клетках органа. Основной метаболит выводится около 15 дней, через кишечник и мочевыделительную систему. Сравнительно быстрее клиренс лекарства у пациентов, находящихся на искусственном внепочечном очищении крови.

Показания

Иммунодепрессивное средство показано в качестве начальной (базисной) терапии прогрессирующего артрита ревматоидного типа, а также используется в лечении псориатического артрита и прочих серьезных патологий, при которых выявлены повреждения внутренних структур суставов. Применение средства позволяет снизить болевой синдром, скованность и другие признаки недуга, приостановить дальнейшее разрушительное воздействие продуктов, синтезируемых иммунным аппаратом. Благодаря этому, последующее лечение, предусматривающее использование специфических средств и методов, проходит успешнее и быстрее. В аптеках Москвы и других городов лекарства Лефлайд часто нет в наличии, поэтому его лучше искать в интернете на медицинских сайтах.

Противопоказания

Ряд присутствующих заболеваний и нарушений может стать препятствием к использованию иммуносуспрессора:

• патологии кроветворения, вследствие расстройств работы костного мозга;
• выраженная дисфункция печени;
• сниженный уровень тромбоцитов, лейкоцитов и гемоглобина в крови, спровоцированный сопутствующими заболеваниями;
• иммунодефицитные состояния, включая тяжелые стадии ВИЧ, СПИД;
• недостаточность функции почек средней или тяжелой степени;
• поражения почек, включающие такие аномальные явления, как протеинурия, гипоальбуминемия, гиперхолестеринемия;
• неуправляемые медикаментозно инфекции, для борьбы с которыми лекарственные средства еще не разработаны.

Способ применения и дозы

Дозировку и схему приема, равно как и длительность курса, определяет ревматолог, обладающий соответствующими знаниями и опытом. Пациенты с некоторыми нарушениями в работе органов должны проходить лечение под постоянным наблюдением. Таблетки, согласно инструкции, употребляют перорально, без привязки к пищевому режиму, целиком, разрешается запивать их нужным количеством жидкости. Стартовая (однократная) доза составляет 100 мг на протяжении трех суток, в поддерживающей терапии артрита псориатического типа используется одинарный прием в сутки 20 мг. Больным с ревматоидным видом недуга прописывается 10-20 мг однократно в день. Это необходимо для закрепления положительного результата лечения и стабильно удовлетворительного состояния пациента. При лечении суставных патологий длительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода, но улучшение самочувствия ощутимо уже в течение первых полутора месяцев. Для пожилых больных в пересмотре дозировок нет необходимости. Лекарство назначается после лабораторных и инструментальных обследований, поэтому Лефлайд можно купить, имея рецепт, прописанный ревматологом.

Побочные действия

Нежелательные проявления бывают вызваны не соблюдением противопоказаний и некорректным применением назначенного средства. Чаще всего в начале лечения наблюдаются следующие симптомы:

• потеря аппетита, отказ от пищи;
• приступы тошноты;
• высокая активность печеночных ферментов – билирубина, гамма глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы;
• расстройство кишечной функции в виде поноса;
• обратимая алопеция;
• повышение уровня липидов, липопротеинов в крови;
• уменьшение концентрации мочевой кислоты, фосфора;
• снижение уровня всех клеток в периферической крови;
• застой желчи в печени и желчном пузыре;
• развитие экземы;
• вероятность приступов рвоты;
• признаки гепатита;
• крапивная сыпь;
• токсический эпидермальный некролиз;
• буллезное поражение слизистой и кожных покровов аллергического характера;
• анафилаксия;
• воспалительные процессы с сухожилий и находящихся рядом соединительных, мягких тканей;
• папулезные и макулопапулезные высыпания;
• повышение уровня лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы;
• аномальное снижение уровня нейтрофильных гранулоцитов, уменьшение числа тромбоцитов.

В медицинской практике были зафиксированы случаи развития диффузно-воспалительных заболеваний бронхов, воспалительных поражений легочных тканей, острых гнойных инфекций с проникновением патогенных возбудителей в кровь. Также отмечалось развитие опухолей лимфатической системы. При использовании лекарства не исключено ухудшение состава и объема спермальной жидкости у репродуктивных пациентов мужского пола, снижение активности сперматозоидов, в связи с чем требуется «процедура отмывания» лефлуномида из организма при запланированном оплодотворении. Препарат способен обратимо снижать иммунитет, из-за чего пациенты подвержены поражению различными инфекциями. При таких сопровождающих заболеваниях лечение надо начинать при ранних признаках, иногда для этого иммуносупрессивную терапию лефлуномидом временно прерывают до выздоровления больного. Из-за наличия противопоказаний, либо по причине отсутствия препарата Лефлайд в аптеках, его могут заменить аналоги с идентичным составом – Ралеф, Лефлуномид, Лефлуномид, Арава. Но для лечения могут подойти и другие ЛС со сходным действием, такие как Диклоберл, Бетаспан, Ретард, Орцерин, у которых такие же показания.

Передозировка

Вероятность передозировки возникает при многократном превышении дозы (примерно в 5 раз). Наиболее распространенными симптомами считается боль в области живота, понос, снижение числа лейкоцитов и гемоглобина, повышение показателей печеночных ферментов. Чтобы как можно скорее очистить организм от лефлуномид, необходим прием активированного угля. Активированный уголь принимают внутрь или при помощи желудочного зонда в виде суспензии, такой способ дает возможность снижать уровень основного метаболита на 48% за двое суток. Подобные мероприятия проводят до приемлемых показателей лефлуномида. Относительно диализа, для выведения А771726 он не действенен. Холестирамин принимают трижды в день по 8 мг на протяжении трех суток, что позволяет снизить концентрацию вещества на 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

Возникающие в ходе лечения негативные эффекты, зачастую, связаны с параллельным употреблением лекарств, которые способны снижать и повышать действенность лефлуномида. Но некоторые комбинации прямо противопоказаны, так как вызывают осложнения, в том числе, и тяжелые. О таких сочетаниях доктор должен знать и предупреждать комбинированный прием, представляющий опасность для здоровья пациента:

• Нежелательно использовать алкогольные напитки, а также препараты с содержанием этанола вместе с лефлуномидом, поскольку это наносит вред тканям печени. Другие иммунодепрессанты и токсичные по отношению к крови, печени и почкам ЛС разрешается использовать, спустя определенный временной интервал после лечения Лефлайдом.
• Терапия глюкокортикостероидами и негормональными противовоспалительными лекарствами, проводимая до начала курса, может быть продолжена.
• Не до конца выяснен вопрос обо всех метаболитах лефлуномида и их свойствах, однако есть сведения, что с Циметидином вещество, фактически, не вступает в значимые, взаимные реакции. В сочетании с противотуберкулезным антибиотиком Рифампицином, применяемым многократно, показатели основного метаболита А771726 увеличивались на 40%, в то время как площадь под AUC (фармакокинетической кривой) не претерпела существенных изменений.
• Запрещается совместное применение лефлуномида с Колестирамином и другими адсорбентами, включая активированный уголь. За счет нарушения процессов преобразования главного метаболита в тонком кишечнике и печени, снижается его уровень в крови и биодоступность.
• Исходя из результатов клинических испытаний, одновременный прием рабочего вещества с трехфазными пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола в дозировке 30 ед, не уменьшает эффективности противозачаточных средств, и дополнительная барьерная защита альтернативными средствами не нужна.
• Разрешается использовать совместно НПВП, метаболизм которых связан с цитохромами CYP2C9, однако исключение составляют Толбутамид, Варфарин, Фенитоин, не относящиеся к этой группе. Что касается непрямого антикоагулянта Варфарина, то его взаимодействие с лефлуномидом приводит к увеличению времени, необходимого для свертывания крови.
• Из-за отсутствия данных о безопасности и специфике взаимных реакций между лефлуномидом и иммуносупрессивными, противоревматическими медикаментами, антиметаболитами, Пенициллином, Хинином, препаратами индивидуальной аптечки (Аи-2), их параллельное применение не рекомендовано.

Доказано, что иммунодепрессивные средства способны провоцировать доброкачественные и злокачественные опухоли, лимфолейкоз, развитие инфекционных болезней. Также в период лечения желательно не вводить живые вакцины, и проводить процедуру после полного очищения организма от лефлуномида.

Особые указания

Перед назначением лекарства необходимо полное медицинское обследование больного. На первом этапе лечения возможно проявление негативных реакций организма у больных, до этого проходивших базисный курс терапии артрита. Постоянный контроль требуется над показателями аланинаминотрансферазы пациентам, страдающим болезнями печени. Превышение значений может означать развитие серьезных повреждений органа. Частично высокий уровень АЛТ способен отражать нарушения в работе сердца. При появлении серьезных дерматологических поражений кожного покрова, связанных с предрасположенностью к аллергии, рекомендуется прекратить использование иммуносупрессивной терапии и воспользоваться сорбентами. Врачи не рекомендуют лечение препаратом женщин репродуктивного возраста без использования надежной контрацепции. Из-за того, что нет надежной информации о безопасности влиянии лекарства на детородную функцию, мужчинам при планировании зачатия нужно отказаться от приема таблеток и провести процедуру «отмывания», посредством активированного угля и Колестирамина на протяжении 11 дней. Воздействие лефлуномида способно нарушать моторно-двигательную функцию, поэтому временно следует отказаться от самостоятельного вождения транспорта и опасной деятельности, требующей повышенного внимания и остроты реакций.

Сроки и условия хранения

Противоревматическое средство производится фармацевтической компанией «Технология лекарств», пригодно к приему на протяжении 2 лет при хранении в сухом, защищенном от света помещении с температурой, не поднимающейся выше 26 градусов. Положительные отзывы пациентов о Лефлайде – не редкость. По словам больных, страдающих ревматоидной формой хронического артрита, лечение препаратом в течение 4-5 месяцев дает превосходные результаты. Суставы восстанавливаются, повышается их подвижность, проходят мучительные боли. При псориатическом артрите болевой синдром устраняется буквально за пару месяцев, и если в начале терапии присутствуют побочные эффекты в виде головных болей умеренной интенсивности, в дальнейшем они проходят. Также отмечается, что лекарство лучше использовать в комбинации с физиотерапевтическими процедурами – комплексное лечение, особенно, результативно.